MLリソース：NSAID
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■個別収録製品●[1284]変形性関節症治療薬ジクロフェナクゲルdiclofena gel(Voltaren Gel － Endo)
日本語版註）変形性関節症治療薬ジクロフェナクゲルdiclofenac sodium topical gel(Voltaren Gel － Endo)
●[1277]疼痛治療薬ジクロフェナクパッチ (Flector－ Alpharma)
【別名】 【開発元】Novartis AG日本支社開発 [DBR_ID]
【承認】FDA申請=Dec 26,2006、FDA承認=Oct 17,2007(Novartis Consumer Health, Inc)、米国発売Apr 2008[Endo] ; 【製剤】100gチューブ：diclofenac sodium topical gel - 1% 【適応】膝・手などの関節部の変形性関節症の痛みの軽減 【用法用量】2g～4gを１日４回塗布 【作用】 【特徴】 【製品情報】www.voltarengel.com 【添付文書】Voltaren Gel-PI 【EU】欧州ではVoltaren Emulgel[Novartis](Diclofenac diethylammonium)が承認、販売されている。
【日本】ボルタレンゲル[製造販売／同仁医薬化工株式会社 販売 ／ノバルティスファーマ株式会社]Voltaren Gel/承認2000.1.18、薬価2000.4.14、発売2000.4.17 【製剤～日本】1g中 ジクロフェナクナトリウム(日局) 10mg 【適応～日本】下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎 ：変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎 (テニス肘等)、筋肉痛 (筋・筋膜性腰痛症等)、外傷後の腫脹・疼痛 【用法用量～日本】症状により、適量を1日数回患部に塗擦する。 【製品情報～日本】ボルタレン 【添付文書～日本】ボルタレンゲル 添付文書 - インタビューフォーム
【その他】ジクロフェナクナトリウムは、1965 年にスイス、チバガイギー社(現ノバルティス ファーマ社)研究所で開発されたフェニル酢酸系の非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤である。ジクロフェナクナトリウム製剤として、1974 年に世界に先駆けて日本で発売されたボルタレン錠は、その優れた臨床効果が高く評価され、非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤の標準薬とされている。さらに、1982 年には坐剤としてボルタレンサポが、1990 年には徐放性製剤としてボルタレンSR カプセルが発売され、ともに幅広く臨床に供されている。
ボルタレンゲルは良好な経皮吸収と優れた使用感を目的にジクロフェナクナトリウムの経皮製剤として開発されたゲル状軟膏であり、変形性関節症、肩関節周囲炎、筋肉痛(筋・筋膜性腰痛症等)等による局所の疼痛や炎症に対し、優れた臨床効果が認められ、2000年4月に発売された。その後、ボルタレンゲルと同等の臨床効果が期待される貼付剤としてボルタレンテープが開発され、2004年8月に発売された。次いでボルタレンローション1％及びボルタレンテープＬが開発され2006年3月に製造販売承認を受け、ボルタレンローション1％が2006年8月に、ボルタレンテープＬが2006年9月に発売された。
ボルタレンゲル及びボルタレンローション1％は本邦で開発されたジクロフェナクナトリウムの経皮製剤で、外国では使用されていない(外国で発売されているジクロフェナクナトリウム外皮用剤とは処方が異なる)。なお、ボルタレンエマルゲル(スイス、イギリス、ドイツ、フランス等で発売されている)はジクロフェナクジエチルアミンの1％製剤である。日本語版註）diclofenac epolamine (Flector Patch [Alpharma])
【別名】Flector Tissuegel(R) 【開発元】Institut Biochimique SA(IBSA)[SZ] [DBR_ID]
【化学名】2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]benzeneacetic acid, (2-(pyrrolidin-1-yl) ethanol salt
【承認】FDA申請=Dec 18, 2000、FDA承認=Jan 31, 2007[IBSA]、発売Jan 23, 2008[Alpharma Inc]; 【製剤】Flector(R) Patch (10 cm x 14 cm) is comprised of an adhesive material containing 1.3% diclofenac epolamine ポリエステル不織フェルト上の基剤に、ポリプロピレンフィルムで被覆 【適応】indicated for the topical treatment of acute pain due to minor strains, sprains, and contusions. 【用法用量】１日２回貼付 【作用】 【特徴】米国初のNSAIDパッチ剤 【製品情報】www.flectorpatch.com 【添付文書】Flector_PI 【提携】AlpharmaはIBSAから米国の独占販売権を獲得(2007.8) 【EU】欧州ではIBSAがFlector Tissuegel(R)として販売。 1993年でスイスで初承認、以来39ヵ国で承認。 【日本】未開発 【その他】
【日本語版コメント1284】
非ステロイド鎮痛消炎剤(NSAIDs)は1980～90年代前半の新薬開発ラッシュ時代を終え、数多い新薬も現在では淘汰され、市場ではロキソプロフェン製剤ロキソニンが年売上336億円(2007年)、ジクロフェナクNa製剤ボルタレン220億円等、メロキシカム製剤モービック102億円の３種で経口NSAIDsの５割超を占める。 2000年代冒頭のCOX-2阻害剤ブームも副作用問題で騒がれた熱も冷めたが、この分野トップのセレコキシブ製剤(Cerebrex;2007年売上2500億円=$2,290m)が日本でもセレコックス(アステラス製薬)として昨2007年6月に発売された。 外用剤を含めたNSAIDsの日本の市場規模は2007年度2,657億円だが第２世代テープ・パップ剤が主流でシェア59.4%(1,579億円)特にモーラス(久光)は783億円、次に経口剤等全身性NSAIDsが33.9%(900億円)、残りの他の局所製剤(ゲル・クリーム等)が6.7%(178億円)。
今回評価するジクロフェナク・ゲル剤は日本開発のもので、日本ではボルタレンゲルとして2000年から販売されている。 ジクロフェナクは欧米では最も標準的なNSAIDsで外用剤の開発が行われているが、ゲル剤は日米以外は欧州でVoltaren Emulgel[Novartis](Diclofenac diethylammonium)が販売。 実は欧米でもジクロフェナクNaゲルは英SkyePharma社に開発されたSolaraze(R) Gelが米国で2000年に承認、欧州でもAlmirall社から販売されているが、適応症は「日光角化症」。
【日本語版コメント1277】
日本ではジクロフェナク外用剤は、クリーム、テープ、パップ剤、ゲル、坐剤のみ。 貼付剤のうちパップ剤、プラスター、テープ、パッチ剤の順に薄くなるが、NSAIDSでも日本で販売されるフェルビナクやケトプロフェンのパッチ剤を称する製剤は厳密にはパッチ剤ではない。
今回採り上げるのはジクロフェナクのパッチ剤だが、米国でもNSAIDS初のパッチ剤。
【日本語版コメント1200】
非ステロイド消炎鎮痛剤[NSAID]は、celecoxibが世界市場に導入されて以来、またたく間に市場を席巻してしまった。
ところが昨2004年9月末にトップ商品バイオックス(米メルク社)が販売中止を表明。 これは同社が実施した大規模臨床試験VIGORとAPPROVeで心管系副作用が報告されたものによる措置と発表されたものの、その後「バイオックスは8.8～13.9万人に心臓発作や脳梗塞を発症させ、うち30-40%つまり５万人前後が副作用死している」とのFDAグラハム博士の証言があり、同時に「メルク社とFDA内部の癒着腐敗」告発から大変な事態になった。 もちろんVioxxだけでなくCOX-2阻害剤全体に心管系副作用の疑惑が広がった。今年2005年2月16-18日に米FDAリウマチ薬・医薬品安全性＆リスク管理合同諮問委員会がこの問題を審議。 結論として1)心管系副作用はCOX-2阻害剤全体にリスクあり、しかし成分や用量により異なる。 2)Vioxx (rofecoxib) のrisk-benefit総体として、販売を支持するか？ 17:15で支持派が優勢。 3)Bextra (valdecoxib)は販売を継続すべきか？ 17:13:保留2 4)Celebrex (celecoxib) は販売を継続すべきか？ 31:1という結果となった。 メルク社はVioxx販売中止を決めたものの再販売を検討しており、その可能性が出てきたが、Vioxxは2nd/3rd-lineでの使用となり、用量も従来の25mg/50mgから12.5mgに制限される。 また、メルク社はVioxx関連で1100以上の訴訟を抱え込んだ。
こういう状況から、いま従来型のNSAIDが見直されている。
→詳細は参考資料●MLリソース：NSAIDに纏めた。＜日本語版コメント用要約＞
・胃腸障害のため選択的COX-2阻害薬を服用している患者から、服用を続けるべきかどうか、また他に代替薬はないかと尋ねられることがあるかもしれない。
・胃腸の有益性が危険性を上回るのであれば、推奨量を守って服用を続けることができる。
・鎮痛薬や関節炎の治療にはアセトアミノフェンやトラマドールも有効である。
・関節リウマチにはメトトレキサートのような疾患修飾薬が代替薬となる。
【市場】 ●日本の非ステロイド鎮痛消炎剤市場動向 (薬価金額ベース)from 久光製薬 平成20年2月期 決算説明資料[pdf,24p] -p16
(百万円) 99年8月 07年1月 08年1月 非ステロイド鎮痛消炎剤 245,708
[100%]254,838
[100%]265,714(+4.3)
[100%]第２世代テープ剤 28,708
[11.7%]82,811
[32.5%]94,677(+14.3)
[35.6%]第２世代パップ剤 79,678
[32.4%]62,325
[24.5%]63,180(+1.4)
[23.8%]全身性鎮痛消炎剤
(経口剤、注射剤、坐剤)106,807
[43.5%]88,726
[34.8%]90,046(+1.5)
[33.9%]その他の局所製剤
(ゲル・クリーム等)30,515
[12.4%]20,976
[8.2%]17,811(-15.1)
[6.7%][08.01.04]$[USD]=\110.28, Euro[EUR]=\162.60, ￡[GBP]=\219.47, SFr[CHF]=\99.25,豪$=98.23,カナダ$=111.88,韓国W=11.90(),DKK=21.53 ,NZ$=83.20
製品 億円 単位 2007 2006 2005 2004 2003 2002 2001 2000 1999 備考 ■NSAIDs ●Novartis AG Voltaren 824 $m 747(+8) 690(+0) 689(+8) 638(+7) 599(+1) 596(-13) 635(-15) 826(-12) 893(-13) [diclofenac]Inflammation 米国内 $m 9(+13) 8(+60) 5(-44) 9(+13) 8(-33) 米国外 $m 738(+3) 682(+0) 684(+8) 629(+1) 591(-5) ●Shire Pharmaceuticals Group plc Lodine - $m - 12.6(-) 12.6 - - - - - - [etodolac]鎮痛・抗炎症剤 ●Wyeth LODINE - $000 - - - - ? ? ? 79,241(-49.7) 157,543 [etodolac] ●Abbott Mobic 米国のみ - $m - - 1232(+107.8) 593(+85.1) 320(+40.0) 229(40.1) 163(-) - - [Meloxicam]消炎鎮痛 ●Boehringer Ingelheim Mobic 387 Eur m 238 579(-31.8) 848(+26.1) 672(+54) 467 568 513 434 226 meloxicam [COX2阻害剤]米国特許切れ2006 ■COX-2阻害薬 ●Pfizer Celebrex 2,525 $m 2,290(+12) 2,039(+18) 1,730(-48) 3,302(+75) 1,883(-) 100(+31) 76 - - celecoxib;米国特許失効2014 ～米国 $m 1,719(+9) 1,577 ～国外 $m 571(+24) 462 Bextra - $m - - -61(-) 1,286(+87) 687(-) 0 - - - valdecoxib ●Merck & Co. Arcoxia 363 $m 329(+24) 265(+22) 218(-5) 230(-) 70(-) 30(-) - - (etoricoxib)COX2阻害剤 米国 $m - - - - 国外 $m 329(+24) 265(+22) 218(-5) 230(-) Vioxx - $m - - - 1,489.3(-42) 2,548.8(+2) 2,530(+8) 2,555(+18) - rofecoxib 米国 $m - - - 891(-42) 国外 $m - - - 599(-41) ●VIOXX(R)訴訟 [2007]
