MLリソース：抗生物質[個別製品]




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●収録製品
●[1280]局所用抗菌薬レタパムリンRetapamulin (Altabax－GSK)

　日本語版註）局所用抗菌薬レタパムリンRetapamulin (Altabax－GSK)
　【別名】SB-275833　【開発元】Glaxo SmithKleine　 [DBR_ID]
　【化学名】acetic acid, [[(3-exo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]thio]-,(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-ethenyldecahydro-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxo-3a,9-propano-3aH-cyclopentacycloocten-8-yl ester.
　【承認】FDA申請=Jun 12,2006、FDA承認=Apr 12, 2007、米国発売2007.5 ;　【製剤】軟膏剤・1g中に10mgのレタパムリンを含む。　【適応】(生後9ヶ月齢以上の小児および成人の膿痂疹（とびひ）の局所抗菌剤) indicated for the topical treatment of impetigo due to Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible isolates only) or Streptococcus pyogenes in patients aged 9 months or older　【用法用量】感染部位（最大総面積は成人で100cm2，生後9ヶ月齢以上の小児では体表面積の2％）に1日2回，5日間塗布する。　【作用】a pleuromutilin antibacterial;プレウロムチリン（pleuromutilin）とよばれる新規クラス抗生物質で初の製品化。細菌のリボゾーム50S サブユニットを阻害する。　【特徴】　【製品情報】http://www.altabax.com　【添付文書】Altabax-PI　【EU】Altargo INN: retapamulin [Glaxo Group]承認2007.5.24　【日本】未開発　【その他】


●[1278]ドリペネムDoripenem (Doribax－ Ortho-McNeil Janssen)ドリバックス

　日本語版註）ドリペネムDoripenem (Doribax－ Ortho-McNeil Janssen)ドリバックス
　【別名】S-4661;DRPM　【開発元】塩野義製薬　 [DBR_ID]45868-613C
　【化学名】(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate
　【承認～腹腔内感染症、尿路感染症】FDA申請=Dec 12, 2006、FDA承認=Oct 12, 2007、米国発売2007.12[販売：Ortho-McNeil Inc.] ;　【製剤】点滴静注１バイアル中ドリペネム500mg　【適応】indicated in the treatment of the following infections caused by designated susceptible bacteria: 1) (複雑性腹腔内感染症)Complicated intra-abdominal infections (1.1) 2) (腎盂腎炎を含む複雑性尿路感染症)Complicated urinary tract infections, including pyelonephritis (1.2)　【用法用量】１８才以上の成人には500mgを８時間毎に１時間以上で静注する。 腎障害患者は添付文書参照。　【作用】好気性のグラム陽性菌，グラム陰性菌及び嫌気性菌に対して，幅広い抗菌スペクトルを有し，特に緑膿菌に対しては既存のカルバペネム系抗生物質に比べ強い抗菌力を有する。細菌の細胞壁合成酵素であるペニシリン結合蛋白（PBP）に結合し，細菌の細胞壁合成阻害により抗菌作用を発揮し，その作用は殺菌的である。　【特徴】カルバペネム系抗生物質は，ニューキノロン系抗菌薬やアミノグリコシド系抗生物質に比べて安全性が高いといわれているβラクタム系抗生物質に属し，グラム陽性菌，グラム陰性菌及び嫌気性菌に対する幅広い抗菌スペクトルを有している。本剤は，感染症の治療上問題となっている緑膿菌に対する強い抗菌力と中枢神経系への影響が弱い化合物を目的として研究開発が進められ，4 位にメチル基及び3 位にスルファモイルアミノメチル置換ピロリジニルチオ基を有した粉末充てん製剤である。1993 年から臨床試験を開始。　承認時における臨床試験での有効性評価対象例は734例で有効率は93.2％（684例）。副作用は37例（4.4％）に認められた。　[特徴].. 抗菌スペクトラムが広い(グラム(+), (-)，緑膿菌).. 中枢作用(痙攣) が他剤と比較し少ない.. 既存薬の半量で同等の薬効　【製品情報】www.doribax.com　【添付文書】Doribax-PI　【提携】2003.5.26米Peninsula社(2005.4 J&Jが買収)に北米ライセンス契約。　【EU】米申請中2007.6～院内肺炎;欧州申請中2007.6[J&J]　【日本】フィニバックス点滴用0.25g／フィニバックスキット点滴用0.25g[製造販売元／塩野義製薬株式会社]Finibax[点滴用0.25g]承認2005.7.25薬価2005.9.16発売2005.9.16、[キット点滴用0.25g]承認2006.3.24薬価2006.6.9発売2006.6.9　【製剤～日本】1瓶中ドリペネム水和物0.25g（力価）；1キット中ドリペネム水和物0.25g（力価）　【適応～日本】＜適応菌種＞
ドリペネムに感性のブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌，腸球菌属（エンテロコッカス・フェシウムを除く），モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス，大腸菌，シトロバクター属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，セラチア属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，インフルエンザ菌，緑膿菌，アシネトバクター属，ペプトストレプトコッカス属，バクテロイデス属，プレボテラ属
＜適応症＞
1. 敗血症，感染性心内膜炎 　2. 深在性皮膚感染症，リンパ管・リンパ節炎 　3. 外傷・熱傷及び手術創等の二次感染 　4. 骨髄炎，関節炎 　5. 咽頭・喉頭炎，扁桃炎（扁桃周囲炎，扁桃周囲膿瘍を含む） 　6. 肺炎，肺膿瘍，膿胸，慢性呼吸器病変の二次感染 　7. 複雑性膀胱炎，腎盂腎炎，前立腺炎（急性症，慢性症），精巣上体炎（副睾丸炎） 　8. 腹膜炎，腹腔内膿瘍 　9. 胆嚢炎，胆管炎，肝膿瘍 　10. 子宮内感染，子宮付属器炎，子宮旁結合織炎 　11. 眼窩感染，角膜炎（角膜潰瘍を含む），眼内炎（全眼球炎を含む） 　12. 中耳炎 　13. 顎骨周辺の蜂巣炎，顎炎　【用法用量～日本】通常，成人にはドリペネムとして1回0.25g（力価）を1日2回又は3回，30～60分かけて点滴静注する。なお，年齢・症状に応じて適宜増減するが，投与量の上限は，1回量として0.5g（力価），1日量として1.5g（力価）までとする。　【添付文書～日本】フィニバックス点滴用・キット点滴用添付文書 - インタビューフォーム　【その他】


●[1217]tigecycline (Tygacil [Wyeth])/チゲサイクリン/タイガシル
　日本語版註）tigecycline (Tygacil [Wyeth])/チゲサイクリン/タイガシル
　【別名】GAR-936;WAY-GAR-936　【開発元】Wyeth　 [DBR_ID]x
　【化学名】1)2-naphthacenecarboxamide,4,7-bis(dimethylamino)-9-[[[(1,1-dimethylethyl)amino]acetyl]amino]-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-,(4S,4aS,5aR,12aS)- 2)(4S,4aS,5aR,12aS)-9-[2-(tert-butylamino)acetamido]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide; CAS.REG.NR=220620-09-7
　【承認】FDA申請=Dec.15,2004、FDA承認=06/15/2005、米国発売=2005.7;　【製剤】静注vials -50mg　【適応】多剤耐性菌に起因する複雑性腹腔内感染症（cIAI，complicated intra-abdominal infections)，および複雑性皮膚・皮膚組織感染症（cSSSI，complicated skin and skin structure infections)の治療　【用法用量】初回50mg,次に12時間毎に50mg静注する。　静注は30分または60分以上で投与。　【作用】　【特徴】初のglycylcycline系抗生物質((bacterial protein synthesis inhibitor))で耐性菌がない、広範囲スペクトル。腎機能が低下している患者にも処方を調整する必要がない。　【製品情報】www.tygacil.com　【添付文書】Prescribing Information　【提携】　【EU】2004.12.15世界同時申請。　欧州医薬品審査庁(EMEA)による審査が開始され、オーストラリアと南アは優先審査決定。　ブラジル、カナダ、コロンビア、メキシコ、スイス、台湾、ベネズエラで承認申請済み。　【日本】「タイガシル(R)点滴静注用50mg」Tygacil (チゲサイクリンtigecycline) /GAR-936[ワイス]申請2007.11.30　【その他】市中肺炎、院内肺炎、耐性菌での拡大治験が進行中。



●[1191]rifaximin(Xifaxan[Salix])
　日本語版註）rifaximin(Xifaxan[Salix])
　【別名】A-0817185;L-105;NORMIX[Alfa];RIFACOL[Alfa]　【開発元】Alfa Wassermann S.p.A[伊]　 [DBR_ID]11766-6120
　【化学名】(2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)-5,6,21,23,25-pentahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16,20,22,24,26-octamethyl-2,7-(epoxypentadeca-[1,11,13]trienimino)benzofuro[4,5-e]pyrido[1,2-a]-benzimidazole-1,15(2H)-dione,25-acetate.; C43H51N3O11 m.w.=785.9.; a semi-synthetic, non-systemic antibiotic.
　【承認】FDA申請=21-Dec-2001、FDA承認=May 25, 2004、米国発売=2004.7.12[Salix; Alfa Wassermannから導入] ;　【製剤】Tablets -200mg　【適応】indicated for the treatment of patients (>12 years of age) with travelers' diarrhea caused by non-invasive strains of Escherichia coli.　【用法用量】１日３回各200mgを３日間　【作用】　【特徴】消化器官細菌感染に特化した抗菌剤　【製品情報】　【添付文書】Xifaxan Full prescribing information　【EU】イタリアで1987年以来販売され(Alfa Wassermann S.p.A)、世界17か国で承認　【日本】未開発　【その他】



●[1175]daptomycin (Cubicin [Cubist Pharm]) ダプトマイシン(キュービシン注)

　日本語版註）daptomycin (Cubicin [Cubist Pharm]) ダプトマイシン(キュービシン注[キュービスト社])
　【別名】旧名Cidecin;DAPTOMYCIN;LY 146032[Lilly]　【開発元】Cubist Pharmaceuticals, Inc.　 [DBR_ID]24291-6110
　【化学名】N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithyl-L-aspartyl-D-alanyl-L-aspartylglycyl-D-seryl-threo-3-methyl-L-glutamyl-3-anthraniloyl-L-alanineε1-lactone; C72H101N17O26 CAS=103060-53-3 ; a cyclic lipopeptide antibacterial agent derived from the fermentation of Streptomyces roseosporus
　【承認】FDA申請=20-Dec-2002、FDA承認=12-Sep-2003、米国発売2003.11.4 (Abbott Labsに製造委託)(米国販売元Chiron);【製剤】静注バイアル250mg,500mg; 24時間毎に１回　4 mg/kgを30分間以上で静注、7-14日間継続投与　【適応】for the treatment of complicated skin and skin structure infections caused by susceptible strains of the following Gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus (including methicillin-resistant strains), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis and Enterococcus faecalis (vancomycin-susceptible strains only).　グラム陽性菌による複雑性皮膚・軟部組織感染症の治療：黄色ブドウ球菌(MRSA含む)、化膿レンサ球菌、Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis､バンコマイシン耐性腸球菌　【製品情報】http://www.cubicin.com/　【添付文書】Cubicin -Full Prescribing Information　【EU】Gilead Sciencesが欧州16か国商品化権利取得[2002.9]; Chironが西欧、東欧、中近東、中南米、インド、オセアニアの権利取得[2003.10] 　【日本】CUBICIN(R)（daptomycin注射剤）[万有製薬]契約2007.3　【その他】US Patent Nos. 6,468,967; 5,912,226; 4,885,243; 4,874,843　バンコマイシンに替わる1日1回投与のMRSA殺菌薬；リポペプチド系、狭域抗グラム陽性菌抗生物質。　競合についてはvancomycin and linezolid




●[1148]amoxicillin/clavulanic acid (Augmentin XR[GSK])　【日本】未開発
　【適応】市中肺炎と急性細菌性副鼻腔炎

●[]amoxicillin/clavulanic acid (Augmentin [GSK])
　【日本】オーグメンチン小児用顆粒、錠、S錠[GSK]薬価収載1985.7、発売1985.8
　【適応】
アモキシシリン耐性のブドウ球菌属、大腸菌、クレブシェラ属、プロテウス・ブルガリス、
プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌、バクテロイデス属のうち、オーグメンチン
感性菌による下記感染症。
・せつ、蜂巣炎、リンパ管炎、皮下膿瘍、伝染性膿痂疹
・咽頭炎、扁桃炎、急性気管支炎
・尿路感染症(腎盂腎炎、膀胱炎)
・中耳炎

●[1126]ertapenem sodium(Invanz [Merck])　【日本】未開発
　【承認】FDA申請=、FDA承認=9-Nov-2001 ;　【製剤】１日１回静注または筋注
　【適応】腹腔内、尿路、および皮膚・軟部組織[Skin and skin structure]の複雑性感
　染症[complicated infections]、急性骨盤内感染症、ならびに市中肺炎に対する1日1回
　静注投与の治療薬