2007年12月31日現在、Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.は約26,500件の訴訟において訴状の送達を受けているか、もしくは被告として指名されていると把握しています。これにはVIOXX(R)を使用した結果、人身傷害を被ったとの申立てを行っている約47,275の原告団、さらに人身傷害および／または経済的損失を被ったという申立てを行っている約262件の推定集団訴訟が含まれます（この段落内に記述されているすべての訴訟を「VIOXX(R)製造物責任訴訟」と総称します）。これら訴訟のうち、約26,275の原告団を代理する約9,025件は、連邦MDLにて取り上げられているか、取り上げられる予定となっており、約15,575の原告団を代理する訴訟約15,575件は、ニュージャージー州高等裁判所において調整された訴訟に含まれています。また、2007年12月31日現在、約13,230人の原告が、心筋梗塞または虚血性脳梗塞をもたらす血栓症心血管イベントから生じる傷害の請求について、該当する時効の進行を停止することを求め、Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.はこれら原告と時効停止合意書を結んでいます。 上記のVIOXX(R)製造物責任訴訟に加え、2007年12月31日現在、6,350を超える原告団の請求が却下または取下げられました。このうち、1,850を超える原告団の請求については、原告自身または裁判所により取下げ、または却下されました（再訴不可能）。更に4,500を超える原告団の請求が却下されました（再訴可能）。 2007年11月9日、Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.は、VIOXX(R) MDLの原告運営委員会の執行委員会を構成する法律事務所およびニュージャージー州、カリフォルニア州ならびにテキサス州において調整された訴訟の原告側弁護団の代表と、米国内で同日現在、州および連邦裁判所で提訴されていた心筋梗塞および虚血性脳梗塞に関する請求を解決するための契約（「和解契約」）を結んだことを発表しました。和解契約発表後、連邦MDL、カリフォルニア州、テキサス州ならびにニュージャージー州において調整された訴訟の判事は、2008年1月15日までに原告が請求を登録することを要求する命令等、一連の命令を発行しました。2008年1月17日現在、心臓発作、心臓突然死あるいは虚血性脳梗塞を生じたと主張する48,000人以上の原告を含む57,000人以上の原告が登録資料を提出しました。さらに、2008年1月22日現在、これら原告のうち3,100人以上の原告が登録者資料の提出を開始しました。現在、登録および登録者資料の正確性と完全性の評価が行なわれています。請求管理人は原告から新たな資料を引き続き受け取っています。 和解契約に関連して、Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.は適格な請求について和解するために同社が支払う定額48億5,000万ドルを税引前費用として計上しました。第4四半期には、VIOXX(R)訴訟費用として約2億ドルを費やしました。この結果、2007年12月31日現在、VIOXX(R)訴訟のみに関連する将来の訴訟費用の引当金は約5億2,200万ドルになりました。そのうち約8,000万ドルは、予想される和解を運営する将来的な費用に割り当てられています。したがって、2007年12月31日現在のVIOXX(R)訴訟関連の引当金は合計で約53億7,200万ドルになりました。
■disease-modifying anti-rheumatic drug (DMARD) ●Sanofi-Aventis [S]Aspegicアスペジック - Euro m - - - - ? 108(-6.7) 101(+0) 100(+1) [aspirin lysin]解熱・鎮痛剤 [A]Arava - Euro m - - - - 255(8.3) 271(+10.7) 258[31.8] 192 107[80.1] [leflunomide]リウマチ ■抗リウマチ抗体医薬 ●Abbott Humira 3,379 $m 3,064(+49.9) 2,064 1,400 852 280 - - - - [adalimumab]リウマチ 米国 $m 1,651(+40.4) 1,176(+38.4) 849(+53.2) 555(+125.6) 246(-) 海外 $m 1,413(+62.9) 868(+57.6) 551(+85.4) 297(-) 34(-) ●Wyeth Enbrel 米国外 2,255 $000 2,044,628(+36.3) 1,083,661(+38.4) 1,083,661(+59.4) 679,980 298,880(+88.2) 158,805(+69.2) 93,851(+149.33) 37,641(362.59) 8,137 etanercept*米加以外のみ,2002全$856m(+24)
Psoriatic arthritis (2002.1 FDA承認, EU 2001後半申請)/[米特許]2012迄●Genentech, Inc Enbrel提携先向 - $m - - 31 11 [Etanercept]関節リウマチ ●Amgen Enbrel 3,562 $m 3,230(+12) 2,879(+12) 2.573(+35) 1900(+46) 1300 362.1 [全期換算802] etanercept/リウマチ性関節炎 米国内 $m 3,052(+12) 2,736(+11) 2,470(+35) 1827(+46) 1253.7 346.2 国外 $m 178(+24) 143(+39) 103(+41) 73(+59) 46.3 15.9 Kineret - - - - 68.0 109.8 12.0 --- --- --- --- 01.11発売(anakinra)/リウマチ性関節炎 抗リウマチ剤;IL-1レセプター拮抗薬 米国内 - - - - 39.4 100.0 国外 - - - - 28.6 9.8 ●Schering-Plough Corporation Remicade 1,817 $m 1,648(+33) 1,240(+32) 942(+26) 746(+38) 540(+60) 337 166[N/M] 57[N/M] 8 [infliximab];米国外のみ ●Johnson & Johnson Remicade infliximab/リウマチ、クローン病(Centocor) US $m 2,534(+7.6) 2,355(+14) 2,065(+14) 1816(+23) 1481(+27) 1170(+70) 687 Intl $m 793(+20.5) 658(+40) 470(+43) 329(+33) 248(+97) 127(274) 34 WW 3,669 $m 3,327(+10.4) 3,013(+19) 2,535(+18) 2145(+24) 1729(+33) 1297(+80) 721 ●BMS Orencia $m 231(+160) 89(-) [Abatacept]リウマチ;米国発売2006.2 米国 $m 216(+145) 88(-) 国外 $m 15(-) 1 - FDA承認2005.12、米国発売2006.2。 自社で創製開発。
Abatacept, a biological product, is a fusion protein with novel immunosuppressive activity targeted initially at adult patients with moderate to severe rheumatoid arthritis, who have had an inadequate response to certain currently available treatments.【2007】 In August 2007, the FDA accepted, for filing and review, the supplemental Biologics License Application for ORENCIA for the treatment of pediatric patients with juvenile idiopathic arthritis. ORENCIA was approved by the European Commission in May 2007, and has received approval and/or reimbursement in several European markets, including the UK, Germany, Austria, Sweden, the Netherlands and Denmark. In April 2007, the FDA approved an update to the ORENCIA product labeling regarding the progression of structural joint damage ? an important measure in the treatment of rheumatoid arthritis (RA). The indication was strengthened from “slowing” to “inhibiting” the progression of structural damage in adult patients with moderately to severely active RA who have had an inadequate response to one or more disease-modifying anti-rheumatic drugs, such as methotrexate or tumor necrosis factor antagonists.
Sales of ORENCIA, a fusion protein indicated for adult patients with moderate to severe RA who have had an inadequate response to one or more currently available treatments, such as methotrexate or anti-tumor necrosis factor therapy, increased 160%, including a 1% favorable foreign exchange impact, to $231 million in 2007 from $89 million in 2006, primarily due to demand. Substantially all sales of ORENCIA are currently in the U.S., where it was launched in February 2006. ORENCIA was launched in Europe in May 2007.
【2007 特許】
米国物質特許はに2016失効。 欧州では概ね2012に失効。欧州先発権は2017迄。 2006.1 Repligen Corporation and the Regents of the University of Michigantが提訴。 2006.8 Zymogenetics Inc.が提訴。
(百万円) 09/3予 2008/3 2007/3 2006/3 2005/3 2004/3 2003/3 2002/3 2001/3 2000/3 備考 ●エーザイ ●科研製薬 アルツ 27,800(+8.1) 25,727(+8.0) 23,817(+5.2) 22,631(+4.0) 21,700(+0.4) 21,600
旧18,115(+1.3)17,881 18,727 19,297 21,600 [hyaluronate Na]関節機能改善剤 アドフィ－ド 9,200(+2.1) 9,009(-1.5)
旧9,148(-9.9)10,153(+0.3) 10,100(-2.9) 10,400 9,175(-3.2) 9,483 8,344 8,684 8,600 [フルルビプロフェン]経皮吸収型鎮痛消炎貼付剤 ヤクバン - - - 1,598 1,080 ? ? [フルルビプロフェン]経皮吸収型鎮痛消炎プラスター ブルフェン - - - - - - ? ? 1,100 1,100 [ibuprofen]抗炎症・鎮痛・解熱剤 ●参天製薬 リマチル 4,633(-2.8) 4,767(-3.0) 4,912(-2.4) 5,033(+3.1) 4,881 4,836(+1.8) 4,751(+1.4) 4,685(7.0) 4,380 4,209 [発売1987.9]ブシラミン錠;抗リウマチ アザルフィジンEN錠 4,254(+3.2) 4,121(+6.0) 3,889(+4.6) 3,717(+10.1) 3,376 3,132(+8.8) 2,880(+10.5) 2,605(10.9) 2,349 2,095 [発売1995.12]サラゾスルファピリジン腸溶錠;慢性関節リウマチ ●第一三共株式会社 ロキソニン[S] 39,000(+16.0) 33,600(+8.7) 30,900(+8.0) 29,000(+1.4) 28,600 27,400 28,400 29,800 28,300(-0.7) 28,500 [loxoprofen]抗炎症剤;自社品 モービック[D] 11,000(+7.3) 10,200(-4.0) 10,700(+0.7) 10,600(+24.7) 8,500 4,300 3,900 3,100 800(-) - [メロキシカム]01.2 ミルタックス[D] - - 予5,500(-8.3) 6,000(+1.7) 5,900 5,800 5,200 5,700 6,000(-4.8) 6,300 [] ●ゼリア新薬工業株式会社 ペオン錠 1,172(-1.2) 1,187(-18.7) 1,460(-13.0) 1,678(-4.5) 1,757(-3.5) 1,820(-10.2) 2,027(-11.5) 2,291(-0.1) 2,292(-1.7) [ザルトプロフェン]非ス消炎剤 ●富山化学工業株式会社 フルカム - - - - ? ? ? 528(-35.4) 817(-10.9) 917 [ampiroxicam]鎮痛消炎剤 (百万円) 09/2予 2008/2 2007/2 2006/2 2005/2 2004/2 2003/2 2002/2 200 1/2 2000/2 備考 ●久光製薬株式会社 モーラス 12,500(-3.7) 12,977(-3.8) 13,490 14,064(+0.6) 13,979 13,963 14,933 16,607(+7.4%) ketoprofen含有経皮吸収型消炎鎮痛剤；パップ剤 モーラステープ 71,500(+9.5) 65,281(+16.2) 56,190 50,968(+22.7) 41,534 32,895(+15.7) 28,438 27,252(+16.4) [ketoprofen] うちレギュラー 41,000 40,046(+6.5) 37,609 37,137(+12.6) 32,984 28,028 27,013 27,252(+16.4) [] うちＬ 30,500(+20.9) 25,235(+35.8) 18,580 13,830(+61.8) 8,549 4,867 1,425 - ２倍サイズパッチ剤；発売=2002年10月 インサイドパップ 850(-26.6) 1,158(-12.6) 1,325 1,510 [インドメタシンパップ剤]発売=1989.12[SS]→2005.4 久光 ナボール群 2,000(-3.5) 2,073(+2.3) 2,026 1,375 [ジクロフェナクナトリウム]ゲル、パップ、テープ、カプセル；[SS]→2005.4 久光 OTC 久光製薬●外用鎮痛消炎剤 サロンパス 7,200(+4.3) 6,902(+1.5) 6,801 6,277(+1.6) 6,180 6,052(-8) 6,545 6,759(-8.7) [] サロンシップ 4,200(+0.3) 4,189(+1.8) 4,115 3,887(+2.9) 3,777 3,926 4,876 4,269(+5.5) [] エアーサロンパス 1,800(+2.2) 1,762(+6.2) 1,659 1,637(+1.0) 1,621 1,534 1,662 1,715(-9.3) [] フェイタス 4,500(+11.3) 4,042(+8.9) 3,712 2,094(+38.9) 1,507 712(-) - - [フェルビナクテープ剤]/発売2003.8 (億円) 09/3予 2008/3 2007/3 2006/3 2005/3 2004/3 2003/3 2002/3 2001/3 2000/3 [発売][成分] ●アステラス製薬株式会社 セレコックス 63(+67.7) 37(-) - - 発売2007.6[celecoxib]COX-2阻害剤；消炎鎮痛 ●大正製薬 ロルカム錠 41 43(+0.2) 43(-5.5) 45 45(+0.4) 45(+7.1) 42(+23.5) 34(586.9) 5(-) - [01.2][ロルノキシカム]オキシカム系NSAIDS ヒカミロンディスポ - - - - ? ? ? 8(-15.3) 10(-9.1) 11 [ヒアルロン酸ナトリウム]関節リウマチ メタルカプターゼ - - - - ? ? ? 7(-4.7) 8(+0) 8 [ペニシラミン]関節リウマチ、ウイルソン病、鉛・水銀・銅中毒 アルボ - - - - ? ? ? 6(-38.8) 9(-10.0) 10 [オキサプロジン]抗炎症 ●大日本住友製薬株式会社 [S]インテバン - - - - - 50.38(-8.9) 55.27(-9.5) 61.07(-6.8) 65.51(-3.7) 68.05 [indomethacin]鎮痛消炎剤 ●武田薬品工業株式会社 リウマトレツクス 77(+11.6) 69(+2.1) 67(+6.6) 63 52 41 30 20 - [99.8](methotrexate) エンブレル 188(+65.3) 114(+125.4) 50 - - [05.3]エタネルセプト;関節リウマチ治療薬 セルタッチ 123(-2.9) 127(-7.3) 137(+1.3) 136 132 128 130 119(+7.2) 111 [93.9][フェルビナク]経皮吸収型鎮痛消炎剤 ●田辺三菱製薬 レミケード[T] 357 286(+39.6) 205(+60.2) 128(+68.7) 75(+143.1) 31(+220.1) 9 - - - [infliximab]リウマチ/クローン病薬;発売=02.5; モーバー[M] - - - - ?? ?? ?? ?? *21 - [アクタリット]抗リウマチ剤<-日研01.4 ●日本ケミファ株式会社 ソレトン錠 37.50 39.57(-3.4) 40.97(-14.7) 48.03 48.00 53.06(-1.9) 56.6 59 59.1(+1.6) [ザルトプロフェン]消炎鎮痛剤 ●日本新薬株式会社 ハイペン 61.00 63.24(+17.5) 53.83(+7.1) 50.27(+3.8) 48.44 46.66(+2.1) 45.71(-2.2) 47(-0.2) [エトドラク]ＣＯＸⅡ選択性抗炎症剤 レフトーゼ類 18.00 20.07(-6.9) 21.56(-6.3) 23.02(-6.2) 24.55 25.25(-9.2) 27.80(-9.2) 30(-4.0) [lysozyme Cl] オークル 6.50 7.50(-18.1) 9.16(-14.6) 10.72(-13.1) 12.33 13.60(-8.8) 14.92(-1.8) 15(-3.4) [actarit]抗リウマチ剤 (億円) 08/12予 2007/12 2006/12 2005/12 2004/12 2003/12 2003/3 2002/3 2001/3 2000/3 備考 ●中外製薬 スベニール 109 110(+20.9) 91(+12.3) 81(+17.4) 69 54(-) 60(+3.4) 58(123.1) 26(-) [発売00.8][hyaluronate]関節機能改善剤 アクテムラ 48 5(+25.0) 4(+300.0) - [トシリズマブ]キャッスルマン病;発売2005.6;関節リウマチ承認2008.4.16 うち国内 27 5(+25.0) 4(+300.0) - - (億円) 2008予 2007 2006 2005 2004 2003 2002 2001 2000 1999 備考 ●日本ベーリンガーインゲルハイム モービック - 2004.7以降第一三共株式会社より販売 48 38 26(-) - - [meloxicam]選択的COX-2阻害剤([01]60億円第一製薬含む)発売01.2 from aiレポート2004 他 【開発中の新薬】 ●「治験」ホームページ[厚生労働省] - 開発中の新薬[＜情報提供：日本製薬工業協会＞] /2008.6.16 会社別開発中新薬一覧。 検索機能なし。６８社から情報提供
(億円) 2007 2006 2005 2004 2003 2002 2001 2000 1999 発売 備考 ロキソニン[第一三共] 336 309 290 286 274 284 298 283 285 86.7 [ロキソプロフェン] ボルタレン[ノバルティス] 220(-4) 230
(外用35%)180 190 180 205 220 74.2 [ジクロフェナクNa] モービック[第一三共] 102 107 106 85 43 39 31 - - 01.2 [メロキシカム] モービック[日本BI] - 2004.7以降第一三共株式会社より販売 47 38 20 - - 01.2 [メロキシカム] ハイペン[日本新薬] 63 54 50 48 47 46 46 45 42 94.9 [エトドラク] オステラック[ワイス] 30 30 30 30 25 94.9 [エトドラク] ソレトン[日本ケミファ] 40 41 48 48 53 54 59 59 59 93.9 [ザルトプロフェン] ペオン[ゼリア新薬] 12 12 15 17 18 18 20 23 23 93.9 [ザルトプロフェン] ロルカム[大正製薬] 43 43 45 45 45 42 34 5 - 01.2 [ロルノキシカム] インフリー[エーザイ] 15 15 20 25 30 91.5 [インドメタシンファルネシル] ジソペイン[田辺三菱] 10 15 20 25 28 94.11 [モフェゾラク] フルカム[ファイザー] 10 10 15 25 25 94.1 [アンピロキシカム] フルカム[富山化学] 5 5 5 8 9 94.1 [アンピロキシカム] ニフラン[田辺三菱] 10 10 10 10 15 81.12 [プラノプロフェン] 小計 787 [] [] [] 【解説資料】 ●メルクマニュアル第17版日本語版 変形性関節症 【疫学資料】 【データ】 【臨床ガイドライン】 【ニュース・トピックス】 ピロキシカム製剤及びアンピロキシカム製剤の効能又は効果の一部を削除[2008.4.3] 薬食審査発第0403001号/薬食安発第0403003号 ピロキシカムカプセル剤及びアンピロキシカムカプセル剤から「外傷後、手術後及び抜歯 後の鎮痛、消炎」を、 ピロキシカム坐剤から「外傷後、手術後の鎮痛、消炎」をそれぞれ削除とすること。 ～関連記事 薬事日報2008.2.27 薬事食品衛生審議会の医薬品第一部会2008.2.22で了承。 アスポリンは人種の壁を超えた変形性関節症の原因遺伝子と判明[理研2007.6.6] - 関連記事2005.1.10 ・アスポリンは、日本人以外でも変形性関節症の発症に影響を与える ・欧米人とアジア人では、与える影響の大きさに違いがある ・アジア人では、変形性関節症にかかり易い遺伝子多型をもつと、膝関節の発症リスクが約2倍に 変形性関節症の新たな原因遺伝子「GDF5」を発見[理研2007.3.26] ・軟骨の特異的な成長因子「GDF5」遺伝子内の多型が変形性関節症と強く相関 ・日本人および中国人に共通する疾患遺伝子であることを確認 ・変形性関節症を発症しやすい遺伝子多型では、変形性関節症のリスクが1.8倍に 新たな変形性関節症モデルマウスを開発[理研2007.8.30] - 理研は、ヒト変形性関節症の原因遺伝子Gdf5（growth differentiation factor 5） の変異によって、重度の変形性関節症症状を早期に示す疾患モデルマウスを開発した。 ・世界で初めて変形性関節症のモデルになるGdf5変異マウスを開発 ・Gdf5変異マウスは、ほぼ100%の確率で早期に重度の変形性関節症を発症 ・理研バイオリソースセンターはヒト変形性関節症治療研究のモデル動物を提供 【リソース・オンライン雑誌】 【主要サイト】
治験薬記号(一般名)
および剤型予定される効能又は効果、
対象疾患名および症状名開発段階 その他 国内 海外 (地域) ■NSAIDS YM177(セレコキシブ) 経口[アステラス製薬] 【適応拡大】腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱・腱鞘炎 申請中 ファイザー YM177(セレコキシブ) 経口[アステラス製薬] 【適応拡大】急性疼痛 第Ⅲ相 ファイザー YM974(バルデコキシブ） 経口[アステラス製薬] 関節リウマチ､変形性関節症、腰痛症等 第Ⅱ相 ファイザー YM978(パレコキシブ）注射[アステラス製薬] 急性疼痛 第Ⅱ相 ファイザー ブロムフェナク 点眼液[千寿製薬] 非ステロイド抗炎症剤（NSAID） 第Ⅲ相（中国） 日本では自社発売
米国はISTA社に導出し発売 欧州はCroma社に導出「ロキソニン(R)テープ５０ｍｇ・１００ｍｇ」LX-P[第一三共] 消炎鎮痛剤 承認2008.3.7 － ・自社開発、自社品
・ロキソプロフェンナトリウム（経口剤）の剤形追加「ロキソニンパップ１００ｍｇ」(ロキソプロフェン含有貼付剤)；LX-A [S][第一三共] [剤型追加]消炎鎮痛 発売2006.5.23
承認2006.1.23
申請2003/06リードケミカルと国内で共同開発 「モーラステープ」KPT-220（ケトプロフェン）テープ[久光製薬] （適応追加）関節リウマチ 申請中 自社開発、自社品、腰痛症適応；[既]モーラステープ;2007年度申請予定 「モーラステープ」HKT-500（ケトプロフェン）テープ[久光製薬] 関節痛・腰背痛・筋肉痛
(エシカルでは初のNSAID貼付剤)承認1995.8.1 第Ⅲ相（米国）
承認（欧州）自社開発、自社品 ５カ国；[既]モーラステープ; SC-58635/YM177(セレコキシブ)[ファイザー] 【適応追加】腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱･腱鞘炎 申請中 SC-58635/YM177(セレコキシブ)[ファイザー] 【適応追加】術後・外傷後および抜歯後疼痛 第Ⅱ/Ⅲ相 SC-65872/YM974(バルデコキシブ)[ファイザー] 関節リウマチ、変形性関節症，腰痛症等 第Ⅱ/Ⅲ相 ●表削除[発売] 「セレコックス錠」YM177(セレコキシブ) 経口[アステラス製薬] 関節リウマチ､変形性関節症 発売2007.6.12
承認2007.1.26ファイザー 「セレコックス錠」SC-58635/YM177(セレコキシブ)[ファイザー] 関節リウマチ、変形性関節症、等 発売2007.6.12
承認2007.1.26承認取得者：アステラス製薬株式会社 「ナボールパップ」318PW（ジクロフェナック）パップ剤[久光製薬] (剤型追加）関節痛・腰背痛・筋肉痛
(１日１回のパップ剤[70cm2,140cm2]ナボールシリーズの剤型追加)発売2006.8 自社開発、自社品 ●表削除[開発中止] YM177(セレコキシブ) 経口[アステラス製薬] 術後・外傷後および抜歯後疼痛 第Ⅲ相 ファイザー S-3536[塩野義製薬] 変形性関節症
(MMP-2, 8, 13選択的マトリックス メタロプロテアーゼ阻害薬（経口）。)英国第Ⅰ相 自社;2004.9期開発中止/中止するが今後も引き続き後継品の開発を進める 「ペオン」ZC-102 ( ザルトプロフェン ) 錠剤[ゼリア新薬工業] 【効能追加】急性上気道炎
(シクロオキシゲナーゼ阻害)申請中 ①共同開発 ②導入品(日本ケミファ) ③２カ国 ⑤慢性関節リウマチ，変形性関節症，腰痛症，肩関節周囲炎，頸肩腕症候群，手術後，外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛;2008.3Q4除外 CS-706(R-109339) [S][第一三共] 消炎鎮痛、COX-2 第Ⅱ相（欧米)
[2008Q2;導出済み；中止]SFPP 貼付剤 [M][田辺三菱製薬] 変形性関節症。NSAID(Ｓ－フルルビプロフェン）の貼付剤。 第Ⅱ相開発離脱 共同開発