●[1122]Cefditoren pivoxil (Spectracef － TAP)/メイアクト[明治製菓]
　【日本】メイアクト[明治製菓] 1994.6発売。
　【適応】・毛嚢炎、せつ、せつ腫症、よう、伝染性膿痂疹、丹毒、蜂巣炎、リンパ管
　(節)炎、化膿性爪囲(廓)炎、ひょう疽、皮下膿瘍、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性膿皮症
・乳腺炎、肛門周囲膿瘍、外傷・手術創などの表在性二次感染
・咽喉頭炎(咽喉膿瘍)、急性気管支炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍)、慢性気管支
炎、気管支拡張症(感染時)、慢性呼吸器疾患の二次感染、肺炎、肺化膿症
・腎盂腎炎、膀胱炎
・胆のう炎、胆管炎
・子宮付属器炎、子宮内感染、バルトリン腺炎
・中耳炎、副鼻腔炎
・眼瞼炎、麦粒腫、眼瞼膿瘍、涙嚢炎、瞼板腺炎
・歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

●[1079]linezolid (Zyvox [Pfizer)ザイボックス
　【FDA承認】FDA承認=18-Apr-00　【製剤】静注、錠剤、経口懸濁液
　【適応～日本】バンコマイシン耐性Enterococcus faeciumのうち本剤感受性菌による感染症（菌血症の併発を含む）
　【日本】ザイボックス錠600mg、注射液600mg[ファィザー]薬価収載2001.6、発売2001.5
　【その他】MRSA抗生物質,オキサゾリジノン系合成抗菌剤


●[1066]Quinupristin/dalfopristin (Synercid [Aventis])
　【承認】FDA申請=、FDA承認=21-Sept-99 
　【日本】注射用シナシッド[輸入元:アベンティス、販売元：藤沢薬品]　薬価収載2002.4、発売2003.5；(藤沢薬品が単独販売)
【EU】既に米国、英国はじめ世界30カ国以上で承認・発売。2002.12.31 King Pharmaceut
icals Inc.が日本を除く全世界の販売権取得
　【その他】ストレプトグラミン系抗生物質製剤
　【適応】皮膚軟部組織感染：創傷感染、術後感染、丹毒（蜂巣炎）
　【適応～日本】バンコマイシン耐性Enterococcus faeciumのうち本剤感受性菌による感染症（菌血症の併発を含む）

●[,1218]azithromycin (Zithromac [Pfizer])ジスロマック
　日本語版註）azithromycin (Zithromac [Pfizer])
　【別名】SUMAMED(R)[Pliva];9A-N-METHYLERYTHROMYCIN,9A-N-;AZITHROMYCIN;AZITROCIN;CP 62993;CP 62993/XZ 450;DCH 3;METHYLERYTHROMYCIN,9A-N-;RIBOTREX;SUMAMED[;PLIVA-YU];SUNAMED;TROZOCINA;XZ-450;ZITHROMAX;ZITROMAX;アジスロマイシン　【開発元】Pliva d.d[Croatia]；Pfizerが全世界販売権取得　[DBR_ID]19649-6140
　【化学名】(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-a-Lribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-b-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one.
　【承認】FDA申請=、FDA承認=Nov 1, 1991 ;米国発売1992　【製剤】錠－250mg,500mg,600mg; Oral suspension-100,200MG BASE/5ML;1GM BASE/PACKET; 注射-500MG BASE/VIAL
　【適応】ZITHROMAX (azithromycin) is indicated for the treatment of patients with mild to moderate infections (pneumonia: see WARNINGS) caused by susceptible strains of the designated microorganisms in the specific conditions listed below. As recommended dosages, durations of therapy and applicable patient populations vary among these infections, please see DOSAGE AND ADMINISTRATION for specific dosing recommendations. ★Adults:1)[COPD急性憎悪]Acute bacterial exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease due to Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis or Streptococcus pneumoniae.　2)[急性副鼻腔炎]Acute bacterial sinusitis due to Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis or Streptococcus pneumoniae.　3)[市中肺炎]Community-acquired pneumonia due to Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae or Streptococcus pneumoniae in patients appropriate for oral therapy.　4)[咽喉炎/扁桃炎]Pharyngitis/tonsillitis caused by Streptococcus pyogenes as an alternative to first-line therapy in individuals who cannot use first-line therapy.　5)[非複雑性皮膚・皮膚組織感染]Uncomplicated skin and skin structure infections due to Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, or Streptococcus agalactiae. Abscesses usually require surgical drainage.　6)[尿道炎および子宮頸管炎]Urethritis and cervicitis due to Chlamydia trachomatis or Neisseria gonorrhoeae.　7)[性器潰瘍(軟性下疳)]Genital ulcer disease in men due to Haemophilus ducreyi (chancroid). 　★Pediatric Patients: 1)[急性中耳炎]Acute otitis media caused by Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis or Streptococcus pneumoniae. 　2)[市中肺炎]Community-acquired pneumonia due to Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae or Streptococcus pneumoniae in patients appropriate for oral therapy.　3)[咽喉炎/扁桃炎]Pharyngitis/tonsillitis caused by Streptococcus pyogenes as an alternative to first-line therapy in individuals who cannot use first-line therapy.
【用法用量】疾患別・成人小児別に投与療法が異なるため添付文書参照　【作用】　【特徴】an azalide, a subclass of macrolide antibiotics; 15員環マクロライド系抗生物質。　持続性が極めて高く強力な抗菌作用を持ち、１日１回３日間投与という特異的用法が特徴　
　【製品情報】http://www.zithromax.com/　【添付文書】Zithromax full prescribing information　【EU】　【日本】承認、薬価収載2000.5、発売2000.6　【製剤～日本】　【適応～日本】［細］・［カ］小児用：アジスロマイシン感性のブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌,モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス,インフルエンザ菌,マイコプラズマ属,クラミジア・ニューモニエによる次の感染症
(a)咽喉頭炎(咽喉膿瘍),急性気管支炎,扁桃炎(扁桃周囲炎,扁桃周囲膿瘍),肺炎,肺化膿症
(b)中耳炎(含,乳様突起炎,錐体尖端炎)
　［錠］：アジスロマイシン感性のブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌,モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス,インフルエンザ菌,ペプトストレプトコッカス属,マイコプラズマ属,クラミジア・ニューモニエによる次の感染症
(a)せつ,せつ腫症,よう,丹毒,蜂巣炎,リンパ管(節)炎,ひょう疽,化膿性爪囲炎
(b)咽喉頭炎(咽喉膿瘍),急性気管支炎,扁桃炎(扁桃周囲炎,扁桃周囲膿瘍),慢性気管支炎,気管支拡張症(感染時),慢性呼吸器疾患の二次感染,肺炎,肺化膿症
(c)副鼻腔炎
(d)歯周組織炎,歯冠周囲炎,顎炎
【用法用量～日本】　［細］・［カ］：小児には10 mg(力価)/kgを1日1回,3日間。ただし,1日量は成人の最大投与量500 mg(力価)を超えない。(カプセル)体重換算による1日服用量の概算は,46 kg以上で500 mg(力価),45～36 kgで400 mg(力価),35～26 kgで300 mg(力価),25～15 kgで200 mg(力価)。15 kg未満の患児には細粒を投与
　［錠］：500 mg(力価)を1日1回3日間,合計1.5 g(力価)　【添付文書～日本】ジスロマックカプセル小児用100mg - ジスロマック細粒小児用 - ジスロマック錠250mg - ジスロマック錠600mg ;[医薬品機構]ジスロマックカプセル小児用100mg - ジスロマック細粒小児用 - ジスロマック錠250mg - ジスロマック錠600mg　【その他】

　日本語版註）azithromycin extended release(Zmax for Oral Suspension[Pfizer])
　【別名】　【開発元】Pliva d.d[Croatia]；Pfizerが全世界販売権取得　 [DBR_ID]19649-6140
　【化学名】】(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-a-Lribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-b-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one
　【承認】FDA申請=2004.8.12、FDA承認=2005.6.10、米国発売=2005.Q3;　【製剤】経口懸濁液 a single-dose, extended release formulation of microspheres for oral suspension containing azithromycin (as azithromycin dihydrate) 2g.　【適応】(市中肺炎および軽症から中等症の急性細菌性副鼻腔炎) for the use of Zmax (azithromycin extended release) for oral suspension for the treatment of Community Acquired Pneumonia (CAP) and Acute Bacterial Maxillary Sinusitis (ABS).　【用法用量】空腹時2gを単回投与。　【作用】　【特徴】１回投与　【製品情報】　【添付文書】Zmax TM (azithromycin extended release) for oral suspension　【EU】Zmaxの追加MAAは2005.9取得。　【日本】未開発　【その他】

●[1189]telithromycon(Ketek[Aventis])/テリスロマイシン
　【開発元】Aventis Pharma
　【承認】FDA申請=、FDA諮問委承認勧告=2001.4.26、FDA承認=未(FDA-approvable lette
r 2003.1に対してAventisは2003.10.20最終資料提出。)
　【EU】国際誕生2001.7　CPMP勧告 2001.3.29　承認MA 2001.7.9；独発売2001.10が最初。
　【日本】ケテック錠300mg[製造元：アベンティスファーマ、販売元：三共。藤沢薬品]
承認2003.10.16、薬価収載03.12.12、発売03.12.15(販売：三共、藤沢)
　【適応】咽頭・喉頭炎急性気管支炎肺炎慢性呼吸器病変の二次感染副鼻腔炎
歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
　【その他】世界初のケトライド系。　２００１年１０月のドイツを皮切りに世界４０カ
国以上で発売、３９０万人以上に処方され、６１億円を売り上げている。国内では耐性菌
増加が重大な問題となっているが、同剤はペニシリン、セフェム、マクロライド耐性の肺
炎球菌にも強い抗菌力を示すことが特徴。アベンティスによると、ペニシリン耐性肺炎球
菌に１００％、マクロライド耐性肺炎球菌にも９７％の効果を示したという。２社並売で
売上げ２００億円目指す。企業が見込む市場規模は、初年度１４９万人で３８億円。ピー
ク時の９年目は７３８万人で１８４億円。
※[厚労省発表資料2005.1.14]意識消失等の副作用
使用上の注意の改訂後、平成１６年１２月末までに、新たに８例（累計１５例、う
ち４例は自動車事故）の意識消失に関する副作用報告
抗生物質「テリスロマイシン」による意識消失等に関する安全対策について[pdf,2005.1.14]
[厚労省医薬品・医療用具等安全性情報]No.210: 2005.2.24 重要な副作用等に関する情報3.テリスロマイシン
[厚労省医薬品・医療用具等安全性情報]No.208: 2004.12.21 重要な副作用等に関する情報2.テリスロマイシン
○適応症：咽頭・喉頭炎急性気管支炎肺炎慢性呼吸器病変の二次感染副鼻腔炎
歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
○販売開始年月：平成１５年１２月
○推定使用患者数：累計で約３４０万人


●[]teicoplanin (Targocid [Aventis])注射用テイコプラニン
　日本語版註）teicoplanin (Targocid [Aventis])注射用テイコプラニン
　【別名】L-12507;L 17054;MDL-507;TARGOCID;TARGOCID ﾀｺﾞｼｯﾄﾞ;TARGOSID;TEICHOMYCIN;TEICOPLANIN[INN][USAN][BAN];タゴシッド;ﾀﾙｺﾞｼﾄﾞ;ﾃｲｺﾌﾟﾗﾆﾝ　【開発元】Sanofi-Aventis(旧Lepetit Spaが開発)　 [DBR_ID]24139-611
　【化学名】AN ANTIBIOTIC COMPLEX PRODUCED BY FERMENTING A STRAIN OF ACTINOPLANES TEICHOMYCETICUS ATCC31121.
　【承認】FDA申請=x、FDA承認=x ;　【作用】　【特徴】Although teicoplanin may have fewer adverse effects, this advantage is said to be insufficient to recommend that it is used instead of vancomycin.　　【EU】英独仏伊等で1988-1989年頃発売　【添付文書～英国】Targocid SPC
　【日本】『注射用タゴシッド』[販売／アステラス製薬株式会社 製造販売／サノフィ・アベンティス株式会社]Targocid(承認時は輸入元：アベンティス、販売元：藤沢薬品)薬価収載1998.7,販売開始1998.7(2002.1以降、販売は藤沢薬品に一元化)　【製剤～日本】バイアル中日局 テイコプラニン　200mg（力価）　【適応～日本】〈適応菌種〉 本剤に感性のメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）〈適応症〉 敗血症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染　【用法用量～日本】通常、成人にはテイコプラニンとして初日400mg（力価）又は800mg（力価）を２回に分け、以後１日１回200mg（力価）又は400mg（力価）を30分以上かけて点滴静注する。敗血症には、初日800mg（力価）を２回に分け、以後１日１回400mg(力価)を30分以上かけて点滴静注する。　通常、乳児、幼児又は小児にはテイコプラニンとして10mg（力価)/kgを12時間間隔で３回、以後６～10mg（力価)/kg（敗血症などの重症感染症では10mg（力価)/kg）を24時間ごとに30分以上かけて点滴静注する。また、新生児（低出生体重児を含む）にはテイコプラニンとして初回のみ16mg(力価)/kgを、以後８mg（力価)/kgを24時間ごとに30分以上かけて点滴静注する。　【添付文書～日本】注射用タゴシッド200mg添付文書　【その他】グリコペプチド系抗生物質製剤



■眼科用剤

●[1279]アジスロマイシンの眼科用剤azithromycin eyedrop(AzaSite ー Inspire)