トクホン；2006.3期開発離脱CN-100（ザルトプロフェン） 錠剤[日本ケミファ] 【効能追加】急性上気道炎 申請 自社、ゼリア新薬と共同開発
●解説
■変形性関節症 Osteoarthritis
●概要
変性関節疾患；骨関節症；肥厚性変形性関節症）変形した硝子軟骨を有し，関節軟骨の損失と骨の肥厚により特徴づけられ，骨棘を形成する関節症。
最もよくみられる関節障害である変形性関節症（OA）は20～30歳代に無症候的に始まり，70歳までにはきわめて多くみられるようになる。40歳までにほとんど全ての人が荷重関節に何らかの病理学的変化を有するが，症状がある例は比較的に少ない。男性と女性は等しく病気に侵されるが，発症は男性で早い。
変形性関節症は古代の動物，すなわち，魚類，両生類，爬虫類（恐竜），鳥類，マンモス，そしてアナグマにも起こった。変形性関節症がほとんど全ての脊椎動物に起こるということは，骨格へと進化するのに伴って変形性関節症が現れてきたことを示している。変形性関節症は，水に支えられているクジラ，イルカ，およびネズミイルカなどにみられるが，逆さまにぶら下がる動物，すなわち，コウモリやナマケモノにはみられない。このことは変形性関節症が通常の意味の病気というより，むしろ古代生物の修復および骨改変のメカニズムであることを示唆する。
●分類
変形性関節症は，1次性（特発性）または原因が既知の2次性として分類される。1次性全身性変形性関節症は，遠位と近位の指節間関節（ヘバーデン結節およびブシャール結節を作り出す），第1手根中手関節，頸椎や腰椎の椎間板，第1中足趾節関節，股関節，膝関節に起こる。1次性変形性関節症の亜分類にはびらん性および炎症性の変形性関節症と，急速に破壊性となる肩の変形性関節症，およびそれほど多くはないが高齢者の股関節および膝関節の変形性関節症が含まれる。びまん性特発性骨格骨化過剰症は大規模な変形性関節症様の脊椎の骨棘を含む症候群であるが，関節軟骨の損失は全くないか，またはほとんどない。若者では，膝蓋骨軟骨の軽度の変形性関節症である膝蓋骨軟化症も起こることがある。2次性の変形性関節症は，軟骨細胞の微環境を変化させる条件が原因となるようである。これらには先天性関節異常；遺伝的欠陥；感染性，代謝性，内分泌性，および神経障害性疾患；硝子軟骨の正常な構造と機能を変化させる疾患（例，慢性関節リウマチ，痛風，軟骨石灰化症）；および硝子軟骨または周囲の組織に対する（骨折を含む）外傷（例，鋳造作業，採炭作業，およびバスの運転のような職業に関連する関節または関節群の長期的な使い過ぎ）などがある。
●疫学
●症状
通常は1つまたは少数の関節に徐々に発症する。痛みは最も初期の症状で，通常は運動により増悪し，休息により軽減する。朝のこわばりは不活動性の結果として起こるが，続くのは15～30分未満で運動で改善する。変形性関節症が進行するにつれて，関節の動きは減少し，圧痛や軋音，または不快感が現れ，屈曲拘縮が起こることもある。軟骨，骨，靭帯，腱，関節包，および滑膜の増殖反応は関節滲出液の量の変化とともに進行し，最終的に変形性関節症の関節腫脹の特徴を示す。急性および重篤な滑膜炎は予想されないが，変形性関節症の開始機構である他の疾患（例，痛風，偽痛風）を合併する患者ではそれらが起こることもある。頸椎および腰椎の変形性関節症はミエロパシー（脊髄症）または神経根症を引き起こすことがある。しかし，ミエロパシーの臨床症状は通常は軽度である。椎間板レベルでの前縦靭帯の顕著な肥厚や増殖は，前部脊髄を侵害する横稜を形成する。黄色靭帯の肥大や過形成は，後神経束をしばしば圧迫する。前方および後方の神経根，神経節，および脊髄神経は，椎間孔内の25％を占めるに過ぎず，衝撃が和らげられるスペースに十分に保護されるので，神経根障害はそれほど頻繁には起こらない。
椎骨動脈の機能損傷，脊髄の梗塞，および骨棘による食道圧迫が起こることがある。症状や徴候はまた，靭帯構造，関節包，筋肉，腱，椎間板，および骨膜の，全て痛みに敏感な部位に現れる。軟骨下骨髄内における静脈圧の増加もまた痛みの原因となる。
股関節の変形性関節症は，徐々に増強する硬直と可動域の損失によって特徴づけられる。痛みは鼠径部か，または膝に感じる。膝関節の変形性関節症では軟骨が失われるので（症例の70％で内側の軟骨が損失），靭帯は緩むようになり，関節の安定性は低下し，靭帯および腱に局所的な痛みが生じる。触診での圧痛および受動運動での痛みは比較的後期の徴候である。筋けいれんと拘縮は痛みを増加させる。骨棘や遊離体（骨化断片が関節腔に浮遊する）による機械的なブロックが起こり，ロッキングやキャッチングの原因となる。変形と亜脱臼は軟骨体積の減少，軟骨下骨の崩壊，骨棘，筋萎縮，および偽嚢胞の結果である。
●病態生理
正常の関節は摩擦係数がきわめて低いので，一般的な過使用や外傷では摩滅しない。硝子軟骨は無血管，無神経，および無リンパである。95％が水と細胞外軟骨基質であり，5％が軟骨細胞である。軟骨細胞は体の細胞としては（中枢神経系細胞や筋肉細胞と同様に）細胞周期が最も長い。軟骨の健常性と機能は体重負荷の加圧と開放および使用に左右される。すなわち，加圧により液体が軟骨から関節の間隙，毛細管，および細静脈に注入され，一方，開放されると軟骨は再膨張し，過水和し，必要な栄養分を吸収する。変形性関節症の異常生理学的経過は進行性である。微環境における変化がきっかけとなり，軟骨細胞は細胞分裂をして（軟骨の主な構造要素である）プロテオグリカンおよびII型コラーゲンの合成が亢進する。軟骨下骨における骨芽細胞による骨形成は増加し，おそらく軟骨細胞と骨芽細胞の間のサイトカインによる細胞間伝達に刺激される。軟骨下領域での骨形成の増加によって物理特性が変わり；骨のコンプライアンスが低下するに従って骨は硬くなり，微小骨折が起こり，続いて仮骨形成が起こり，さらに硬くなり，ますます微小骨折が起こる。周辺の滑膜細胞の異形成は関節周囲の骨棘形成を招く（または，正確には骨軟骨棘であり，線維軟骨で覆われ，時には骨棘内に硝子軟骨の島を伴う骨および結合組織混合物から構成される）。これら骨棘の形成の程度は，関節により様々でその根底にある原因に応じて異なる。最終的に軟骨下骨の下の骨髄に骨嚢胞（偽嚢胞）を形成する。骨嚢胞は，線維芽細胞性や骨芽細胞性反応を伴って，滑液が硝子軟骨の裂溝を通って骨髄内へ排出される結果として形成される。
肉眼的病理所見は，硝子軟骨の表面の粗雑化，陥凹形成，および不規則性を示し，病巣の著しい潰瘍が進行し，その後はびまん性の領域は軟骨を完全に失い，象牙質化した骨表面のみを残す。症状が現れるまでに滑膜の増殖および軽度の滑膜炎はほとんど常に存在する。
●診断
診断は通常，直接的に行うが，他のよくあるリウマチ疾患を考慮するべきである（例，慢性関節リウマチ，血清陰性の脊椎関節症，偽痛風）。通常の関節以外に起こる変形性関節症は2次性であることが示唆されるので，その病因をさらに考慮する必要がある（例，骨や関節を侵す，内分泌性，代謝性，腫瘍性，および生体力学的障害）。診断は通常，症状および徴候，または無症候性の患者ではX線所見に基づいて行う。赤沈値は正常かまたは中等度に上昇している。血液検査は関節炎の確認できる原因（例，痛風，慢性関節リウマチ）を除外するのに役立つことがある。滑液の分析により，しばしば変形性関節症の特徴である透明で強粘性の滑液が示される。一般的にはX線により，関節隙の狭小化（膝関節の早期の変形性関節症では圧倒的に片側のみ），軟骨下骨の骨密度が増加し，関節辺縁部に骨棘の形成，軟骨下骨髄に偽嚢胞の形成が明らかとなる。
●検査
●治療
変形性関節症の病態生理学的変化は通常は進行性であるが，時に予測なしに進行が停止したり，逆行したりする。治療には機能障害を防止することに焦点を合わせたリハビリテーションを含み，障害が生じる前に管理を始め，障害の程度や期間を減ずる。基本的な治療をする際に考慮するべきことは，組織変化の段階と大きさ，症状のある関節の数，痛みの周期，痛みの原因（生体力学的異常または炎症），および患者の生活様式である。治療にはまた，（生理学的および生体力学的）問題の性質，予後（通常は良性），協力の必要性，および最適な運動などに関する患者への教育も含まれる。日常生活動作についても注意を向けるべきである。股関節または膝関節の変形性関節症の患者には，立ち上がることが困難である軟らかく深い椅子やリクライニングチェアは避けるように指示するべきである。膝の下に枕を常用することは拘縮を助長するので避けるべきである。患者は背もたれの垂直な硬い椅子に前かがみにならないように座り，ベッドボードのある硬いベッドで寝るようにし，快適に座れるようにデザインされたカーシートを使用し，姿勢訓練を行い，支えのしっかりした靴か，または運動靴を使用し，仕事や身体活動を継続するべきである。運動（関節可動域訓練，等尺性筋運動，等張性筋運動，等速訓練，姿勢訓練，強化運動）は，健常な軟骨や関節可動域を維持し，ストレス吸収性の腱や筋肉を発達させる。毎日の筋伸展運動は最も重要である。比較的短期間の固定化も，変形性関節症の臨床経過を加速および増悪することがある。十分に計画された運動訓練を治療に取り入れると，股関節や膝関節の変形性関節症の進行を阻止したり，時には逆行させたりすることがある。安静時間（軟骨を再水和するために日中4～6時間毎に）を運動とバランスよく取り入れなければならない。
広く使用されているNSAIDが長期的に変形性関節症に有効であるかは証明されていない。アセトアミノフェンの1日4回1gまでの投与は鎮痛薬として有効であり，一般的にはNSAIDよりも安全である。治療抵抗性の痛みまたは炎症の徴候の重篤な患者には，アスピリンかまたはその他のNSAIDを使用すると症状が改善されることもある。COX-2阻害薬は，胃腸に対する副作用が少なく，炎症をコントロールし，痛みを軽減する。筋弛緩薬（通常は低用量）はときに，変形性関節症の関節を支えるために負担のかかった筋肉に生じる痛みに一時的な効果を与えることがある。経口コルチコステロイド療法は通常は指示されない。コルチコステロイドの関節内注入療法は滲出液または炎症徴候がみられるときに有効であり；これらの薬物は通常，間欠的にのみ必要であり，一般的にはできるだけ数少なく使用するべきである。薬物療法は最適な管理の面からいえば重要ではなく，おそらく全プログラムの15％を占めるにすぎない。ヒアルロン酸は滑液の正常な生理的成分であり，膝関節の変形性関節症の管理には有効であることが証明されている。市販製剤のHyalganおよびARTZの注射は，臨床的，X線診断学的，および検査値的な判断基準により変形性関節症をかなり改善させる結果を得ている。
椎弓切除術，骨切り術，人工関節全置換術は，保存療法が有効ではなかった場合に実施を考慮するべきである。脊椎，膝関節，または第1手根中手骨関節症には，様々な支持装具が苦痛を緩和するが，特定の目的を有する運動プログラムを行うべきである。その他の補助的手段は経皮的電気刺激および局所摩擦（例，カプサイシンと併用）である。軟骨を保護する可能性のある実験的治療または軟骨細胞の移植が検討されている。
●薬物治療
●予後
●参考資料
●メルクマニュアル第17版日本語版 変形性関節症
●データ
■市販中の非ステロイド性消炎・鎮痛剤
●医療用医薬品添付文書
●[代表的なNSAIDS /2008.6.17][販売中止になっている成分] トルフェナム酸 フルフェナム酸 塩酸チアラミド [参考]医薬品情報ポータルサイトiDEee[消炎鎮痛薬]
製品 組成 適応症 用法用量 備考 ■酸性NSAIDs ●インドール酢酸、アリール酢酸系 妊婦には用いることができない場合が多い。また消化管潰瘍以外に肝炎や黄疸が生じることもある。インドメタシンは胎児において動脈管閉鎖を促進させるという効果もある。この作用があるから妊婦には危険と言われている（経皮製剤は妊婦にも使える）。 インテバンSP25,37.5[製造販売元／大日本住友製薬株式会社]Inteban
発売1974年2月[25mg]1976年2月[37.5mg]1カプセル中徐放性インドメタシン 25mg,37.5mg １）下記疾患の消炎・鎮痛・解熱 ：慢性関節リウマチ、変形性脊椎症、変形性関節症、腰痛症、痛風発作、肩胛関節周囲炎、急性中耳炎、症候性神経痛、膀胱炎、前立腺炎、歯痛、顎関節症、歯槽骨膜炎、多形滲出性紅斑、結節性紅斑、掌蹠膿疱症
通常成人には、インドメタシンとして1回25mgを1日2回経口投与する。 症状により、1回37.5mgを1日2回経口投与する。
２）手術後及び外傷後の炎症及び腫脹の緩解
通常成人には、インドメタシンとして1回25mgを1日2回経口投与する。症状により、1回37.5mgを1日2回経口投与する。
３）下記疾患の解熱・鎮痛 ：急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）
通常、成人にはインドメタシンとして、1回25mgを頓用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大75mgを限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。インテバンクリーム[製造販売元／大日本住友製薬株式会社]
発売1984年8月1g中インドメタシン10mg 下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎 ：変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛 症状により、適量を1日数回患部に塗擦する。 インテバン外用液[製造販売元／大日本住友製薬株式会社]
発売1984年6月1mL中インドメタシン10mg インテバン軟膏[製造販売元／大日本住友製薬株式会社]
発売1g中インドメタシン10mg インテバン坐剤25,50[製造販売元／大日本住友製薬株式会社]
発売1978年4月[25]1968年9月[50]1個中インドメタシン 25mg,50mg １）下記の疾患の消炎、鎮痛 ：慢性関節リウマチ、変形性関節症 ２）手術後の炎症及び腫脹の緩解 インドメタシンとして、通常成人1回25mg～50mgを1日1～2回直腸内に投与する。 インフリーカプセル100mg／インフリーＳカプセル200mg[製造販売元／エーザイ株式会社]Infree
発売1991年５月[100mg]1994年12月[200mg]１カプセル中インドメタシン ファルネシル100mg(白色の硬カプセル剤)；１カプセル中インドメタシン ファルネシル200mg(淡橙色の軟カプセル剤) 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群 通常、成人にはインドメタシン ファルネシルとして１回200mgを朝夕１日２回食後経口投与する。 GE薬なし ランツジールコーワ錠[製造販売元／興和株式会社 販売元／興和創薬株式会社]RANTUDIL KOWA