　日本語版註）アジスロマイシン点眼液azithromycin eyedrop(AzaSite ー Inspire)
　【別名】　【開発元】PfizerからInSite Vision Incが眼科領域全世界開発権取得　 [DBR_ID]
　【承認】FDA申請=Jun 28, 2006、FDA承認=Apr 27, 2007、米国発売2007.8.13 ;　【製剤】5ml瓶に2.5mLの0.1% azithromycin点眼液を含有。DuraSite(R) (polycarbophil, edetate disodium, sodium chloride)により製剤.　【適応】(細菌性結膜炎) for the treatment of bacterial conjunctivitis caused by susceptible isolates of the following microorganisms: CDC coryneform group G, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis group, Streptococcus pneumoniae.　【用法用量】最初の２日間は8-12時間毎に１日２回各１滴点眼、次の５日間は１日１回１滴点眼　【作用】臨床効果はプラセボ対比で63%(82/130)対50% (74/149)、除菌率は88%対66%　【特徴】細菌性結膜炎の従来製剤に比べ60-75%低用量。製剤技術DuraSite(R)使用。　【製品情報】http://www.azasite.com/　【添付文書】AzaSite-PI　【提携】InSite Vision Incは、Inspire Pharmaceuticals Inc.に北米・カナダのライセンス実施権許諾(2007.2.15)。　アルゼンチンBioceutica S.A(2008.3 Argentina, Chile, Paraguay and Uruguay)　Shin Poong Pharm(韓国2007.12)　【EU】未開発　【日本】未開発　【その他】


●参考
抗生物質分子データ集






[1280]●製品 局所用抗菌薬レタパムリンRetapamulin (Altabax－GSK)


　日本語版註）局所用抗菌薬レタパムリンRetapamulin (Altabax－GSK)
　【別名】SB-275833　【開発元】Glaxo SmithKleine　 [DBR_ID]
　【化学名】acetic acid, [[(3-exo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]thio]-,(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-ethenyldecahydro-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxo-3a,9-propano-3aH-cyclopentacycloocten-8-yl ester.
　【承認】FDA申請=Jun 12,2006、FDA承認=Apr 12, 2007、米国発売2007.5 ;　【製剤】軟膏剤・1g中に10mgのレタパムリンを含む。　【適応】(生後9ヶ月齢以上の小児および成人の膿痂疹（とびひ）の局所抗菌剤) indicated for the topical treatment of impetigo due to Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible isolates only) or Streptococcus pyogenes in patients aged 9 months or older　【用法用量】感染部位（最大総面積は成人で100cm2，生後9ヶ月齢以上の小児では体表面積の2％）に1日2回，5日間塗布する。　【作用】a pleuromutilin antibacterial;プレウロムチリン（pleuromutilin）とよばれる新規クラス抗生物質で初の製品化。細菌のリボゾーム50S サブユニットを阻害する。　【特徴】　【製品情報】http://www.altabax.com　【添付文書】Altabax-PI　【EU】Altargo INN: retapamulin [Glaxo Group]承認2007.5.24　【日本】未開発　【その他】
US Pharmacopeial Commission
AMA: United States Adopted Names
BIAM
 --- BIAM -ABC順|BIAM -会社順
NLM: MeSH HOme
 ---MeSH Online search



【日本語版コメント1080～皮膚感染症】
　皮膚感染症の患者数は7.9万人(2005年)と少ない。　内訳は蜂巣炎3.4万人、膿痂疹2.1、皮膚膿瘍,せつ及びよう1.3万人。 一般に外用抗生物質が使用される。
米国で最近「膿痂疹（とびひ）」を適応とするの局所抗菌剤レタパムリン(Altabax－GSK)がFDAに認可された。　膿痂疹専用薬としては初。　膿痂疹は小児に生じる細菌感染症の一種。飛び火ともいう。小児の体幹・四肢に膿疱を伴う痂皮ができる。　黄色ブドウ球菌・連鎖球菌が原因で接触感染にて感染が広がることがある。　治療は、抗生物質の内服・外用。 
　→詳細は参考資料●MLリソース：抗生物質[個別製品]●MLリソース：抗菌剤・抗生物質に纏めた。
＜日本語版コメント要約＞
・局所用抗菌薬レタパムリンが、化膿レンサ球菌およびメチシリン感受性黄色ブドウ球菌による水疱性および非水疱性膿痂疹の治療薬として、FDAに承認された。
・本剤は、真菌の発酵産物であるプロイロムチリン（pleuromutilins）と呼ばれる新クラスの抗菌薬の中で初の承認薬で、膿痂疹の治療に有効である。
・他の治療薬との比較データは少ない。



●承認データ：FDA



●2004.5.1 以降　Drugs@FDA

Drug Name(s)        =ALTABAX  (RETAPAMULIN) 
FDA Application No. =(NDA) 022055
Active Ingredient(s)=Retapamulin
Company             =GLAXO GRP LTD
Dosage Form/Route   =OINTMENT; TOPICAL 
Strength            =1%
Original Approval or Tentative Approval Date April 12, 2007 
Chemical Type 1  New molecular entity (NME)
Review Classification S  Standard review drug    
 - Approval Date=04/12/2007[000][Approval]:Label[添付文書]|Letter[承認書]|Review


●FDA Approves Antibiotic Ointment for Children and Adults[FDA News April 13, 2007]



●Electronic Orange Book



Application Number: 022055 
Active Ingredient : Retapamulin
Proprietary Name  : ALTABAX  [GLAXO GRP LTD]  OINTMENT; TOPICAL  1% 
Approval Date     : Apr 12, 2007 
Exclusivity Data  : NCE   APR 12,2012  
Patent Data       : RE39128   OCT 27,2018    Y    Y    U-805  




●EU承認



●EMEA - Human Medcines
●List of Authorized Products (EPARs)★[A-Z 承認品目]

★Altargo INN: retapamulin 　/Rev. 2  06/02/08 
1. Summary for the public
2. All Authorised Presentations
3. Scientific Discussion
4. Procedural steps taken before authorisation
5. Procedural steps taken and scientific information after authorisation

Product Information, please see below
Annex I - Summary of product Characteristics 
Annex IIA - Manufacturing Authorisation Holder responsible for Batch Release
Annex IIB - Conditions of the Marketing Authorisation
Annex IIIA - Labelling 
Annex IIIB - Package Leaflet

[Name of the Medicinal Product ]
Altargo 
[Marketing Authorisation Holder ]
Glaxo Group Ltd
Greenford Road,Greenford,Middlesex UB6 0NN,UK 
[Active Substance ]
retapamulin 
[International Nonproprietary Name or Common Name ]
retapamulin 
[Pharmaco-therapeutic Group ]
Other antibiotics for topical use 
[ATC Code ]
D06AX13 

[Therapeutic Indication ]
Short term treatment of the following superficial skin infections:
Impetigo.
Infected small lacerations, abrasions, or sutured wounds. 
See sections 4.4 and 5.1 for important information regarding the clinical activity
 of retapamulin against different types of Staphylococcus aureus.
Consideration should be given to official guidance on the appropriate use of antibacterial agents.
[Date of issue of Marketing Authorisation valid throughout the European Union  ]
24 May 2007
[Orphan medicinal product designation date ]
Not applicable  


●CHMP Press Releases



●Summaries of Opinion - List of Products - CHMP Opinions諮問委員会審議品目一覧
 ---Substance/INN  Trade Name  Pharmaceuticalform  Strength  OpinionAdoption Date 







●Glaxo SmithKleine



●Our Products　- 製品サイト
★Prescription Medicines
★Vaccines
★Consumer Healthcare


●Your Health


●Investors
★Annual Reports～年報、Annual Revew、SEC Filings
 - Annual Report 2007[pdf,p]
 - Annual Review 2007[pdf,p]
 - 20-F 2007[pdf,357p]
 - Annual Report 2006[pdf,192p]
★Financial Results～季刊報告
★News and Events
★Product Portfolio～製品売上分析、新薬パイプライン

●Media Centre
★News
★News Topics
Altabax (retapamulin ointment), 1% Fact Sheet About Altabax[]
GSK announces FDA approval of Altabax (retapamulin ointment), 1%[2007.4.12]
GSK receives approvable letter for topical antibiotic, Altabax (retapamulin ointment), 1%[2006.12.22]
Results Announcement for the second quarter 2007[2007.7.25]
 - Altabax, for impetigo, was launched in the USA in May. In June, Altabax was
 approved for use in treatment of impetigo and other skin infections in Europe,
 where it will be known as Altargo.
Results Announcement for the first quarter 2007[2007.4.25]
 - . Altabax/Altargo - A new topical anti-bacterial treatment for impetigo 
received FDA approval in April and a positive European CHMP opinion in March.
 The FDA did not approve a separate filing for use of Altabax to treat secondarily
-infected traumatic lesions. GSK intends to work with the FDA to progress
this indication.






Altabax/Altargo(Retapamulin)外用抗菌剤


[2007]
FDA承認2007.4.12、発売2007.5 外用抗生物質の認可は２０年ぶり。
外用抗生物質市場は、mupirocin, fusidic acid等のジェネリックメーカーを含め競争が激しい。
Altabax/Altargoは、効果が長いことと既存薬との交差耐性がないことを訴求する。
2007年度売上高￡11 million;










●グラクソ・スミスクライン



 - http://www.glaxosmithkline.co.jp/
★Migraine - http://www.miglesson.com/
★zensoku.jp

★業績情報

●医療関係者

●プレスリリース
グラクソ・スミスクライン 2007年度業績発表[2008.2.14]
皮膚感染症治療に対するこのクラスで初の抗菌薬Altabax/Altargoは、昨年の承認から
1100万ポンドの売上を記録しました。新規の局所用抗菌薬であるAltabax/Altargoは
医療従事者に対して効果的な治療の選択肢を提供することになります。同剤は、他の
局所用抗生物質の半分の回数を短い日数使うだけでよく、耐性菌の発現の可能性も低いとされています。





●膿痂疹（とびひ）/impetigo







疾病分類名　　(単位：千人)1999年度2002年度2005年度


●皮膚及び皮下組織の感染症(Ｌ00－Ｌ08)(65)(79)


Ｌ01　　膿か<痂>疹(21)(21)


　L010　　膿か疹［各病原体］［各部位］1513


　L011　　その他の皮膚疾患の膿か疹化68


Ｌ02　　皮膚膿瘍,せつ<フルンケル>及びよう<カルブンケル>(12)(13)


Ｌ03　　蜂巣炎(27)(34)


Ｌ08　　皮膚及び皮下組織のその他の局所感染症(4)(11)




●MedlinePlus: Impetigo
Impetigo - CNN.com[2006.10.5]
 - 黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus) と化膿レンサ球菌(Streptococcus pyogenes) により発症。
[CDC]Group A Streptococcal (GAS) Disease[2008.4.3]
 - 侵襲性GAS疾患は米国で年間9,000-11,500症例発症し、1,000-1,800人死亡。


伝染性膿痂疹 - Wikipedia
 - 小児に生じる細菌感染症の一種。飛び火ともいう。小児の体幹・四肢に膿疱を伴う痂皮ができる。
黄色ブドウ球菌・連鎖球菌が原因で接触感染にて感染が広がることがある。
治療は、抗生物質の内服・外用である。

メルクマニュアル家庭版, 膿痂疹
 - 
医療用医薬品の添付文書情報
 - 「膿痂疹」の適応症を持つ薬剤は、プレドニゾロン等副ホ剤の他は「エキザルベ」のみ。

■皮膚感染症
市場調査報告書：皮膚感染症分野の市場戦略
 - 
メルクマニュアル家庭版, 211 章 細菌による皮膚感染症
 - 

 - 

 - 

 - 

 -






[1279]●製品 アジスロマイシンの眼科用剤azithromycin eyedrop(AzaSite ー Inspire)


　日本語版註）アジスロマイシン点眼液azithromycin eyedrop(AzaSite ー Inspire)
　【別名】　【開発元】PfizerからInSite Vision Incが眼科領域全世界開発権取得　 [DBR_ID]
　【承認】FDA申請=Jun 28, 2006、FDA承認=Apr 27, 2007、米国発売2007.8.13 ;　【製剤】5ml瓶に2.5mLの0.1% azithromycin点眼液を含有。DuraSite(R) (polycarbophil, edetate disodium, sodium chloride)により製剤.　【適応】(細菌性結膜炎) for the treatment of bacterial conjunctivitis caused by susceptible isolates of the following microorganisms: CDC coryneform group G, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis group, Streptococcus pneumoniae.　【用法用量】最初の２日間は8-12時間毎に１日２回各１滴点眼、次の５日間は１日１回１滴点眼　【作用】臨床効果はプラセボ対比で63%(82/130)対50% (74/149)、除菌率は88%対66%　【特徴】細菌性結膜炎の従来製剤に比べ60-75%低用量。製剤技術DuraSite(R)使用。　【製品情報】http://www.azasite.com/　【添付文書】AzaSite-PI　【提携】InSite Vision Incは、Inspire Pharmaceuticals Inc.に北米・カナダのライセンス実施権許諾(2007.2.15)。　アルゼンチンBioceutica S.A(2008.3 Argentina, Chile, Paraguay and Uruguay)　Shin Poong Pharm(韓国2007.12)　【EU】未開発　【日本】未開発　【その他】