発売1992年7月1錠中 アセメタシン 30mg 1. 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：肩関節周囲炎、腰痛症、頸肩腕症候群、変形性関節症、慢性関節リウマチ
通常、成人にはアセメタシンとして1回30mgを1日3～4回（1日量として90～120mg）経口投与する。1日最高用量は180mgとする。
2. 手術後及び外傷後の消炎・鎮痛
通常、成人にはアセメタシンとして1回30mgを1日3～4回（1日量として90～120mg）経口投与する。1日最高用量は180mgとする。
3. 下記疾患の解熱・鎮痛：急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）
通常、成人にはアセメタシンとして、1回量30mgを頓用する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大90mgを限度とする。GE薬あり ミリダシン錠90mg[製造販売元／大鵬薬品工業株式会社]Miridacin
発売1994年6月1錠中 マレイン酸プログルメタシン90mg 下記疾患の消炎、鎮痛：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎 通常、成人1回90mgを1日3回食直後に経口投与する。 GE薬なし クリノリル錠50,100[製造販売元／日医工株式会社]Clinoril
発売1982年2月１錠中スリンダク 50mg,100mg 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛 ：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱・腱鞘炎 通常成人1日量300mgを1日2回 (朝夕) に分けて、食直後に経口投与する。 承継2008.4
GE薬ありクリノリル錠50,100[発売元／杏林製薬株式会社 製造販売元／日医工株式会社]
発売1982年2月●フェニル酢酸、アリール酢酸系 ボルタレンＳＲカプセル[製造販売／同仁医薬化工株式会社 販売 ／ノバルティスファーマ株式会社]Voltaren SR
発売1990年12月1カプセル中 ジクロフェナクナトリウム(日局) 37.5mg (速溶性顆粒と徐放性顆粒を3：7の割合で混合) 下記の疾患並びに症状の消炎・鎮痛 ：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群 通常、成人にはジクロフェナクナトリウムとして1回37.5mgを1日2回食後に経口投与する。 GE薬あり ボルタレンサポ12.5mg,25mg,50mg[製造販売／ノバルティスファーマ株式会社]Voltaren SUPPO
発売1982年２月一個中ジクロフェナクナトリウム（日局）12.5mg,25mg,50mg ○下記の疾患並びに症状の鎮痛・消炎：a)慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症 B)後陣痛 ○手術後の鎮痛・消炎 ○他の解熱剤では効果が期待できないか、あるいは、他の解熱剤の投与が不可能な場合の急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）の緊急解熱 [成人]ジクロフェナクナトリウムとして通常１回25～50mgを１日１～２回、直腸内に挿入する
[小児]ジクロフェナクナトリウムとして１回の投与に体重１kgあたり0.5～1.0mgを１日１～２回、直腸内に挿入する。ボルタレンゲル[製造販売／同仁医薬化工株式会社 販売 ／ノバルティスファーマ株式会社]Voltaren Gel
発売2000年4月1g中 ジクロフェナクナトリウム(日局) 10mg 下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎 ：変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎 (テニス肘等)、筋肉痛 (筋・筋膜性腰痛症等)、外傷後の腫脹・疼痛 症状により、適量を1日数回患部に塗擦する。 ボルタレンローション１％[製造販売／同仁医薬化工株式会社 販売 ／ノバルティスファーマ株式会社]
発売2006年8月1g中 ジクロフェナクナトリウム (日局) 10mg ボルタレンテープ／ボルタレンテープＬ[製造販売／同仁医薬化工株式会社 販売 ／ノバルティスファーマ株式会社]Voltaren Tape
発売2004年8月[テープ]2006年9月[テープＬ][テープ]1枚 7cm×10cm (膏体1.5g／70cm2) 中にジクロフェナクナトリウム(日局) 15mgを含有する。
[テープＬ]1枚10cm×14cm (膏体3.0g／140cm2) 中にジクロフェナクナトリウム (日局) 30mgを含有する。1日1回患部に貼付する。 ボルタレン錠[製造販売／ノバルティスファーマ株式会社]Voltaren
発売1974年２月１錠中ジクロフェナクナトリウム(日局)25mg 1. 下記の疾患並びに症状の鎮痛・消炎：a)関節リウマチ、変形性関節症 b)変形性脊椎症、腰痛症、腱鞘炎、頸肩腕症候群、神経痛 c)後陣痛、骨盤内炎症、月経困難症 d)膀胱炎 e)前眼部炎症 f)歯痛
2. 手術後並びに抜歯後の鎮痛・消炎
3. 下記疾患の解熱・鎮痛：急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）[1.、2.]通常、成人にはジクロフェナクナトリウムとして１日量75～100mgとし原則として３回に分け経口投与する。また、頓用する場合には25～50mgとする。 [3.]通常、成人にはジクロフェナクナトリウムとして１回量25～50mgを頓用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として１日２回までとし、１日最大100mgを限度とする。 ナパゲルンクリーム[製造販売元／ワイス株式会社 販売／武田薬品工業株式会社]NAPAGELN
発売1999年9月1g中フェルビナク 30mg 下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎：変形性関節症、筋・筋膜性腰痛症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛 症状により、適量を1日数回患部に塗擦する。 GE薬あり ナパゲルン軟膏[製造販売元／ワイス株式会社 販売／武田薬品工業株式会社]NAPAGELN
発売1986年11月ナパゲルンローション[製造販売元／ワイス株式会社 販売／武田薬品工業株式会社]NAPAGELN
発売1990年6月1mL中フェルビナク 30mg フェナゾックスカプセル[販売元／興和創薬株式会社 製造販売元／明治製菓株式会社]FENAZOX
発売1986年3月1カプセル中：アンフェナクナトリウム 50mg １．下記の疾患並びに症状の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、顎関節症 ２．手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛 通常成人は、アンフェナクナトリウムとして1日200mgを4回に分け毎食後及び就寝前に経口投与する。頓用する場合は1回50mgを経口投与する。 GE薬なし フェナゾックスカプセル[製造販売元／明治製菓株式会社]
発売1986年3月●アリール酢酸系（ナフタレン系） レリフェン錠400mg[製造販売元／株式会社三和化学研究所 提携／グラクソ・スミスクライン株式会社]RELIFEN
発売1990年10月1錠中「日局」ナブメトン400mg 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎 通常、成人にはナブメトンとして800mgを1日1回食後に経口投与する。 GE薬なし ●アリール酢酸系（ピラノ酢酸系） オステラック錠100,200[製造販売元／ワイス株式会社 販売／武田薬品工業株式会社]Osteluc
発売1994年9月1錠中エトドラク 100mg,200mg ○下記の疾患並びに症状の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸腕症候群、腱鞘炎 ○手術後並びに外傷後の消炎・鎮痛 通常、成人にはエトドラクとして１日量400mgを朝・夕食後の2回に分けて経口投与する。 GE薬有り ハイペン錠100mg,200mg[製造販売元／日本新薬株式会社]Hypen
発売1994年9月●アリール酢酸系（イソキサゾール酢酸系） ジソペイン錠75[製造販売元／田辺三菱製薬株式会社]Disopain
発売1994年11月1錠中モフェゾラク 75mg １）下記疾患ならびに症状の消炎・鎮痛：腰痛症，頚腕症候群，肩関節周囲炎 ２）手術後，外傷後ならびに抜歯後の消炎・鎮痛 モフェゾラクとして，通常，成人1回75mgを1日3回食後に経口投与する．頓用の場合は1回75～150mgを経口投与する． ●フェナム酢酸誘導体 オパイリン錠125mg,250mg[発売／大正富山医薬品株式会社 製造販売／大正製薬株式会社]OPYRIN
発売1967年８月[125mg]1984年６月[250mg]１錠中 フルフェナム酸アルミニウム 125mg,250mg ○下記疾患の消炎、鎮痛、解熱：慢性関節リウマチ、変形性関節症、変形性脊椎症、腰痛症、肩胛関節周囲炎、関節炎、症候性神経痛 ○下記疾患の消炎、鎮痛：抜歯後、歯髄炎、歯根膜炎 ○下記炎症性疾患の消炎：膀胱炎、前立腺炎、帯状疱疹、湿疹・皮膚炎、紅斑症、各科領域の手術後ならびに外傷後の炎症性反応 ○下記疾患の解熱・鎮痛：急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む） 通常、成人にはフルフェナム酸アルミニウムとして１回125～250mgを１日３回経口投与する。また、頓用する場合には、１回フルフェナム酸アルミニウムとして、250mgとする。 GE薬あり ポンタールカプセル125mg,250mg,錠250mg[製造販売元／第一三共株式会社 提携／ファイザー株式会社]PONTAL
発売1966年7月[カプセル]1978年5月[錠]ポンタールカプセル：1カプセル中メフェナム酸（日局）125mg,250mg；ポンタール錠250mg：1錠中メフェナム酸（日局）250mg 1. 手術後及び外傷後の炎症及び腫脹の緩解
メフェナム酸として、通常、成人1回500mg、その後6時間毎に1回250mgを経口投与する。
2. 下記疾患の消炎、鎮痛、解熱：変形性関節症、腰痛症、症候性神経痛、頭痛（他剤が無効な場合）、副鼻腔炎、月経痛、分娩後疼痛、歯痛
メフェナム酸として、通常、成人1回500mg、その後6時間毎に1回250mgを経口投与する。
3. 下記疾患の解熱・鎮痛 ：急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）
通常、成人にはメフェナム酸として、1回500mgを頓用する。ただし、原則1日2回までとし、1日最大1500mgを限度とすること。ポンタール散／ポンタール細粒[製造販売元／第一三共株式会社 提携／ファイザー株式会社]
発売1970年4月[散]1981年9月[細粒]散：1g中メフェナム酸（日局）500mg；細粒：1g中メフェナム酸（日局）985mg 1. 手術後及び外傷後の炎症及び腫脹の緩解
メフェナム酸として、通常、成人1回500mg、その後6時間毎に1回250mgを経口投与する。
2. 下記疾患の消炎、鎮痛、解熱：変形性関節症、腰痛症、症候性神経痛、頭痛（他剤が無効な場合）、副鼻腔炎、月経痛、分娩後疼痛、歯痛
メフェナム酸として、通常、成人1回500mg、その後6時間毎に1回250mgを経口投与する。
3. 下記疾患の解熱・鎮痛 ：急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）
通常、成人にはメフェナム酸として、1回500mgを頓用する。ただし、原則1日2回までとし、1日最大1500mgを限度とすること。幼小児に投与する場合には、1回6.5mg/kgを標準用量として頓用する。ポンタールシロップ [製造販売元／第一三共株式会社 提携／ファイザー株式会社]
発売1978年6月1mL中メフェナム酸（日局）32.5mg 下記疾患の解熱・鎮痛：急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む） 通常小児1回0.2mL/kg（メフェナム酸として6.5mg/kg）を標準用量として頓用する。 ●プロピオン系 ブルフェン錠１００，２００／ブルフェン顆粒[製造販売元／科研製薬株式会社]BRUFEN
発売1978年4月[錠200mg]1971年11月[錠100mg,顆粒]1錠中日本薬局方イブプロフェン100mg,200mg；顆粒1g中日本薬局方イブプロフェン200mg 1. 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ、関節痛及び関節炎、神経痛及び神経炎、背腰痛、頸腕症候群、子宮付属器炎、月経困難症、紅斑(結節性紅斑、多形滲出性紅斑、遠心性環状紅斑)
通常、成人は1日量600mgを3回に分けて経口投与する。
小児は、5～7歳1日量200～300mg、8～10歳1日量300～400mg、11～15歳1日量400～600mgを3回に分けて経口投与する。
2. 手術並びに外傷後の消炎・鎮痛
イブプロフェンとして、通常、成人は1日量600mgを3回に分けて経口投与する。
小児は、5～7歳1日量200～300mg、8～10歳1日量300～400mg、11～15歳1日量400～600mgを3回に分けて経口投与する。
3. 下記疾患の解熱・鎮痛：急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)
通常、成人にはイブプロフェンとして、1回量200mgを頓用する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大600mgを限度とする。GE薬あり スタデルムクリーム[製造販売元／鳥居薬品株式会社]STADERM