【日本語版コメント1279】
　眼科疾患の患者数は約330万人(2005年度3,294千人)、うち眼感染症として代表的な結膜炎33.5万人、角膜炎8.6万人、麦粒腫2万人、さん粒腫1.8万人、眼瞼炎1.3万人など。(眼感染症患者総数は不明だが、オゼックス点眼液発売時の2006年に企業予測市場規模としてピーク時４年後が231万人で26.7億円見込、とある。)　医療用眼科用薬市場規模2,144億円(2006年)で、うち眼感染症薬剤は259億円(2006年、参天製薬がシェア76.1%)と12%を占める。
　起炎菌は一般細菌だけでなくヘルペス等のウイルス、真菌のほか、性感染(クラミジア等)が増加傾向。　診療については感染性角膜炎診療ガイドライン(2007)ウイルス性結膜炎ガイドライン(2003)が作成されているが、更に普及が望まれる。　薬物療法面では内服製剤の主要なものは既に眼科用剤として販売されているが、MRSA,VRE等の耐性菌の懸念があるので乱用すべきでない。 
　→詳細は参考資料●MLリソース：抗生物質[個別製品]●MLリソース：抗菌剤・抗生物質●MLリソース：眼感染症に纏めた。
＜日本語版コメント要約＞
・アジスロマイシン1%点眼液が、1歳以上の細菌性結膜炎患者の治療薬としてFDAに承認された。
・本剤は、細菌性結膜炎の治療に有効で、投与3日目から1日1回投与となるため、他の眼科用抗菌薬に比べて便利である。
・従来の安価な薬剤を上回る利点があるかどうかは今のところ不明である。



●承認データ：FDA



●2004.5.1 以降　Drugs@FDA

Drug Name(s)        =AZASITE  (AZITHROMYCIN)
FDA Application No. =(NDA) 050810
Active Ingredient(s)=azithromycin
Company             =INSPIRE
Dosage Form/Route   =SOLUTION/DROPS; OPHTHALMIC 
Strength            =1%
Original Approval or Tentative Approval Date April 27, 2007 
Chemical Type 3  New formulation
Review Classification S  Standard review drug    
 - Approval Date=04/27/2007[000][Approval]:Label[添付文書]|Letter[承認書]| to InSite Vision, Inc.




●Electronic Orange Book



Application Number: 050810 
Active Ingredient : azithromycin
Proprietary Name  : AZASITE [INSPIRE]  SOLUTION/DROPS; OPHTHALMIC  1% 
Approval Date     : Apr 27, 2007 
Exclusivity Data  : -
Patent Data       : -




●EU承認



●EMEA - Human Medcines
●List of Authorized Products (EPARs)★[A-Z 承認品目]
該当なし






●InSite Vision Incorporated



 - http://www.insitevision.com/ ;
1987年設立。　眼科専門。　65 Atlantic Avenue,Alameda, CA 94501
Telephone: 510.865.8800 Fax: 510.865.5700
DuraSiteというDDR技術を持つ。
子会社：Azithromycin Royalty Sub LLC,


●Product Pipeline
★AzaSite

★パイプライン



製品組成適応段階備考


AzaSite Plus (ISV-502)1.0% azithromycinと0.1% dexamethasone配合剤細菌感染と炎症によるBlepharitis(眼瞼炎)等P3


AzaSite Xtra (ISV-405) 眼科感染症前臨床


AzaSite Otic (ISV-016) 耳鼻科感染症前臨床




●DuraSite Core Technology

●Ophthalmic Diseases

●Press Releases
InSite Vision Reports Fourth Quarter and Full Year 2007 Financial Results[2008.2.26]
InSite Vision Signs AzaSite(R) Licensing and Distribution Agreement With Bioceutica S.A. for Four South American Countries[2008.3.31]
 - アルゼンチンのベンチャー系私企業。Argentina, Chile, Paraguay and Uruguay
InSite Vision Signs First International Licensing and Distribution Agreement for AzaSite in Korea With Shin Poong Pharm[2007.12.19]
 - 韓国トップ10企業。韓国のみ
InSite Vision Initiates Pivotal Phase 3 Trials for AzaSite Plus(TM)[2007.12.20]
InSite Vision Announces U.S. Launch of AzaSite(TM) for Ocular Infections[2007.8.13]
InSite Vision Announces FDA Approval for AzaSite(TM) Approval Triggers $19 Million Milestone Payment[2007.4.30]
InSite Vision Announces License Agreement With Inspire Pharmaceuticals[2007.2.16]
 - AzaSite(TM) (1% azithromycin)を米国・カナダに関してライセンス
InSite Vision Announces Patent Agreement With Pfizer[2007.2.15]
 - Pfizer社の特許"Method of Treating Eye Infections with Azithromycin"の全世界独占実施権についてのライセンス契約
InSite Vision Announces Submission of AzaSite(TM) NDA[2006.6.29]
 - AzaSite(TM)をNDA申請。
InSite Vision Announces the Issuance of an Additional US Patent on Azalide Ophthalmic Products[2006.6.7]
 - azalide drug products 関連特許を追加発行した。
InSite Vision Signs Commercial Supply Agreement for Active Drug in AzaSite[2005.5.18]

■Investors
●SEC Filing
10-K Annual Filings[2008.3.17] - [pdf] - [xls] - [word]

●Annual Reports
●[Ophthalmic Anti-Infective Market](2007)

We have concentrated most recently on the need for differentiated topical anti-infectives. In the ocular market we have concentrated on eye and eye-lid infections. Today, eye infections are treated with antibiotics as well as antibiotic/corticosteroid combination products. This ocular anti-infective market represented global sales of $1.5 billion in 2006 according to Navigant Consulting IMS-based data. The market is comprised of two separate product segments: Ocular antibiotic products and Ocular antibiotic/corticosteroid combination products.

★Otic Anti-Infective Market

Direct application of a topical anti-infective to the site of an infection will be an improvement over systemic dosing if an appropriate biocompatible vehicle can deliver high concentrations of drug to infected sites and sustain the release of the antibiotic to minimize dosing frequency. Therefore we are expanding our azithromycin-DuraSite platform outside of ocular anti-infectives to those markets where azithromycin has proven itself as an effective systemic drug agent, but a topical azithromycin format has been unavailable.

For our first opportunity outside of the ocular market space, we are focusing on ear infections. According to Hygea Strategies 2007 IMS-based data, the topical otological drugs category is valued at approximately $600 million globally, with the U.S. accounting for 67% of this market.

The worldwide otological market is fragmented. Companies engaged in the otic market include Alcon Laboratories, Inc., Daiichi Sankyo Co. Ltd., and Monarch Pharmaceuticals Inc. In the U.S., Alcon’s Ciprodex, which requires a total of 56 drops per ear infection therapy, is approximately 9% of the U.S. market and neomycin/steroid combination, which requires approximately 200 drops, is approximately 18%, while in Japan Daiichi Sankyo’s Floxin, which requires approximately 100 drops per therapy, is 29% of the market and in Italy the neomycin/steroid combination is more than 60%. Ciprodex and Floxin are not yet widely approved in international markets.






●Inspire Pharmaceuticals Inc



 - http://www.inspirepharm.com/

[参天製薬との契約　1998.12]
diquafosol tetrasodium for the therapeutic treatment of ocular surface diseases, such as dry eye disease, in Asia.
対象　Japan, China, South Korea, the Philippines, Thailand, Vietnam, Taiwan, Singapore, Malaysia and Indonesia
対価　(契約時)1998.12 INSPIRE社優先株と交換に$1.5 millionを参天から受領。
　　　2000年にa milestone payment of $500,000 を参天から受領。
　　　2006.3にa milestone payment of $1.25 millionを参天から受領。(参天のP2完了で)　P3開始

●Products
Restasis(cyclosporine ophthalmic emulsion)  - 2003.4発売、Allerganと共販

Elestat(epinastine HCl ophthalmic solution)　- 2004.2発売、Allerganと共販
 - 米国では眼アレルギー患者4000万人。その90%にアレルギー性結膜炎が発生。
 眼アレルギー薬の米国市場規模は$604 million(IMS data; 2007.6末迄の)

AzaSite(azithromycin ophthalmic solution)
 - Inspire licensed AzaSite from InSite Vision Incorporated. 
Inspire employs a U.S. sales force for the promotion of AzaSite(TM) for bacterial conjunctivitis.
細菌性結膜炎の従来製剤に比べ60-75%低用量。
眼科用抗生物質製剤市場規模(単味剤)は米国で年間$379 million(IMS data; 2007.6末迄の) 

●Pipeline
Prolacria(TM) (diquafosol tetrasodium) for dry eye P3
 - 2001.6 Allerganと開発・販売契約。アジアを除く全世界。
Denufosol tetrasodium (INS37217 Respiratory) for cystic fibrosis (CF) P3
Epinastine nasal spray for allergic rhinitis P3
INS115644 for glaucoma P1


■Investors Relations
●Financials Data～

●Annual Reports
Annual Report 2006 Editorial Only (956 KB)
Annual Report 2003

●SEC Filings
10-K Annual report[2007.3.16] - [pdf]

●Press Releases
Inspire Reports Fourth Quarter and Full Year 2007 Financial Results[2008.2.26]
Inspire Reports Fourth Quarter and Full Year 2006 Financial Results[2007.2.27]

Inspire Pharmaceuticals Launches AzaSite(TM) in the United States for Ocular Infections[2007.8.13]
Inspire Announces FDA Approval Of AzaSite(TM)[2007.4.27]
Inspire Licenses AzaSite(TM) For Ocular Infections[2007.2.16]
 - InSite Vision Incorporated (AMEX: ISV) から米国・カナダに関する独占販売権を獲得。
本剤はazithromycinのDuraSite(R), InSite Vision's patented drug-delivery vehicle製剤化。
対価はan upfront license fee of $13 million and an additional $19 million milestone payment contingent 
upon regulatory approval by the FDA

Inspire Pharmaceuticals Will Hold Conference Call on Recently Announced Collaboration with Allergan to Co-Promote Elestat(TM)[2003.12.8]
Allergan and Inspire Enter Into Collaboration to Co-Promote Elestat(TM) in the U.S.[2003.12.8]
●Competition

★Allergic Conjunctivitis.(2007)

Allergic Conjunctivitis. There are multiple therapies available to treat or prevent allergic conjunctivitis. The primary products that Elestat competes with are Patanol(R) and Pataday(TM), both by Alcon, Inc.; Zaditor(R) by Novartis and its related generic; and Optivar(R) by Meda Pharmaceuticals. Patanol currently has the majority of the prescriptions in the allergic conjunctivitis market.

★Allergic Conjunctivitis.(2006)

There are multiple therapies available to treat or prevent allergic conjunctivitis. The primary products that Elestat competes with are Patanol(R) and Pataday(R), both by Alcon, Inc.; Zaditor(R) by Novartis and its related generic; and Optivar(R) by MedPointe Pharmaceuticals. Patanol currently has the majority of the prescriptions in the allergic conjunctivitis market.

For the year ended December 31, 2006, Elestat was the second most prescribed allergic conjunctivitis product in the United States, based upon prescription volume data as reported by IMS Health, and in our target universe, the top 200 highest prescribing ophthalmologists, optometrists, and allergists in each of our 64 sales territories. Based upon weekly national prescription data from IMS Health, Elestat had a market share of approximately 19% for total prescription volume in our target universe for the three and twelve months ended December 31, 2006, as compared to 19% and 17%, for the three and twelve months ended December 31, 2005, respectively. Based upon weekly data from IMS Health, the total U.S. allergic conjunctivitis market, in terms of prescriptions, increased approximately 5% and approximately 6% for the years ended December 31, 2006, and 2005, respectively, compared to the previous year. For the year ended December 31, 2006, Elestat represented approximately 10% of the total U.S. allergic conjunctivitis market, as compared to approximately 8% in 2005 and approximately 4% in 2004. Based on current trends in prescriptions for Elestat, we expect no market share growth or declining market share in future periods, unless we expand our commercial rights to Elestat.

●AzaSite (2007)

AzaSite (azithromycin ophthalmic solution) 1% is a topical anti-infective, in which azithromycin is formulated into an ophthalmic solution utilizing DuraSite(R), a novel ocular drug delivery system. Azithromycin is a semi-synthetic antibiotic that is derived from erythromycin and since 1992, has been available via oral administration by Pfizer Inc. under the trade name Zithromax(R). In April 2007, AzaSite was approved by the U.S. Food and Drug Administration, or FDA, for the treatment of bacterial conjunctivitis in adults and children one year of age and older. In August 2007, we launched AzaSite in the United States and are promoting it to select eye care professionals, pediatricians and primary care providers. The manufacture and sale of AzaSite is protected in the United States under use and formulation patents which expire in March 2019.

On February 15, 2007, we entered into a license agreement with InSite Vision pursuant to which we acquired exclusive rights to commercialize AzaSite, as well as other potential topical anti-infective products containing azithromycin for use in the treatment of human ocular or ophthalmic indications. The license agreement also grants us exclusive rights to develop, make, use, market, commercialize and sell the products in the United States and Canada and their respective territories. See “―Collaborative Agreements―InSite Vision Incorporated.”

Market Opportunity. The U.S. single-entity ocular antibiotic market was approximately $391 million for the 12 months ended December 31, 2007, according to data compiled from IMS Health. Total prescriptions in the ocular antibiotic market were approximately 14.9 million for the 12 months ended December 31, 2007, up approximately 2% from the prior year according to data compiled from IMS Health.

Market Opportunity. The current ocular antibiotic market is approximately $600 million in annual sales in the United States based on data compiled by IMS Health as of December 31, 2006. This includes approximately $360 million for the single-entity market and approximately $245 million in the combination products market. Total prescriptions in the ocular antibiotic market were approximately 15 million for the twelve months ended December 31, 2006, up 7% from the prior year according to data compiled from IMS Health. 




●






[1278]●製品 ドリペネムDoripenem (Doribax－ Ortho-McNeil Janssen)ドリバックス


　日本語版註）ドリペネムDoripenem (Doribax－ Ortho-McNeil Janssen)ドリバックス
　【別名】S-4661;DRPM　【開発元】塩野義製薬　 [DBR_ID]45868-613C
　【化学名】(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate
　【承認～腹腔内感染症、尿路感染症】FDA申請=Dec 12, 2006、FDA承認=Oct 12, 2007、米国発売2007.12[販売：Ortho-McNeil Inc.] ;　【製剤】点滴静注１バイアル中ドリペネム500mg　【適応】indicated in the treatment of the following infections caused by designated susceptible bacteria: 1) (複雑性腹腔内感染症)Complicated intra-abdominal infections (1.1) 2) (腎盂腎炎を含む複雑性尿路感染症)Complicated urinary tract infections, including pyelonephritis (1.2)　【用法用量】１８才以上の成人には500mgを８時間毎に１時間以上で静注する。 腎障害患者は添付文書参照。　【作用】好気性のグラム陽性菌，グラム陰性菌及び嫌気性菌に対して，幅広い抗菌スペクトルを有し，特に緑膿菌に対しては既存のカルバペネム系抗生物質に比べ強い抗菌力を有する。細菌の細胞壁合成酵素であるペニシリン結合蛋白（PBP）に結合し，細菌の細胞壁合成阻害により抗菌作用を発揮し，その作用は殺菌的である。　【特徴】カルバペネム系抗生物質は，ニューキノロン系抗菌薬やアミノグリコシド系抗生物質に比べて安全性が高いといわれているβラクタム系抗生物質に属し，グラム陽性菌，グラム陰性菌及び嫌気性菌に対する幅広い抗菌スペクトルを有している。本剤は，感染症の治療上問題となっている緑膿菌に対する強い抗菌力と中枢神経系への影響が弱い化合物を目的として研究開発が進められ，4 位にメチル基及び3 位にスルファモイルアミノメチル置換ピロリジニルチオ基を有した粉末充てん製剤である。1993 年から臨床試験を開始。　承認時における臨床試験での有効性評価対象例は734例で有効率は93.2％（684例）。副作用は37例（4.4％）に認められた。　[特徴].. 抗菌スペクトラムが広い(グラム(+), (-)，緑膿菌).. 中枢作用(痙攣) が他剤と比較し少ない.. 既存薬の半量で同等の薬効　【製品情報】www.doribax.com　【添付文書】Doribax-PI　【提携】2003.5.26米Peninsula社(2005.4 J&Jが買収)に北米ライセンス契約。　【EU】米申請中2007.6～院内肺炎;欧州申請中2007.6[J&J]　【日本】フィニバックス点滴用0.25g／フィニバックスキット点滴用0.25g[製造販売元／塩野義製薬株式会社]Finibax[点滴用0.25g]承認2005.7.25薬価2005.9.16発売2005.9.16、[キット点滴用0.25g]承認2006.3.24薬価2006.6.9発売2006.6.9　【製剤～日本】1瓶中ドリペネム水和物0.25g（力価）；1キット中ドリペネム水和物0.25g（力価）　【適応～日本】＜適応菌種＞
ドリペネムに感性のブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌，腸球菌属（エンテロコッカス・フェシウムを除く），モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス，大腸菌，シトロバクター属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，セラチア属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，インフルエンザ菌，緑膿菌，アシネトバクター属，ペプトストレプトコッカス属，バクテロイデス属，プレボテラ属
＜適応症＞
1. 敗血症，感染性心内膜炎 　2. 深在性皮膚感染症，リンパ管・リンパ節炎 　3. 外傷・熱傷及び手術創等の二次感染 　4. 骨髄炎，関節炎 　5. 咽頭・喉頭炎，扁桃炎（扁桃周囲炎，扁桃周囲膿瘍を含む） 　6. 肺炎，肺膿瘍，膿胸，慢性呼吸器病変の二次感染 　7. 複雑性膀胱炎，腎盂腎炎，前立腺炎（急性症，慢性症），精巣上体炎（副睾丸炎） 　8. 腹膜炎，腹腔内膿瘍 　9. 胆嚢炎，胆管炎，肝膿瘍 　10. 子宮内感染，子宮付属器炎，子宮旁結合織炎 　11. 眼窩感染，角膜炎（角膜潰瘍を含む），眼内炎（全眼球炎を含む） 　12. 中耳炎 　13. 顎骨周辺の蜂巣炎，顎炎　【用法用量～日本】通常，成人にはドリペネムとして1回0.25g（力価）を1日2回又は3回，30～60分かけて点滴静注する。なお，年齢・症状に応じて適宜増減するが，投与量の上限は，1回量として0.5g（力価），1日量として1.5g（力価）までとする。　【添付文書～日本】フィニバックス点滴用・キット点滴用添付文書 - インタビューフォーム　【その他】
US Pharmacopeial Commission
AMA: United States Adopted Names
BIAM
 --- BIAM -ABC順|BIAM -会社順
NLM: MeSH HOme
 ---MeSH Online search



【日本語版コメント1278】
キノロン系では、世界・日本ともクラビット(レボフロキサシン)、次いでシプロキサン(シプロフロキサン)が繁用されているが、新薬のmoxifloxacin(Avelox/アベロックス錠)は欧米では既に３番手だが日本では2005.12発売なので今後普及見込み。　ジェニナック錠200mg(メシル酸ガレノキサシン水和物)[大正製薬、富山化学、アステラス製薬]が2007.10.5発売、グレースビット錠(シタフロキサシン水和物)[第一三共]が2008.1.25承認と、選択肢が増えた。
　抗生物質の主流セフェム系では、世界では売上順にPIPC+タゾバクタム合剤(Zosyn/Tazocin[Wyeth];日本はタゾシン静注用[大鵬、富山])、AMOX+クラブラン酸カリウム合剤(オーグメンチン)、イミペネム／シラスタチン(チエナム)、メロペネム(メロペン[大日本住友])の４つが他を大きく引き離すが、日本では豊富な選択肢があるためか、フロモックス経口(セフカペンピボキシル)[塩野義]、メイアクト(セフジトレンピボキシル)[明治製菓]、セフゾン(cefdinir)[アステラス]、メロペン(meropenem)[大日本住友]、フルマリン静注用(フロモキセフ)[塩野義]、パンスポリン注(塩酸セフォチアム)[武田]の順。　新薬はフィニバックス点滴用(ドリペネム)[塩野義製薬]が2005.9.16発売。　開発段階ではME1211(tebipenem pivoxil)経口[明治製菓]が2007.11.7に申請した程度。
　総じて抗菌剤開発は低調であるが、耐性菌問題は依然未解決であり最も重要な領域である。　今回採り上げたのは日本で開発販売されているドリペネムでFDA承認された。 
　→詳細は参考資料●MLリソース：抗菌剤・抗生物質●MLリソース：抗生物質[個別製剤]に纏めた。
＜日本語版コメント要約＞
・静注用カルバペネム系抗菌薬ドリペネムが、複雑性腹腔内感染症および尿路感染症の治療薬としてFDAに承認された。
・本剤は、メロペネムおよびイミペネムと同様の広域スペクトルを持つ。
・他のカルバペネム系薬剤と同様に、本剤の使用は、複数の細菌あるいはシュードモナスまたは多剤耐性グラム陰性菌による感染が考えられる重症患者および／または入院患者に限定すべきである。



●承認データ：FDA



●2004.5.1 以降　Drugs@FDA

Drug Name(s)        =DORIBAX  (DORIPENEM) 
FDA Application No. =(NDA) 022106
Active Ingredient(s)=Doripenem
Company             =JOHNSON AND JOHNSON
Dosage Form/Route   =INJECTABLE; IV (INFUSION) 
Strength            =500MG/VIAL 
Original Approval or Tentative Approval Date October 12, 2007 
Chemical Type 1  New molecular entity (NME)
Review Classification S  Standard review drug    
 - Approval Date=10/12/2007[000][Approval]:Label[添付文書]|Letter[承認書]|




●Electronic Orange Book



Application Number: 022106 
Active Ingredient : Doripenem
Proprietary Name  : DORIBAX [JOHNSON AND JOHNSON]  INJECTABLE; IV (INFUSION)  500MG/VIAL  
Approval Date     : Oct 12, 2007 
Exclusivity Data  : NCE   OCT 12,2012 
Patent Data       : 5317016   AUG 14,2012    Y    Y    U-282  




●FDA Advisory Committees





参考●ML資料：FDA諮問委員会～議題
FDA Advisory Committees
FDAAdvisorycommittee.com





●EU承認



●EMEA - Human Medcines
●List of Authorized Products (EPARs)★[A-Z 承認品目]
該当なし






●Johnson & Johnson



■Products
●Products - Diseases & Conditions
●DORIBAX™ (doripenem for injection) (10/24/2007)


■J&J Investors Relations

●J&J - Annual reports
 Annual Report 2006 [html] [pdf](84p)
 Annual Report 2005 [html] [pdf](78p)
 Annual Report 2004 [html] [pdf](78p)

●J&J Financial Reports  - Pharmaceutical pipeline
●Financial nformation - 四半期報
Sales of Key Products/Franchises 4Q 2006[pdf,2007.1.24] - 個別製品売上高
Sales of Key Products/Franchises 4Q 2005[pdf,2006.1.24] - 個別製品売上高

●SEC Filings
★10K and 10Q
10-K Annual Report[2007.2.21] - [pdf,128p]
10-K Annual Report[2006.3.14] - [pdf,104p]
10-K Annual Report[2005.3.15] - [pdf](126p)


●J&J Investors Relations- News release -http://www.investor.jnj.com/releases.cfm
Johnson & Johnson Reports Full-Year and Fourth-Quarter 2005 Results[2006.1.24]



■News -http://www.jnj.com/news/index.htm
 - Press Releases & Statements[10件毎] -http://www.jnj.com/news/jnj_news/index.htm
 - News Archives -http://www.jnj.com/news/archive/index.htm
Investigational Antibiotic Doripenem Active Against Potentially Deadly Pseudomonas Infections (09/29/2006)
- Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development, L.L.C., today announced that doripenem, an investigational carbapenem1 antibiotic in Phase III trials, achieved a high clinical cure rate of 83%.

New Data Show Doripenem as Effective as Commonly Used Therapies in Treating Hospital-Acquired Pneumonias (09/18/2007)
- Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C., today announced that the investigational antibiotic doripenem was found to clinically cure 81% of...

New Drug Application Submitted for Investigational Antibiotic Doripenem (12/15/2006)
- FDAにNDA申請(for the treatment of complicated intra-abdominal and complicated urinary tract infections)。　グラム陽性菌や耐性グラム陰性菌による致死的感染症に有用なカルバペネム系。　耐性院内感染症の主な起炎菌シュードモナスは治療の選択肢が限定される。　IDSAによると米国の病院で年間約200万人の院内感染が発生し、うち９万人が死亡。　CDC推定では致死的感染菌の70%が少なくとも１薬剤以上に耐性。
New Drug Application Submitted For Investigational Antibiotic Doripenem (06/06/2007)
- FDAにNDA申請(for the treatment of nosocomial pneumonia, a pneumonia that is acquired in a hospital or other health care setting. )。

[Ortho-mcneil]NEW DATA SHOW DORIPENEM AS EFFECTIVE AS COMMONLY USED THERAPIES IN TREATING HOSPITAL-ACQUIRED PNEUMONIAS[2007.9.18]
- the 47th Annual Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC)で発表.　the investigational antibiotic doripenem was found to clinically cure 81% of patients with nosocomial pneumonia (NP), and 68% of patients with ventilator-associated pneumonia (VAP) in studies comparing doripenem to commonly used therapies.

Johnson & Johnson - Johnson & Johnson Announces Agreement to Acquire Peninsula Pharmaceuticals, Inc
- Johnson & Johnson - Johnson & Johnson Announces Agreement to Acquire Peninsula Pharmaceuticals, Inc.

FDA Extends Review Timeline for Additional Indication for Antibiotic DORIBAX™ (03/06/2008)
- Raritan, NJ (March 6, 2008) – Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C., today announced that the U.S. Food and Drug Administration (FDA) has extended the review timeline for the second New Drug Application for the antibiotic DORIBAX(TM) (doripenem for injection).

FDA Approves DORIBAX™ for the Treatment of Complicated Intra-Abdominal and Complicated Urinary Tract Infections (10/15/2007)
- Raritan, NJ (October 15, 2007) - The U.S. Food and Drug Administration (FDA) has approved DORIBAXTM (doripenem for injection) as a new treatment for...