発売1984年3月１g中イブプロフェンピコノール50mg(5%) 急性湿疹、接触皮膚炎、アトピー皮膚炎、慢性湿疹、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎
本品の適量を１日数回患部に塗布する。
帯状疱疹
本品の適量を１日１～２回患部に貼布する。
尋常性ざ瘡
本品の適量を１日数回石鹸で洗顔後患部に塗布する。GE薬あり スタデルム軟膏[製造販売元／鳥居薬品株式会社]
発売1984年3月急性湿疹、接触皮膚炎、アトピー皮膚炎、慢性湿疹、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎
本品の適量を１日数回患部に塗布する。
帯状疱疹
本品の適量を１日１～２回患部に貼布する。オルヂスSR150[製造販売元／アボットジャパン株式会社 提携／sanofiaventis]Orudis
発売1991年3月1カプセル中 ケトプロフェン 150mg 下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎:慢性関節リウマチ，変形性関節症，腰痛症，頸肩腕症候群，肩関節周囲炎 通常，成人にはケトプロフェンとして150mgを1日1回食後経口投与 GE薬あり オルヂス坐剤50,75[製造販売元／アボットジャパン株式会社 提携／sanofiaventis]
発売1985年7月1個中ケトプロフェン 50mg,75mg 1. 下記の疾患並びに症状の鎮痛・消炎・解熱：慢性関節リウマチ，変形性関節症，腰痛症，頸肩腕症候群，症候性神経痛 2. 外傷並びに手術後の鎮痛・消炎 ケトプロフェンとして，通常，成人には1回50～75mgを1日1～2回直腸内に挿入 GE薬あり メナミンSRカプセル150[製造販売／サノフィ・アベンティス株式会社]Menamin
発売1991年３月１カプセル中日局ケトプロフェン 150mg 下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎 通常、成人にはケトプロフェンとして150mgを１日１回食後経口投与 GE薬あり メナミン筋注50mg[製造販売／サノフィ・アベンティス株式会社]
発売1991年８月１アンプル2.5mL中日局ケトプロフェン 50mg １）下記の疾患ならびに状態における鎮痛・消炎：術後、外傷、各種癌、痛風発作、症候性神経痛 ２）緊急に解熱を必要とする場合 通常、成人にはケトプロフェンとして１回50mgを殿部筋肉内に注射し、その後必要に応じて１日１～２回反復注射する。 GE薬あり メナミン坐剤50,75[製造販売／サノフィ・アベンティス株式会社]
発売1985年７月１個中日局ケトプロフェン 50mg,75mg １）下記の疾患ならびに症状の鎮痛・消炎・解熱：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、頸肩腕症候群、症候性神経痛 ２）外傷ならびに手術後の鎮痛・消炎 ケトプロフェンとして、通常、成人には１回50～75mgを１日１～２回直腸内に挿入する。 GE薬あり メナミン軟膏３％[製造販売／サノフィ・アベンティス株式会社 製造販売元／東興薬品工業株式会社 提携／sanofiaventis]
発売1987年11月１g中日局ケトプロフェン 30mg 下記の疾患ならびに症状の鎮痛・消炎：変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛 症状により適量を１日数回患部に塗擦する。 GE薬あり ソレトン錠８０[製造販売元／日本ケミファ株式会社]Soleton
発売1993年9月１錠中（日局）ザルトプロフェン80mg １）下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群 ２）手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛 通常、成人に１回１錠（ザルトプロフェンとして80mg）、１日３回経口投与する。頓用の場合は、１回１～２錠（ザルトプロフェンとして80～160mg）を経口投与する。 GE薬あり ペオン錠80[製造販売元／ゼリア新薬工業株式会社]Peon
発売1993年9月スルガム錠100mg,200mg[製造販売／サノフィ・アベンティス株式会社]Surgam
発売1984年３月[100mg]1988年６月[200mg]１錠中チアプロフェン酸100mg,200mg 1. 下記疾患ならびに症状の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ、変形性関節症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腰痛症
通常、成人１回200mg１日３回経口投与する。頓用の場合は１回200mg経口投与する。
2. 下記疾患の解熱・鎮痛：急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）
通常、成人にはチアプロフェン酸として１回量200mgを頓用する。ただし、原則として１日２回までとし、１日最大600mgを限度とする。
3. 手術後及び外傷後の消炎・鎮痛
通常、成人１回200mg１日３回経口投与する。頓用の場合は１回200mg経口投与する。GE薬あり ナイキサンカプセル100mg,300mg[製造販売元／田辺三菱製薬株式会社]1987年12月
発売1978年3月[100mg]1987年12月[300mg]1カプセル中ナプロキセン 100mg,300mg ○下記疾患の消炎、鎮痛、解熱：関節リウマチ、変形性関節症、痛風発作、強直性脊椎炎、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱・腱鞘炎、月経困難症、帯状疱疹 ○外傷後並びに手術後の消炎、鎮痛 ○歯科・口腔外科領域における抜歯並びに小手術後の消炎、鎮痛 通常、成人にはナプロキセンとして1日量300～600mgを2～3回に分け経口投与する。痛風発作には初回400～600mgを経口投与する。頓用する場合及び外傷後並びに術後初回には300mgを経口投与する。 GE薬なし ニフラン錠[製造販売元／田辺三菱製薬株式会社]NIFLAN
発売1988年9月1錠中日局 プラノプロフェン75mg 1. 下記疾患ならびに症状の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ，変形性関節症，腰痛症，頸肩腕症候群，歯根膜炎，痛風発作
プラノプロフェンとして，通常，成人1回75mgを1日3回食後に経口投与する．頓用の場合には1回75mgを経口投与する．痛風発作にはプラノプロフェンとして，成人1回150mg～225mgを1日3回，その後翌日から，通常，成人1回75mgを1日3回食後に経口投与する．
2. 下記疾患の解熱・鎮痛：急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）
通常，成人にはプラノプロフェンとして，1回75mgを頓用する．ただし，原則として1日2回までとし，1日最大225mgを限度とする．
3. 外傷後，小手術後ならびに抜歯後の消炎・鎮痛
プラノプロフェンとして，通常，成人1回75mgを1日3回食後に経口投与する．頓用の場合には1回75mgを経口投与する．GE薬あり ニフラン点眼液[製造販売元／千寿製薬株式会社 販売／武田薬品工業株式会社]NIFLAN
発売1988年10月1mL中プラノプロフェン1mg 外眼部及び前眼部の炎症性疾患の対症療法(眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、強膜炎、上強膜炎、前眼部ブドウ膜炎、術後炎症) 通常、1回1～2滴を1日4回点眼する。 GE薬あり ニフラン点眼液0.1%[製造販売元／千寿製薬株式会社 販売／武田薬品工業株式会社]NIFLAN
発売1988年10月1mL中プラノプロフェン1mg 外眼部及び前眼部の炎症性疾患の対症療法(眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、強膜炎、上強膜炎、前眼部ブドウ膜炎、術後炎症) 通常、1回1～2滴を1日4回点眼する。 GE薬あり ニフランシロップ[販売／田辺三菱製薬株式会社 製造販売元／同仁医薬化工株式会社]
発売1995年12月1mL中プラノプロフェン 15mg (1.5w/v％) 下記疾患の解熱： 急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む) 通常幼小児1回0.2mL／kg(プラノプロフェンとして3.0mg／kg)を標準用量として頓用する．ただし，原則として1日2回までとする． GE薬あり フロベン錠４０／フロベン顆粒８％[製造販売元／科研製薬株式会社]FROBEN
発売1979年4月[錠]1981年9月[顆粒]1錠中日本薬局方フルルビプロフェン40mg；顆粒0.5g中日本薬局方フルルビプロフェン40mg ○下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、歯髄炎、歯根膜炎 ○抜歯並びに歯科領域における小手術後の鎮痛・消炎 通常、成人1回1錠、1日3回 (3錠／日)または顆粒1回0.5g、1日3回 (1.5g／日)(フルルビプロフェンとして120mg／日) を食後経口投与する。 GE薬あり ロピオン静注50mg[製造販売元／科研製薬株式会社]ROPION
発売1992年7月1アンプル（5mL）中フルルビプロフェン アキセチル50mg 下記疾患並びに状態における鎮痛：術後、各種癌 通常、成人にはフルルビプロフェン アキセチルとして1回50mgをできるだけゆっくり静脈内注射する。 GE薬なし ミナルフェン錠100,200[製造販売元／ユーシービージャパン株式会社]MINALFEN
発売1988年7月[100mg]1988年5月[200mg]1錠中アルミノプロフェン100mg,200mg 1. 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群
通常、成人にはアルミノプロフェンとして1日600mgを3回に分けて毎食後に経口投与する。
2. 手術後・外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛
通常、成人にはアルミノプロフェンとして1日600mgを3回に分けて毎食後に経口投与する。
3. 下記疾患の解熱：急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）
通常、成人にはアルミノプロフェンとして1回200mgを頓用する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大600mgを限度とする。GE薬なし ミナルフェン錠100,200[販売／マルホ株式会社 製造販売元／ユーシービージャパン株式会社]
発売1988年7月[100mg]1988年5月[200mg]ロキソニン錠／ロキソニン細粒[製造販売元／第一三共株式会社]LOXONIN
発売1986年7月1錠中ロキソプロフェンナトリウム水和物（日局）68.1mg（無水物として60mg）；細粒1g中ロキソプロフェンナトリウム水和物（日局）113.4mg（無水物として100mg） 1. 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム（無水物として）1回60mg、1日3回経口投与する。頓用の場合は、1回60～120mgを経口投与する。
2. 手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム（無水物として）1回60mg、1日3回経口投与する。頓用の場合は、1回60～120mgを経口投与する。
3. 下記疾患の解熱・鎮痛：急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム（無水物として）1回60mgを頓用する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大180mgを限度とする。GE薬あり ロキソニンパップ１００ｍｇ[製造販売元／リードケミカル株式会社 販売元／第一三共株式会社]
発売2006年5月1枚 (膏体質量10g) 中ロキソプロフェンナトリウム水和物 (日局)113.4mg(無水物として100mg) 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛： 変形性関節症、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛 1日1回、患部に貼付する ロキソニンテープ50mg,100ｍｇ[製造販売元／リードケミカル株式会社 販売元／第一三共株式会社]
発売(薬価基準未収載)１枚（膏体質量1g,2ｇ）中ロキソプロフェンナトリウム水和物（日局）56.7ｍｇ,113.4ｍｇ（無水物として50mg,100ｍｇ） アルボ錠100mg,200mg[発売／大正富山医薬品株式会社 製造販売／大正製薬株式会社]Alvo
発売1985年12月１錠中 日局 オキサプロジン100mg,200mg ○下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、変形性脊椎症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、痛風発作 ○外傷後及び手術後の消炎・鎮痛 通常、成人にはオキサプロジンとして１日量400mgを１～２回に分けて経口投与する。１日最高量は600mgとする。 GE薬あり ●オキシカム系 フェルデン、フルカム、ロルカム、モービックといった薬が知られている。フェルデン、フルカムは血中半減期が他のNSAIDに比べて非常に長いため一日一回投与で十分となる（大抵は一日三回投与）。フェルデンは胃腸症状が強いため坐薬で用いることが多く、そのプロドラックであるフルカムは内服で用いる。モービックはCOX-2を選択的に阻害する、物質名はメロキシカムである。 チルコチル錠10,20[製造販売元／中外製薬株式会社]TILCOTIL
発売1988年2月1錠中テノキシカム 10mg,20mg １．下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、２．術後及び外傷後の消炎・鎮痛 通常、成人にはテノキシカムとして1日1回10～20mgを食後に経口投与する。ただし、慢性関節リウマチには1日1回20mgを食後に経口投与する。なお、1日最高用量を20mgとする。 GE薬あり チルコチル錠10,20[製造販売元／中外製薬株式会社 発売元／杏林製薬株式会社]