Johnson & Johnson Completes Acquisition of Peninsula Pharmaceuticals, Inc[2005.6.30]
 - 
Johnson & Johnson Announces Agreement to Acquire Peninsula Pharmaceuticals, Inc[2005.4.19]
- Johnson & Johnson (NYSE: JNJ) today announced a definitive agreement under which Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc., a subsidiary of Johnson & Johnson, would acquire Peninsula Pharmaceuticals, Inc., a privately held biopharmaceutical company focused on developing and commercializing antibiotics to treat life-threatening infections.

Peninsula's lead product candidate, doripenem, is a broad-spectrum antibiotic and a new member of the carbapenem class of beta-lactam antibiotics. Peninsula is currently evaluating doripenem in six Phase III clinical trials. In addition, doripenem received Fast Track designation from the U.S. Food and Drug Administration (FDA) for the treatment of nosocomial pneumonia, including ventilator-associated pneumonia (VAP).

The cash-for-stock transaction is valued at approximately $245 million and is expected to close in the second quarter. Upon closing, Johnson & Johnson expects to incur a one-time after-tax charge of approximately $0.08 per share, as substantially all of the purchase price will be expensed as in-process research and development.

Prior to completing the acquisition, Peninsula will spin out PPI-0903, a 5th generation broad-spectrum cephalosporin into Cerexa, Inc., a newly-formed company which will not be owned by Johnson & Johnson post-closing. 


 - 




●系列



J&J Company WEBsite ---
  ５７か国、200社以上、従業員数11.5万人以上の傘下の企業へのリンク
Centocor　－October 6, 1999 J&J傘下に
 | Janssen, McNeil, Ortho Ethicon他
Ortho-McNeil[米国医療用医薬品]
 - 消化器潰瘍薬、感染症(抗菌薬)、疼痛管理
Alza Corporation
Janssen-Cilag
McNeil Consumer & Specialty Pharmaceuticals
 - a division of McNeil-PPC Inc.
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C[JJPRD:米国]
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C[JJPRD:米国]
 - 旧R.W. Johnson Pharmaceutical Research Institute(2001-2002頃に社名変更)
  (Robert Wood Johnson氏はJ&Jの創業者)
LifeScan, Inc.[米国]～医療機器







●ヤンセン ファーマ株式会社



●医療従事者
 - 医薬品情報
 - CNSネット～精神神経分野★要ID 医療関係者限定
 - Pain Relief★要ID 医療関係者限定



●病気に関する情報
メンタル・ナビwww.mental-navi.net　～一般用・医療関係用(要ID)
水虫ちゃんねる
フケ・脂漏性皮膚炎

こころのこと
あしのこと
フケのこと








●Ortho-McNeil, Inc



 - http://www.ortho-mcneil.com/; 医療用医薬品
 - 消化器潰瘍薬、感染症(抗菌薬)、疼痛管理
　Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc., and Janssen Pharmaceutica Products
　の２社が統合




●Our Products
For more information about products for schizophrenia and bipolar mania, please visit Janssen.com

For more information about products for Alzheimer's disease, epilepsy, and migraine prevention and treatment, please visit Ortho-McNeilNeurologics.com

For more information about contraceptive and urology products, please visit
Ortho-McNeilPharmaceutical.com




●Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc

 - http://www.ortho-mcneilpharmaceutical.com/;
Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.は1993年に、Ortho Pharmaceutical Corporation
とMcNeil Pharmaceuticalの合併により誕生。

●Our Products	/2007.10.22

●News Center

●Professionals Resources -Educational Grants 
●Women's Health

●Bladder Health







●塩野義製薬



■会社情報－研究開発
研究開発活動
開発品一覧(PDF)
塩野義研究所年報(2002-)



■医療関係者のページ

■一般向け
●一般用製品情報
★特発性肺線維症について(pirfenidone治験関連)
★77utu.net(うつ病;duloxetine関連)
★メタボリックシンドローム
★がんの痛み関連情報
★糖尿病性神経因性疼痛


■投資家向け情報

●決算公告

●決算短信・補足資料
平成１９年３月期決算短信 -補足資料
平成１８年３月期決算短信[pdf]
平成１８年３月期補足資料[pdf]
 -- 6p[製品売上],8-10p[開発品目]


●説明会資料
平成19年3月期決算説明会資料
R&D 説明会[2007.3.22]
平成18年3月期決算[2006.5.26;pdf]
R&D meeting[2006.3.9;pdf]
第二次中期経営計画：（2005年度～2009年度）[2005.4.27;pdf]


●開発品一覧[pdf,2p]copy可
 - 詳細説明なし

●第二次中期経営計画
第二次中期経営計画に関する説明会[2007.4.5]
・ 営業活動におきましては、クレストール、フィニバックス、アベロックス等の新製品へリソー
スを集中しシェア拡大に努めるとともに、市場構造を勘案し特定機能病院への取り組みをあら
ためて強化してまいります。また、現場に密着したマーケティングプラン推進者を設置するな
ど、組織的な営業活動の強化を図ってまいります。


●有価証券報告書
第140期 有価証券報告書平成１８年３月期[pdf]

●説明会資料
平成18年3月期決算説明会資料[pdf,2006.5.16]
R & D Meeting[pdf,2006.3.9]

●アニュアルレポート[英文]
●事業報告書

●ニュースリリース
カルバペネム系抗生物質製剤「フィニバックス(R) キット点滴用0.25g」新発売のお知らせ[2006.6.9]
カルバペネム系抗生物質製剤「フィニバックス(R)点滴用0.25g」新発売[2005.9.16]
カルバペネム系抗生物質製剤「フィニバックス(R) 点滴用0.25ｇ」、「フィニバックスR 皮内反応検査薬」の製造販売承認取得[2005.7.25]
米国Peninsula社とのライセンス契約締結のお知らせ[2003.5.26]
 - 当社はこのほど、米国Peninsula 社（本社：カリフォルニア州アラメダ）と、当社が保有する
S-4661(一般名：doripenem)に関する権利をPeninsula 社に付与するライセンス契約を締結しました
のでお知らせ致します。
本契約において塩野義製薬からPeninsula 社に付与される権利は、S-4661 を北米において開
発、輸入、使用および販売する再実施権付独占権です。
Peninsula Pharmaceuticalｓ, Inc.
本社所在 米国カリフォルニア州アラメダ（Alameda, CA, USA）
従業員数 　 12 名
代表者 社長: Paul F. Truex
事業内容 医薬品の開発






[1217]●製品 tigecycline (Tygacil [Wyeth])/チゲサイクリン/タイガシル


　日本語版註）tigecycline (Tygacil [Wyeth])/チゲサイクリン/タイガシル
　【別名】GAR-936;WAY-GAR-936　【開発元】Wyeth　 [DBR_ID]x
　【化学名】1)2-naphthacenecarboxamide,4,7-bis(dimethylamino)-9-[[[(1,1-dimethylethyl)amino]acetyl]amino]-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-,(4S,4aS,5aR,12aS)- 2)(4S,4aS,5aR,12aS)-9-[2-(tert-butylamino)acetamido]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide; CAS.REG.NR=220620-09-7
　【承認】FDA申請=Dec.15,2004、FDA承認=06/15/2005、米国発売=2005.7;　【製剤】静注vials -50mg　【適応】多剤耐性菌に起因する複雑性腹腔内感染症（cIAI，complicated intra-abdominal infections)，および複雑性皮膚・皮膚組織感染症（cSSSI，complicated skin and skin structure infections)の治療　【用法用量】初回50mg,次に12時間毎に50mg静注する。　静注は30分または60分以上で投与。　【作用】　【特徴】初のglycylcycline系抗生物質((bacterial protein synthesis inhibitor))で耐性菌がない、広範囲スペクトル。腎機能が低下している患者にも処方を調整する必要がない。　【製品情報】www.tygacil.com　【添付文書】Prescribing Information　【提携】　【EU】2004.12.15世界同時申請。　欧州医薬品審査庁(EMEA)による審査が開始され、オーストラリアと南アは優先審査決定。　ブラジル、カナダ、コロンビア、メキシコ、スイス、台湾、ベネズエラで承認申請済み。　【日本】「タイガシル(R)点滴静注用50mg」Tygacil (チゲサイクリンtigecycline) /GAR-936[ワイス]申請2007.11.30　【その他】市中肺炎、院内肺炎、耐性菌での拡大治験が進行中。


 吉川医薬経済レポート0501号外１ [くすり点描] 抗生物質Tygacil(tigecycline)申請へ　（Word）


AMA (USAN) 2001-04 published names: tigecycline[.doc]
2002 USP DICTIONARY SUPPLEMENT 2[28(4),July-Aug. 2002]
Tigecycline [2002] (tye ge sye' kleen). C29H39N5O8. 585.65. (1) 2-
Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-9-[[[(1,1-
dimethylethyl)amino]acetyl]amino]-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-oc-
tahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, (4S,4aS,5aR,-
12aS)-; (2) (4S,4aS,5aR,12aS)-9-[2-(tert-butylamino)acet-
amido]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-
3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacenecarbox-
amide.CAS-220620-09-7. Antibacterial (bacterial protein 
synthesis inhibitor). (Wyeth-
Ayerst) WAY-GAR-936
tigecycline


【日本語版コメント】
抗生物質全盛→乱用時代は既に過去のものとなり、企業売上に占める抗生剤シェアもトップから大きく後退している。　しかし耐性菌は増強し、院内感染も増加し深刻化している。　米国内の院内感染は年間200万人で、70%は１剤以上に耐性で、抗生物質耐性菌は死亡率を高め９万人が死亡と深刻。　これに対応した抗生剤も次々に開発されてきた。　Daptomycinを開発販売するCubist社SEC報告(2005)によると、感受性菌には第一世代セファロスポリン(セファゾリン等)か半合成ペニシリン(oxacillin/nafcillin等)がまず使われ、耐性菌にはvancomycinとlinezolidを使うことが多い。linezolidを除きジェネリック品がありコスト安というのが理由だ。　日本の場合塩酸バンコマイシン(塩野義)は年間売上高１６１億円(2005.3期)とジェネリック出現でも未だ健闘中だが、米国での競争は激しい。　2004年度売上高でZyvox[Pfizer]$463million(+156)、Cubicin[Cubist]$59million等
　今回採りあげたtigecyclineは新クラスとはいっても、ミノサイクリン誘導体だし、作用機序も既存TC剤と同一、しかしリボソーム親和性が大きく、TC耐性菌にも有効。　Year 2005 Combined ASCAP/ACUTEガイドライン Optimizing Antibiotic Selection for CAP and cUTI In the Emergency Department and Hospital Setting: A Systematic Review and Evidence-Based Treatment Recommendations-Year 2005 Updateも、その辺を評価している。　有効性はP3試験２つ(Tygacil 1415例と比較1382例)で評価された。 
　→詳細は参考資料●MLリソース：抗生物質[個別製剤]に纏めた。
＜日本語版コメント要約＞
・新クラスのグリシルサイクリン系抗菌薬、静注用チゲサイクリンが、複雑性腹腔内感染症および複雑性皮膚・皮膚組織感染症の治療薬として承認された。
・本剤はin vitroでMRSAやVREなどを含む多くの薬剤耐性菌に対して活性のある、広域スペクトルの抗菌薬である。
・構造的にテトラサイクリンに似ているため、テトラサイクリンと同様の副作用を引き起こすことがある。
・耐性の発現を最小限に抑えるため、慎重に使用することが望ましい。



●承認データ：FDA



●2004.5.1 以降　Drugs@FDA

Drug Name(s)        =Tygacil
FDA Application No. =NDA # 021821
Active Ingredient(s)=TIGECYCLINE
Company             =
Dosage Form/Route   =INJECTABLE; IV (INFUSION):50MG/VIAL 
Strength            =
 - Approval Date=06/15/2005 	:Label[添付文書]|Letter[承認書]|Review

★Medical Review(s)[pdf,p9]
複雑性皮膚・皮膚組織感染症の適応を持つ薬剤
Invanz(ertapenem), Levaquin(levofloxacin), Zosyn(piperacillin/tazobactam)
Zyvox(linezolid), Merem(meropenem), Cubicin(daptomycin)
複雑性皮膚・皮膚組織感染症の適応を持つが、複雑性・非複雑性の鑑別要の薬剤
Cipro(ciprofloxacin), Azactam(azthreonam), Claforan(cefotaxime), Fortaz(ceftazidime)
Primaxin(imipenem/cilastin), Rocephin(ceftriaxone), Timentin(ticarcillin/clavulanate)
Unasyn(ampicillin/sulbactam)
複雑性腹腔内感染症の適応を持つ薬剤
Maxipime(cefipime), Invanz(ertapenem), Cipro(ciprofloxacin)
複雑性腹腔内感染症の適応を持つが、複雑性・非複雑性の鑑別要の薬剤
Fortaz(ceftazidime), Claforan(cefotaxime), Primaxin(imipenem/cilastin), Rocephin
(ceftriaxone), Timentin(ticarcillin/clavulanate), Unasyn(ampicillin/sulbactam)
, Zosyn(piperacillin/tazobactam), Merem(meropenem)





●Electronic Orange Book



Application Number: 021821
Active Ingredient : TIGECYCLINE
Proprietary Name  : Tygacil [Wyeth] INJECTABLE; IV (INFUSION):50MG/VIAL 
Approval Date     : 06/15/2005 
Exclusivity Data  : NCE   JUN 15,2010 
Patent Data       : 5494903   AUG 13,2012    Y    Y  
                    5529990   JUN 25,2013          U-282