発売1988年2月バキソカプセル10,20[発売／大正富山医薬品株式会社 製造販売／富山化学工業株式会社]BAXO
発売1982年8月1カプセル中日局ピロキシカム 10mg,20mg 下記疾患並びに症状の消炎、鎮痛 ：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群 通常、成人にはピロキシカムとして、20mgを1日1回食後に経口投与する。１日最大20mgまでの投与とすること。 GE薬あり バキソ坐剤20mg[発売／大正富山医薬品株式会社 製造販売／富山化学工業株式会社]BAXO
発売1988年12月1個中日局ピロキシカム 20mg 通常、成人にはピロキシカムとして20mgを1日1回直腸内に挿入する。 フェルデンサポジトリ[製造販売／ファイザー株式会社]Feldene Suppositories
発売1989年3月バキソ軟膏0.5％[発売／大正富山医薬品株式会社 製造販売／富山化学工業株式会社]
発売1986年11月1g中日局ピロキシカム 5mg 本品の適量を1日数回患部に塗擦する。 フェルデン軟膏[製造販売／ファイザー株式会社]Feldene
発売1986年11月フルカムカプセル13.5mg,27mg[製造販売／ファイザー株式会社]Flucam
発売1994年1月1カプセル中アンピロキシカム 13.5mg,27mg 下記疾患並びに症状の消炎、鎮痛 ：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群 通常、成人にはアンピロキシカムとして27mgを1日1回食後に経口投与する。 GE薬あり フルカムカプセル13.5mg,27mg[発売／大正富山医薬品株式会社 製造販売／ファイザー株式会社 開発／ファイザー株式会社富山化学工業株式会社]
発売1994年1月モービック錠5mg,10mg[製造販売元／日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社 販売元／第一三共株式会社]MOBIC
発売2005年１月１錠中 メロキシカム 5mg,10mg 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群 通常、成人にはメロキシカムとして10mgを１日１回食後に経口投与する。１日最高用量は15mgとする。 GE薬なし ロルカム錠2mg,4mg[発売／大正富山医薬品株式会社 製造販売／大正製薬株式会社 提携／ニコメッドオーストリア社]Lorcam
発売2001年２月１錠中 ロルノキシカム 2mg,４mg ○下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎
通常、成人にはロルノキシカムとして１回４mgを１日３回食後に経口投与する。１日18mgを限度とする。
○手術後、外傷後及び抜歯後の消炎・鎮痛
通常、成人にはロルノキシカムとして１回８mgを頓用する。ただし、１回量は８mgまで、１日量は24mgまで、投与期間は３日までを限度とする。GE薬なし ■酸性NSAIDs メブロン錠（50mg,100mg）／メブロン顆粒30%[製造販売元／第一三共株式会社]MEBRON
発売1970年8月[錠50mg]1973年8月[錠100mg]2002年9月[顆粒]1錠中日本薬局方エピリゾール50mg,100mg；顆粒1g中日本薬局方エピリゾール300mg 1. ○手術ならびに外傷後の消炎・鎮痛 ○下記疾患の消炎・鎮痛：腰痛症，頸肩腕症候群，関節症，神経痛，膀胱炎，子宮付属器炎，会陰裂傷，抜歯，智歯周囲炎，歯髄炎，慢性関節リウマチ
通常，成人には1日量エピリゾールとして150～450mgを1日2～4回に分けて経口投与する。ただし，慢性関節リウマチにはエピリゾールとして1日量600mgを経口投与する。
2. ○下記疾患の鎮痛：急性上気道炎
通常，成人にはエピリゾールとして，1回量50～150mgを頓用する。
ただし，原則として1日2回までとし，1日最大450mgを限度とする。GE薬なし ペントイル錠100mg,200mg[製造販売／サンド株式会社]Pentoil
発売1984年3月1錠中日局エモルファゾン 100mg,200mg 1. 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛 ：腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、変形性関節症、会陰裂傷 2. 手術後並びに外傷後の消炎・鎮痛 通常成人には1回200mg、1日3回経口投与する。 GE薬あり []
発売■COX-2阻害剤 COX-1/2をともに阻害すると消化管の障害が出現するため、COX-2選択性の高い薬剤が開発された。しかし、血小板凝集抑制作用のあるプロスタサイクリンがCOX-2阻害により減り、相対的にトロンボキサンA2の働きが強まり、血栓傾向が高まり心血管事故が増える事が知られrofecoxib(VioxxR)は自主的回収になった。 セレコックス錠100mg,200mg[製造販売／アステラス製薬株式会社 販売提携／ファイザー株式会社]Celecox
発売2007年6月1錠中セレコキシブ 100mg,200mg １．下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：関節リウマチ
通常、成人にはセレコキシブとして1回100～200mgを1日2回、朝・夕食後に経口投与する。
２．下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：変形性関節症
通常、成人にはセレコキシブとして1回100mgを1日2回、朝・夕食後に経口投与する。[]
発売[]
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発売
●臨床ガイドラインなど
■日本
●NSAIDS
●頭痛治療ガイドライン[日本神経学会] - http://www.neurology-jp.org/guideline/headache/index.html
●総説記事・文献
●ニュース・トピックス
●リンク＆リソース
●主要サイト
[1284]●製品 変形性関節症治療薬ジクロフェナクゲルdiclofenac sodium topical gel(Voltaren Gel － Endo)
日本語版註）変形性関節症治療薬ジクロフェナクゲルdiclofenac sodium topical gel(Voltaren Gel － Endo)
【別名】 【開発元】Novartis AG日本支社開発 [DBR_ID]
【承認】FDA申請=Dec 26,2006、FDA承認=Oct 17,2007(Novartis Consumer Health, Inc)、米国発売Apr 2008[Endo] ; 【製剤】100gチューブ：diclofenac sodium topical gel - 1% 【適応】膝・手などの関節部の変形性関節症の痛みの軽減 【用法用量】2g～4gを１日４回塗布 【作用】 【特徴】 【製品情報】www.voltarengel.com 【添付文書】Voltaren Gel-PI 【EU】欧州ではVoltaren Emulgel[Novartis](Diclofenac diethylammonium)が承認、販売されている。
【日本】ボルタレンゲル[製造販売／同仁医薬化工株式会社 販売 ／ノバルティスファーマ株式会社]Voltaren Gel/承認2000.1.18、薬価2000.4.14、発売2000.4.17 【製剤～日本】1g中 ジクロフェナクナトリウム(日局) 10mg 【適応～日本】下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎 ：変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎 (テニス肘等)、筋肉痛 (筋・筋膜性腰痛症等)、外傷後の腫脹・疼痛 【用法用量～日本】症状により、適量を1日数回患部に塗擦する。 【製品情報～日本】ボルタレン 【添付文書～日本】ボルタレンゲル 添付文書 - インタビューフォーム
【その他】ジクロフェナクナトリウムは、1965 年にスイス、チバガイギー社(現ノバルティス ファーマ社)研究所で開発されたフェニル酢酸系の非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤である。ジクロフェナクナトリウム製剤として、1974 年に世界に先駆けて日本で発売されたボルタレン錠は、その優れた臨床効果が高く評価され、非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤の標準薬とされている。さらに、1982 年には坐剤としてボルタレンサポが、1990 年には徐放性製剤としてボルタレンSR カプセルが発売され、ともに幅広く臨床に供されている。
ボルタレンゲルは良好な経皮吸収と優れた使用感を目的にジクロフェナクナトリウムの経皮製剤として開発されたゲル状軟膏であり、変形性関節症、肩関節周囲炎、筋肉痛(筋・筋膜性腰痛症等)等による局所の疼痛や炎症に対し、優れた臨床効果が認められ、2000年4月に発売された。その後、ボルタレンゲルと同等の臨床効果が期待される貼付剤としてボルタレンテープが開発され、2004年8月に発売された。次いでボルタレンローション1％及びボルタレンテープＬが開発され2006年3月に製造販売承認を受け、ボルタレンローション1％が2006年8月に、ボルタレンテープＬが2006年9月に発売された。
ボルタレンゲル及びボルタレンローション1％は本邦で開発されたジクロフェナクナトリウムの経皮製剤で、外国では使用されていない(外国で発売されているジクロフェナクナトリウム外皮用剤とは処方が異なる)。なお、ボルタレンエマルゲル(スイス、イギリス、ドイツ、フランス等で発売されている)はジクロフェナクジエチルアミンの1％製剤である。The nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) diclofenac, has been approved by the FDA in a 1% topical gel formulation (Voltaren Gel － Endo) for treatment of osteoarthritis (OA). A 3% topical diclofenac gel (Solaraze) is currently approved for treatment of actinic keratoses,1 but not for topical use on joints. No other topical NSAIDs are approved by the FDA for OA. A diclofenac patch (Flector) was recently approved by the FDA for treatment of pain due to minor strains, sprains and contusions.2
【日本語版コメント1284】
非ステロイド鎮痛消炎剤(NSAIDs)は1980～90年代前半の新薬開発ラッシュ時代を終え、数多い新薬も現在では淘汰され、市場ではロキソプロフェン製剤ロキソニンが年売上336億円(2007年)、ジクロフェナクNa製剤ボルタレン220億円等、メロキシカム製剤モービック102億円の３種で経口NSAIDsの５割超を占める。 2000年代冒頭のCOX-2阻害剤ブームも副作用問題で騒がれた熱も冷めたが、この分野トップのセレコキシブ製剤(Cerebrex;2007年売上2500億円=$2,290m)が日本でもセレコックス(アステラス製薬)として昨2007年6月に発売された。 外用剤を含めたNSAIDsの日本の市場規模は2007年度2,657億円だが第２世代テープ・パップ剤が主流でシェア59.4%(1,579億円)特にモーラス(久光)は783億円、次に経口剤等全身性NSAIDsが33.9%(900億円)、残りの他の局所製剤(ゲル・クリーム等)が6.7%(178億円)。
今回評価するジクロフェナク・ゲル剤は日本開発のもので、日本ではボルタレンゲルとして2000年から販売されている。 ジクロフェナクは欧米では最も標準的なNSAIDsで外用剤の開発が行われているが、ゲル剤は日米以外は欧州でVoltaren Emulgel[Novartis](Diclofenac diethylammonium)が販売。 実は欧米でもジクロフェナクNaゲルは英SkyePharma社に開発されたSolaraze(R) Gelが米国で2000年に承認、欧州でもAlmirall社から販売されているが、適応症は「日光角化症」。→詳細は参考資料●リソース: NSAIDSに纏めた。＜日本語版コメント要約＞
・ジクロフェナクの局所用1%ゲル製剤が、変形性関節症の治療薬としてFDAに承認された。
・本剤は、手または膝の変形性関節症の痛みの軽減にある程度有効なようだが、プラセボ効果が高いことから疑問の余地が残る。
・他の局所用鎮痛薬または経口NSAIDとの比較データはない。
●承認データ：FDA ●2004.5.1 以降 Drugs@FDA