●FDA Advisory Committees



該当データなし


参考●ML_ADD資料：FDA諮問委員会～議題
FDA Advisory Committees
FDAAdvisorycommittee.com





●



Tigecycline (marketed as Tygacil): Patient Information Sheet - [pdf]






●EU承認



該当データなし

●EMEA - Human Medcines
●List of Authorized Products (EPARs)★[A-Z 承認品目]

■[Enterprise and Industry DG] Directorate F - Consumer Goods -http://pharmacos.eudra.org/
★The Community Register[承認製品リスト]
 - 医薬品は1995.10以降。　各製品データシートにリンク。
[医薬品]Community Register of medicinal products for human use - [年月別] - 取下げ・中断 - 却下
[総合索引～成分別]General index on active ingredient
[総合索引～銘柄別]General index on brand name






●Wyeth



　－http://www.wyeth.com/
2002.3.11 American Home Products[US]は、Wyeth(ワイス)に社名変更。
●Press release
FDA Approves Tygacil, First-In-Class Antibiotic[2005.6.16]
 - Wyeth社　新規グリコペプチド抗生物質Tygacil (tigecycline) が腹腔内感染または複
雑性皮膚・皮膚組織感染症の治療薬としてFDA承認。優先審査薬剤指定
Wyeth Seeks Global Regulatory Approval of Tygacil (Tigecycline) for Injection[2004.12.15]
 - ワイス社は世界同時承認申請した。
Phase III Study Examines Activity Of Tigecycline in Patients With Serious Intra-Abdominal Infections[2004.11.2]
 - Late-Breaking Clinical Trial: News from ICAAC 2004
New Class of IV Antibiotic Investigated to Address Growing Need to
Combat Serious Infections
FDA Grants Tygacil (Tigecycline) NDA Priority Review Status[2005.1.28]
 - 米国内の院内感染は年間200万人の患者を苦しめ、９万人を死亡させる。　院内感染の
70%は１剤以上に耐性で、抗生物質耐性菌は死亡率を高め、年間$4-5 Billionの医療コスト負担となる。
　医学雑誌Clinical Infectious Diseasesの最近の記事によると、世界大手製薬１５社で
開発中の抗感染症薬31のうち抗菌剤は５物質。
 - * Clinical Infectious Diseases 38(9)1279-1286(1-May 2004)
     Trends in Antimicrobial Drug Development: Implications for the Future



●Product Information
Tygacil(tigecycline) for injection
       Prescribing Information | Product Information
★R&D Product Pipeline

●Investor Relations
★Financial Reports
★Annual Reports
★SEC Filings
10-K Annual report[2005.3.14] - [pdf,192p]





●ワイス株式会社



http://www.wyeth.jp/; 2003.12.1現社名に変更。　[旧]日本ワイスレダリー
●プレスリリース
ワイスの新規抗菌剤「タイガシル」、FDAの承認取得[2005.6.24]
～皮膚と腹腔内の複雑性感染症に有効な治療手段を提供～
【米ニュージャージー州マディソン　2005年6月16日】米食品医薬品局（FDA）は本日、既存の抗菌剤に対して耐性を示すメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)を含む広範囲な細菌に効果がある画期的な静脈注射用抗菌剤「タイガシル（米国商品名）」（チゲサイクリン）を承認しました。タイガシルの適応症は成人の複雑性腹腔内感染症（cIAI）と複雑性皮膚・皮膚組織感染症（cSSSI）となっています。既存の抗菌剤に耐性を示す重篤な感染症が増えていることから新しい抗菌剤が待望されている中で、新しいタイプの抗菌剤であるタイガシルが承認されました。

ワイス・ファーマシューティカルズのジョセフ・カマード上級副社長（グローバル･メディカル･アフェアーズ）は「生命を脅かす感染症が世界的に問題となっています。細菌感染症は、耐性菌が増えているため、治療がますます難しくなっています。タイガシルの承認は複雑性皮膚・皮膚組織、腹腔内感染症の患者さんのために重要な選択肢を医師に提供するものです」と語りました。

タイガシルは、複雑性虫垂炎、熱傷感染、腹腔内腫瘍、深軟部組織感染症、潰瘍など、院内・院外で感染した各種のcIAIとcSSSIの治療を単剤で行なえる抗菌剤です。タイガシルは広範囲な細菌に効果を有することから、起炎菌が判明していない治療の開始時点からも使用できる革新的な薬剤です。更に、腎機能が低下している患者にも処方を調整する必要がなく、12時間毎に処方することができます。

臨床面でのチャレンジ

耐性菌に感染した患者は、入院期間が長くなり、複数の薬剤による治療が必要になると米国防疫センター（CDC）は述べています。耐性菌が優勢になると、感染症治療には複数の抗菌剤が必要となります。既存の抗菌剤に対して耐性を示す細菌のために米国社会は年間40億ドルから50億ドルの損害を負っています。CDCによれば、抗菌剤に耐性を示す多剤耐性菌が増加していることから、世界の多くの感染症にこれまで通常使われている抗菌剤では治療が難しくなってきています。

更に、広範囲に使用できる抗菌剤として開発中のものは僅かしかなく、FDAの新薬承認も僅かです。この20年間に抗菌剤の開発・承認は56%も減少しました（1998-2002年期と1983-1987年期の比較）。よくみられる病原体の中でも抗菌剤に耐性を示すものが増えており新タイプの抗菌剤が必要となっています。

タイガシルについて

タイガシルは、グリシルサイクリン系抗生物質としては初の承認製品であり、抗菌剤の使用に影響を及ぼす耐性のメカニズムに作用する薬剤としてワイスが開発したものです。

タイガシルの承認された適応症は、大腸菌、エンテロコッカス・フェカリス（バンコマイシン感受性菌のみ）、黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性菌ならびに耐性黄色ブドウ球菌）、ストレプトコッカス・アガラクチア、ストレプトコッカス・アンギノーサス菌群（ストレプトコッカス・アンギノーサス、ストレプトコッカス・インターメディウス、ストレプトコッカス・アンギノーサス・コンステラータスを含む）、化膿連鎖球菌、バクテロイデス・フラジリスに起因する成人の複雑性皮膚・皮膚組織感染症（cSSSI）です。

タイガシルはまた、シトロバクター・フロンディ、エンテロバクター・クロアカエ、大腸菌、クレブシエラ・オキシトカ、肺炎桿菌、エンテロコッカス・フェカリス（バンコマイシン感受性菌のみ）、黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性菌ならびに耐性黄色ブドウ球菌）、ストレプトコッカス・アンギノーサス菌群（ストレプトコッカス・アンギノーサス、ストレプトコッカス・インターメディウス、ストレプトコッカス・コンステラ-タスを含む）、バクテロイデス・フラジリス、、バクテロイデス・シータイオータオミクロン、バクテロイデス・ユニフォミス、バクテロイデス・ブルガタス、ウェルシュ菌、ぺプトストレプトコッカス・ミクロスに起因する成人の複雑性腹腔内感染症（cIAI）も適応症としています。

タイガシルの新薬申請にあたって、cIAIとcSSSIの患者さんを対照としてタイガシルの安全性と有効性を検討するために実施された重要なPhase IIIの4試験のデータも提出しました。また、グラム陰性およびグラム陽性菌、嫌気性菌、特定の薬剤に耐性を示す病原菌に対する効果を示す非臨床試験データも提出しました。

臨床試験でタイガシル単剤でのcSSSIの治癒率は、バンコマイシンとアズトレオナムの併用療法で得られた治癒率と類似していました。また、タイガシル単剤でのcIAIに対する治癒率はイミペネム/シラスタチンと類似していました。タイガシルの単剤療法でみられた全体的な投与中止率(5.0%)は、バンコマイシンとアズトレオナムの併用療法（5.3%）、イミペネム/シラスタチン（4.4%）と類似していました。

ワイスは今後世界各国でタイガシルの承認を得る予定です。タイガシルは、欧州医薬品審査庁（EMEA）による審査が開始されています。ワイスはまた、ブラジル、カナダ、コロンビア、メキシコ、スイス、台湾、ベネズエラで承認申請をおこないました。オーストラリアと南アフリカの政府はタイガシルを優先的に審査することを決定しました。タイガシルは米国の病院で近い将来に使用が開始されるとワイスは期待しています。なお、日本においては現在Phase Iの段階です。 

●開発品リスト
ヘルスケア～女性、関節炎、感染症、癌
●製品情報[医療関係者のページ]





●関連トピックス



●吉川医薬経済レポート[0501E1]くすり点描：抗生物質Tygacil

●New antibiotics - overcoming resistance and reluctance[IMS Health,2005.2.24]
 -






[1191]●製品 rifaximin(Xifaxan[Salix])


　日本語版註）rifaximin(Xifaxan[Salix])
　【別名】A-0817185;L-105;NORMIX[Alfa];RIFACOL[Alfa]　【開発元】Alfa Wassermann S.p.A[伊]　 [DBR_ID]11766-6120
　【化学名】(2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)-5,6,21,23,25-pentahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16,20,22,24,26-octamethyl-2,7-(epoxypentadeca-[1,11,13]trienimino)benzofuro[4,5-e]pyrido[1,2-a]-benzimidazole-1,15(2H)-dione,25-acetate.; C43H51N3O11 m.w.=785.9.; a semi-synthetic, non-systemic antibiotic.
　【承認】FDA申請=21-Dec-2001、FDA承認=May 25, 2004、米国発売=2004.7.12[Salix; Alfa Wassermannから導入] ;　【製剤】Tablets -200mg　【適応】indicated for the treatment of patients (>12 years of age) with travelers' diarrhea caused by non-invasive strains of Escherichia coli.　【用法用量】１日３回各200mgを３日間　【作用】　【特徴】消化器官細菌感染に特化した抗菌剤　【製品情報】　【添付文書】Xifaxan Full prescribing information　【EU】イタリアで1987年以来販売され(Alfa Wassermann S.p.A)、世界17か国で承認　【日本】未開発　【その他】


●日本語版註）収録文献
●11766-6120
A-0817185;L-105[=RIFAXIMIN];NORMIX;REDACTIV;RIFACOL;RIFAXIDIN;RIFAXIMIN[INN];RITACOR
《IT》NORMIX（ALFA FARMACEUTICI S.P.A.）-86＊∥RIFACOL（WASSERMANN A SPA）06-88＊∥REDACTIV（SCHIAPPARELLI SALUTE）08-93＊

rifaximin


【日本語版コメント】
　患者調査2002年度によると腸管感染症(Ａ00－Ａ09)患者数10万人のうち「Ａ09　感染症と推定される下痢及び胃腸炎」患者数は94千人と大半を占める。　海外旅行での罹患が多いようだ。　米国CDCによると海外旅行者の20-50%、実数では1000万人が下痢を経験し、うち80%が細菌性と見られる。　最近のデータから、2003年に620万人が細菌性下痢の治療が必要と見込まれ、実際に医師の処方を受けたのは410万人と推定。

　腸管感染症に有効で適応を認可されている抗菌剤は多いが、耐性菌問題に配慮すると、このrifaximinのような腸管感染症専門の抗菌剤の存在価値もあろうかと思う。 

　→詳細は参考資料●MLリソース：抗生物質[個別製品]に纏めた。
[日本語版要約]
・リファンピシン由来の非吸収性経口抗菌薬リファキシミンが、12歳以上の非侵襲性大腸菌株による旅行者下痢症の治療薬としてFDAに承認された。
・本剤は発熱や血便を伴う下痢症やCampylobacter jejuni感染には効果がない。
・重度の下痢症にはフルオロキノロンが推奨される。
・動物で催奇形性が認められているため、妊婦には使用しない。



●承認データ：FDA



●2004.5.1 以降　Drugs@FDA

Drug Name(s)        =XIFAXAN  (RIFAXIMIN)
FDA Application No. =NDA # 021361
Active Ingredient(s)=RIFAXIMIN
Company             =
Dosage Form/Route   =TABLET; ORAL:200MG 
Strength            =
Label Information | Approval History
 - Approval Date=05/25/2004 	:Label[添付文書]|Letter[承認書]|Review





●Electronic Orange Book



Application Number: 021361
Active Ingredient : RIFAXIMIN
Proprietary Name  : XIFAXAN [SALIX PHARMS]  TABLET; ORAL    200MG  
Approval Date     : May 25, 2004 
Exclusivity Data  : NCE   MAY 25,2009 
Patent Data       : -



●Salix Pharmaceuticals, Inc

 - http://www.salix.com/index.asp ; NASDAQ; 米国Raleigh, North Carolina
 消化器官用薬専門メーカー; 

●決算[12月]
($000)           2003     2002     2001     2000     1999
収入
　製品売上     $ 55,807   33,456   14,129    6,307      491
　契約収入他          -        -    8,221    8,235    2,602
　総収入         55,807   33,456   22,350   14,542    3,093
研究開発費       23,654   17,967    6,629    3,844    4,787
営業損失        (19,833) (25,832) (18,045)  (3,174)  (4,801)
純損失          (20,101) (24,742) (17,498)  (2,975)  (4,611)
　従業員数          132        -        -        -        -

●製品売上高
($million)        2003     2002     2001
Colazal           55.8     33.5     14.1  2001.1発売(balsalazide disodium)潰瘍性大腸炎

*Colazal(balsalazide disodium)関連市場
　本剤は初の新薬で、潰瘍性大腸炎の適応では初の経口剤。
　英国Biorex社から米国での開発・発売権を取得。
　5-ASAが第一選択剤で2003年市場規模$474 million(末端小売価格)
　トップ商品はAsacolで$314 million。
*Azasan (azathioprine tablets)
　aaiPharma LLCから2003.11 北米独占販売権を獲得。　2004.2米国発売
*Rifaximin
　消化器官細菌感染に特化した抗菌剤
　Alfa Wassermann S.P.A.[伊]からIn-licenseを受けた。　米国・カナダ。
National Ambulatory Medical Care and National Hospital Ambulatory Medical Care surveys(1992-1996年)によると,
　下痢、吐き気、消化器感染で医師にかかった患者数は年間15 million times。
　CDCによると海外旅行者の20-50%、実数では1000万人が下痢を経験し、うち80%が細菌性
と見られる。
　最近のデータから、2003年に620万人が細菌性下痢の治療が必要と見込まれ、
実際に医師の処方を受けたのは410万人と推定。


●Financial Center
★Financial Reports - 年報、SEQ
2003 Form 10-K
2003 Annual Report

●News Room
XIFAXAN(TM) Ships To Wholesale And Retail Customers[2004.7.13]
 - 発売2004.7.12; イタリアで1987年以来販売され(Alfa Wassermann S.p.A)
   世界17か国で承認
FDA Grants Marketing Approval For Xifaxan(TM) (Rifaximin)
-- First Nonsystemic, Gastrointestinal Selective Antibiotic --[2004.5.26]
Salix Receives FDA Notification That Rifaximin Amendment
 Considered A Complete Response[2003.12.10]
Salix Pharmaceuticals Submits Amendment For Rifaximin New Drug Application[2003.11.25]


●Gastro Center

●Products





●Alfa Wassermann S.P.A.[伊]



 - http://www.alfawassermann.it/index.php

設立　1948年。

●決算[12月決算]
(Euro million)  2003    2002
売上高          172,919 180,584
純利益            7,498   4,766

●セグメント別売上高
(Euro million)  2003    2002
Pharmaceuticals 111,694 103,626
Diagnostics      40,702  42,944
Others           20,523  19,197
 分離済み事業         -  14,817
 合　計         172,919 180,584
 from Alfa Wassermann: the consolidated balance sheet as of December 31, 2003 [2004.7.15]


●Press Releases
FDA Approves rifaximin[2004.5.26]






●腸管感染症



●参考資料
海外旅行後の下痢
主な細菌性中毒
東京都微生物検査情報
 -  東京都における輸入細菌性下痢症、2001年（第23巻、2号）






[1189]●製品 telithromycon(Ketek[Aventis])/テリスロマイシン


　日本語版註）telithromycon(Ketek[Aventis])/テリスロマイシン
　【別名】HMR3647A　【開発元】Aventis Pharma　 [DBR_ID]x
　【化学名】(3aS,4R,7R,9R,10R,11R,13R,15R,15aR)-4-Ethyloctahydro-11-methoxy-3a,7,9,11,13,15-hexamethyl-1-[4-[4-(3-pyri-dyl)imidazol-1-yl]butyl]-10-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-2H-oxacyclotetradecino[4,3-d]oxazole-2,6,8,14(1H,7H,9H)-tetrone. C43H65N5O10. 812.00.　CAS-173838-31-8
　【承認】FDA申請=2000.2.28、FDA諮問委承認勧告=2001.4.26、FDA承認=1-Apr-2004(FDA-approvable letter 2003.1に対してAventisは2003.10.20最終資料提出。)、米国発売2004.8.2;　【製剤】錠-400mg　【適応】18才以上に対して、1)肺炎球菌、Hインフルエンザ菌、Moraxella catarrhalisによる慢性気管支炎の急性細菌性憎悪　2)肺炎球菌、Hインフルエンザ菌、Moraxella catarrhalis、ブドウ球菌属による急性細菌性副鼻腔炎　3)肺炎球菌(多剤耐性のペニシリン耐性肺炎球菌及びマクロライド耐性肺炎球菌を含む)、Hインフルエンザ菌、Moraxella catarrhalis、肺炎クラミジア、肺炎マイコプラズマによる市中肺炎(軽・中等度)　【用法用量】通常、成人にはテリスロマイシンとして８００mg（力価）を１日１回、５日間経口投与する。但し市中肺炎の場合７－１０日間　【作用】　【特徴】化学的にErythromycinに近いKetolide系の経口半合成抗生物質　【製品情報】http://www.ketek.com　【添付文書】Ketek Full prescribing information　【製剤～日本】錠-300mg;　[用法用量～日本]通常、成人にはテリスロマイシンとして６００mg（力価）を１日１回、５日間経口投与する。なお、歯周組織炎、歯冠周囲炎及び顎炎には、１日１回、３日間経口投与とし、肺炎には症状により１日１回最大７日間まで投与できる。　【適応～日本】本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌(ペニシリン耐性肺炎球菌及びマクロライド耐性肺炎球菌を含む)、モラクセラ・カタラーリス、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、プレボテラ属、肺炎クラミジア、肺炎マイコプラズマ、レジオネラ属による下記感染症：　・扁桃炎、咽頭炎、咽喉頭炎、急性気管支炎、慢性呼吸器疾患の二次感染（慢性気管支炎、びまん性汎細気管支炎、気管支拡張症、肺気腫、気管支喘息等）、肺炎　・副鼻腔炎　・歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎　【添付文書～日本】ケテック錠300mg添付文書[三共]　【EU】国際誕生2001.7　CPMP勧告 2001.3.29　承認MA 2001.7.9；独発売2001.10が最初。　【日本】ケテック錠300mg[製造元：アベンティスファーマ、販売元：三共。藤沢薬品]承認2003.10.16、薬価収載03.12.12、発売03.12.15(販売：三共、藤沢)　【その他】世界初のケトライド系。　２００１年１０月のドイツを皮切りに世界４０カ国以上で発売、３９０万人以上に処方され、６１億円を売り上げている。国内では耐性菌増加が重大な問題となっているが、同剤はペニシリン、セフェム、マクロライド耐性の肺炎球菌にも強い抗菌力を示すことが特徴。アベンティスによると、ペニシリン耐性肺炎球菌に１００％、マクロライド耐性肺炎球菌にも９７％の効果を示したという。２社並売で売上げ２００億円目指す。業が見込む市場規模は、初年度１４９万人で３８億円。ピーク時の９年目は７３８万人で１８４億円。
　★2004年8月20日サノフィ・アベンティス・グループ誕生

※[厚労省発表資料2005.1.14]意識消失等の副作用
使用上の注意の改訂後、平成１６年１２月末までに、新たに８例（累計１５例、う
ち４例は自動車事故）の意識消失に関する副作用報告
抗生物質「テリスロマイシン」による意識消失等に関する安全対策について[pdf,2005.1.14]
[厚労省医薬品・医療用具等安全性情報]No.210: 2005.2.24 重要な副作用等に関する情報3.テリスロマイシン
[厚労省医薬品・医療用具等安全性情報]No.208: 2004.12.21 重要な副作用等に関する情報2.テリスロマイシン
○適応症：咽頭・喉頭炎急性気管支炎肺炎慢性呼吸器病変の二次感染副鼻腔炎
歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
○販売開始年月：平成１５年１２月
○推定使用患者数：累計で約３４０万人




telithromycin
●「ケテックに有用性加算Ⅰ」６成分１１品目を薬価収載　厚生労働省[薬事日報2003.12.5]
　厚生労働省は新医薬品６成分１１品目を、１２日付で薬価基準へ追補収載する。
　ケテック錠３００mg（アベンティス・ファーマが輸入）は、有効成分がテリスロマイシンで、ケトライド系という新系統の抗生物質。グラム陽性菌を中心とした菌種で、①呼吸器感染症（急性気管支炎等）②歯科領域の感染症③耳鼻科感染症――へ適応する。

　同一の効能・効果や投与形態・剤形を有するアジスロマイシン水和物を最類似薬とし、類似薬効比較方式（Ⅰ）により、ジスロマック錠２５０mg１クール薬価合わせで算定された。また、①ペニシリンやマクロライド耐性肺炎球菌にも効果がある②幅広い市中感染症に適用される③多剤投与無効例にも効果がある④レジオネラ属への初めての適用――から、有用性加算（Ⅰ）が認められた。企業が見込む市場規模は、初年度１４９万人で３８億円。ピーク時の９年目は７３８万人で１８４億円。


【日本語版コメント】
　抗菌剤の世界市場シェア(2003年度)でみると、セフェム系40%、キノロン系31%、マクロライド系25%、その他4%。　マクロライド系の場合、エリスロマイシン→クラリスロマイシン→アジスロマイシンと切り替えられてきた。2003年度売上高は、ジスロマック/Zithromax(アジスロマイシン)[ファイザー]$2010m=\2142億円、Biaxin(クラリスロマイシン)[Abbott]$1221m=1301億円、ケテックKetek(テリスロマイシン)[Aventis]Euro115m=\152億円の順。
　今回採りあげたテリスロマイシンは、軽症～中等症の市中呼吸器感染症治療のための新規系統経口抗菌薬で、ドイツ発売2001.10以来、日本で2003.12.15発売(三共、藤沢)、米国2004.8.2発売。　ジスロマックやクラリスロマイシンとの比較はどうだろうか？
　→詳細は参考資料●MLリソース：抗生物質[個別製品]に纏めた。
＜日本語版コメント用要約＞
・初のケトライド系抗菌薬テリスロマイシンが、18歳以上の患者の軽度から中等症の市中肺炎、慢性気管支炎の急性増悪、および急性細菌性副鼻腔炎の経口治療薬としてFDAに承認された。　
・本剤はほとんどのペニシリンおよびエリスロマイシン耐性菌株を含む肺炎球菌に対して優れた活性を持つほか、非定型病原菌に対しても活性がある。
・本剤はCYP3A4の基質であり、強力な阻害薬でもあることから、多くの薬剤の血清濃度に影響を及ぼす可能性がある。



●承認データ：FDA



●2004.5.1 以降　Drugs@FDA

Drug Name(s)        =Ketek
FDA Application No. =(NDA) 021144
Active Ingredient(s)=TELITHROMYCIN
Company             =AVENTIS PHARMS
Dosage Form/Route   =TABLET; ORAL
Strength            =400mg
Label Information | Consumer Information Sheet
Approval History
 - Approval Date=04/01/2004 	:Label[添付文書]|Letter[承認書]|Review





	
情報ソース●CDER New and Generic Drug Approvals: 1998-2004
Ketek (telithromycin) Tablets, 400 mg Aventis Pharmaceuticals, Inc. 
Application #=NDA 21-144
Approval Date=4/1/04
Letter Posted=4/7/04 承認書
Label Posted =4/6/04 添付文書
Review Posted=



●Electronic Orange Book



Application Number: 021144
Active Ingredient : TELITHROMYCIN
Proprietary Name  : KETEK  [AVENTIS PHARMS] TABLET; ORAL:400MG 
Approval Date     : Apr 1, 2004 
Exclusivity Data  : NCE   APR 01,2009 
Patent Data       : 5635485   APR 21,2015    Y    Y    U-578  
                    D459798   SEP 24,2015       Y    




FDA諮問委員会CDER■Anti-Infective Drugs



 - http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/cder03.html#Anti-Infective
FDAAdvisorycommittee.com: Anti-Infective Drugs



ML開催日議題備考


　2003.10.29Antimicrobial Clinical Trial Design For Acute Bacterial Sinusitis(急性副鼻腔炎)
※Zithromax (azithromycin) が2003.3急性副鼻腔炎の追加適応申請、Ketek (telithromycin)も
※急性副鼻腔炎については前回1998.7に審議されていて抗菌剤の18適応についてのdraft guidanceが発行された。
※[審議結果]細菌の存在を診断する目的で鼻腔穿刺が必要など		　


　2003.01.08Aventis Ketek Antibiotic Rereview
※CAPと急性副鼻腔炎に承認勧告(24,137例に基づく２回目Cmte)
※FDA Brief Information		telithromycin


　2001.04.26Aventis Ketek Reviewtelithromycin








●EU承認



●EMEA - Human Medcines
●Product Information★承認新薬
・Authorised Products(Modular EPAR)
European Public Assessment Reports (EPARs)[A-Z 承認品目]

★Ketek INN:Telithromycin (Rev. 2)
　MA 2001.7.9
  CPMP 2001.3.29

[Therapeutic indication]

When prescribing Ketek, consideration should be given to official guidance on the appropriate use of antibacterial agents.

Ketek is indicated for the treatment of the following infections:

In patients of 18 years and older:

- Community-acquired pneumonia, mild or moderate,
- Acute exacerbation of chronic bronchitis,
- Acute sinusitis,
- Tonsillitis/pharyngitis caused by Group A beta streptococci, as an alternative when beta lactam antibiotics are not appropriate.

In patients of 12 to 18 years old:

Tonsillitis/pharyngitis caused by Group A beta streptococci, as an alternative when beta lactam antibiotics are not appropriate

The demonstration of the benefit of Trizivir is mainly based on results of studies performed in treatment naive patients or moderately antiretroviral experienced patients with non-advanced disease. In patients with high viral load (> 100.000 copies/ml) choice of therapy needs special consideration (see 5.1. Pharmacodynamic properties).



●Aventis S.A