Drug Name(s) =VOLTAREN gel FDA Application No. =(NDA) 022122 Active Ingredient(s)=DICLOFENAC SODIUM Company =NOVARTIS Dosage Form/Route =GEL; TOPICAL 1% Strength = - Approval Date=10/17/2007[000][Approval]:Label[添付文書]|Letter[承認書]|Review |Summary Review Original Approval or Tentative Approval Date October 17, 2007 Chemical Type 3 New formulation Review Classification S Standard review drug Drug Name(s) =SOLARAZE (DICLOFENAC SODIUM) FDA Application No. =(NDA) 021005 Active Ingredient(s)=DICLOFENAC SODIUM Company =NYCOMED US Dosage Form/Route =GEL; TOPICAL Strength =3% - Approval Date=10/16/2000[000][Approval]:Label[添付文書]|Letter[承認書]|Review Original Approval or Tentative Approval Date October 16, 2000 Chemical Type 3 New formulation Review Classification S Standard review drug 申請=Oct 20,1998 承認=Oct 16,2000 to SkyePharma inc. 適応症= For the topical treatment of actinic keratoses 日光角化症 - Approval Date=06/01/2007[010][Manufacturing Change or Addition]:|Letter[承認書]| To Bradley Pharmaceuticals, Inc
●Electronic Orange Book Application Number: 022122 Active Ingredient : DICLOFENAC SODIUM Proprietary Name : VOLTAREN [NOVARTIS] GEL; TOPICAL 1% Approval Date : Oct 17, 2007 Exclusivity Data : NP OCT 17,2010 Patent Data : - Application Number: 021005 Active Ingredient : DICLOFENAC SODIUM Proprietary Name : SOLARAZE [BIOGLAN PHARMS CORP] GEL; TOPICAL 3% Approval Date : Oct 16, 2000 Exclusivity Data : Oct 16, 2000 Patent Data : 5639738 JUN 17,2014 U-402 5792753 AUG 11,2015 5852002 JUN 17,2014 U-402 5914322 AUG 11,2015 5929048 JUL 27,2016 U-402 5985850 NOV 16,2016 Application Number: 021234 Active Ingredient : DICLOFENAC EPOLAMINE Proprietary Name : FLECTOR [INST BIOCHEM] PATCH; TOPICAL 1.3% Approval Date : Jan 31, 2007 Exclusivity Data : NDF JAN 31,2010 NE JAN 31,2010 Patent Data : 4948805 NOV 09,2007 Y 5607690 APR 13,2014 Y
●EU承認 ●EMEA - Human Medcines ●List of Authorized Products (EPARs)★[A-Z 承認品目] 該当なし
●Endo Pharmaceuticals Inc. ●News Endo Licenses U.S. Rights for Voltaren(R) Gel -- the First FDA-Approved Topical Treatment for Relief of Osteoarthritis Pain[2008.3.4] - EndoはNovartisから米国の独占販売権を獲得。対価は現金$85 millionと売上が$300 million超時の$25 million。 Voltaren(R) Gel (diclofenac sodium topical gel) 1%.は、変形性関節症に伴う疼痛の初の局所治療薬で 変形性関節症治療薬としては2001年以来の新薬。 米国ではNSAIDSとCox-II薬剤の処方箋が年間8400万枚発行されるが、40%が変形性関節症関連。 市場規模は$3.3 billion。 Endo社のVoltaren Gelのピーク時売上予想は$250-300 million. Voltaren Gelは変形性関節症患者900人の試験で痛みの軽減は51%。 米国の変形性関節症患者数は2100万人。 ■Investors ●Products ●Products in Development ●SEC Filings 10-K[2008.2.26] - [pdf,280p] 10-K[2007.3.1] - [pdf] ●Financial Reports ■Healthcare Professionals ●Products Lidoderm(R) patch (lidocaine patch 5%) Frova(R)(frovatriptan succinate) Opana(oxymorphone HCl) Percocet(R) 2.5/325 tablets CII (oxycodone HCl and acetaminophen tablets, USP) DepoDur(R)(morphine sulfate extended-release liposome injection) CII ●Products in Development
●Novartis AG ■About Novartis ●Business ■R & D ●Products in Development[開発品目] ■Products[製品] ●Products -Pharmaceuticals - 全製品[A-Z] ■Diseases & Conditions[疾病] ■Investor Relations □Sales & Results ●Financial results - Annual Report 2007[pdf,260p;2008.1.17] - Annual Report 2006[pdf,236p] - Annual Report 2005[pdf] - Annual Report 2004[pdf] - Annual Report 2003[pdf] ●SEC Filings - 20-F - 20F Report 2007[html] - 20F Report 2006[pdf,316p] - 20F Report 2005[pdf,296p] - 20F Report 2004[pdf,274p] [2007] Voltaren/Cataflam (diclofenac sodium/potassium) - Inflammatory forms of rheumatism /Pain management - Tablet/Capsule/Drop/Ampoule/Suppository/Gel/Powder in sachet/Transdermal patch Voltaren/Cataflam (diclofenac sodium/potassium) is a leading non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) for the treatment of inflammatory forms of rheumatism, as well as pain and inflammation. Voltaren/Cataflam was first launched in 1973 and is available in nearly every country of the world. This product, which has been experiencing generic competition for many years, has a wide variety of dosage forms marketed by the Pharmaceuticals Division. In addition, in certain countries, our Consumer Health Division's OTC Business Unit markets a topical therapy Voltaren Emulgel, and a transdermal patch for the treatment of inflammation of muscles and joints and for certain localized forms of rheumatism.
Voltaren. Patent protection for Voltaren in many key markets around the world has expired. Although net sales for Voltaren increased in 2007, revenue from this product may decline significantly in the future as a result of ongoing generic competition.
Voltaren ($747 million, +3% lc), a therapy for inflammation and pain, showed steady growth, primarily in Latin America and Asia, based on long-term trust in the brand. Patent protection for Voltaren in many key markets around the world has expired.
●Newsroom → News ●Japanese Investors Center～日本語訳Annual Report等 - 2007 通期業績 説明資料 - Annual Report 2006 - Annual Report 2005 - Annual Report 2004 - Annual Report 2003
●米国http://www.pharma.us.novartis.com/ ●US Products製品サイト - By Brand Name - By Disease & Condition - By Generic Name ●Diseases & Conditions ●Newsroom -Press Release Press Releases / By Date By Date | By Product | By Disease/Condition | By Topic ★Voltaren(R) (diclofenac sodium delayed-release tablets) ★Voltaren(R) -XR (diclofenac sodium extended-release tablets)
●ノバルティス ファーマ株式会社 ●News - ノバルティス グループ2007年業績：ヘルスケア事業への集約戦略により過去最高を記録 [2008.1.18] ●製品情報 ★医療関係者 - 添付文書情報以外に、EBMデータ
●SkyePharma PLC - http://www.skyepharma.com/ ; 英国。 １４ヵ国に従業員140名。 1996年設立 製剤技術とくに吸入剤に優れたメーカー。 経口剤 Geomatrix ■Products ●Approved Products
●Pipeline Products
LICENSEE/PARTNER PRODUCT NAME GENERIC NAME PRIMARY INDICATION ORAL GlaxoSmithKline Paxil CR™ paroxetine Depression Requip® XL 24-Hour™ ropinirole Parkinson’s disease sanofi-aventis Xatral® OD/ Uroxatral® alfuzosin BPH (urinary symptoms) Sciele Pharma Triglide® fenofibrate Lipid disorders Sular® Geomatrix™ nisoldipine Hypertension Roche Madopar DR® levodopa + benserazide Parkinson’s disease Critical Therapeutics ZYFLO CR™ zileuton Asthma Therabel Coruno® molsidomine Angina Ratiopharm diclofenac-ratiopharm® uno diclofenac Pain/inflammation INHALATION AstraZeneca Pulmicort® HFA-MDI budesonide Asthma Novartis Foradil® Certihaler® formoterol Asthma TOPICAL Nycomed/Almirall Solaraze® diclofenac Actinic keratosis ■Investors ●Financial Information Annual Report 2007 ●
LICENSEE/
PARTNERPRODUCT ACTIVE PRIMARY
INDICATION段階 ORAL Nitec Lodotra™ prednisone Rheumatoid
arthritis申請 Available SKP-1032 undisclosed Pain/
inflammationP1 Somnus SKP-1041 undisclosed Sleep
disordersP1 INHALATION Abbott US Flutiform™ formoterol
fluticasoneAsthma P3 Mundipharma
EuropeFlutiform™ formoterol
fluticasoneAsthma P3 Kyorin
JapanFlutiform™ formoterol
fluticasoneAsthma P1 PRE-CLINICAL Dr. Reddy's
LaboratoriesSKP-2045 undisclosed undisclosed 前臨床