MLリソース：アレルギー性鼻炎
■収録製品[1310]●アゼラスチン塩酸塩azelastine HCl (Astelin, Astepro [Meda])
日本語版註）アゼラスチン塩酸塩azelastine HCl (Astelin, Astepro [Meda])
【別名】A-5610;E-0659 【開発元】Asta Werke AG(現Meda AB)が創製 [DBR_ID]14522-441
【化学名】4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-[(4RS)-(1-methylazepan-4-yl)]phthalazin-1(2H)-one monohydrochloride
【承認～Astelin】FDA承認=1-Nov-1996(Carter Wallace;現Meda Pharms) ; 【承認～Astepro】FDA申請=30-Jul-2007、FDA承認=15-Oct-2008[Meda Pharms]; 【製剤】Nasal spray - 137mcg azelastine HCl EQ 0.125MG BASE 【適応～Astelin】Astelin(R) Nasal Spray is indicated for the treatment of the symptoms of seasonal allergic rhinitis such as rhinorrhea, sneezing, and nasal pruritus in adults and children 5 years and older, and for the treatment of the symptoms of vasomotor rhinitis, such as rhinorrhea, nasal congestion and postnasal drip in adults and children 12 years and older. 【用法用量～Astelin】1)[季節性アレルギー性鼻炎]12才以上１回１～２噴霧を１日２回、5-11才１回１噴霧を１日２回 2)[血管運動性鼻炎]12才以上１回２噴霧を１日２回 【適応～Astepro】ASTEPRO Nasal Spray is an H1 receptor antagonist indicated for the relief of the symptoms of seasonal allergic rhinitis in patients 12 years of age and older. 【用法用量～Astepro】１回１～２噴霧を１日２回
【作用】ロイコトリエンやヒスタミンなどの遊離抑制，拮抗作用に加えて活性酸素の産生をも抑制する。また，アレルギー反応に伴う気道及び鼻粘膜への好中球，好酸球の遊走・浸潤を抑制する。 気道及び鼻粘膜の過敏性を低下させ，喘息，アレルギー性鼻炎の発作寛解の維持と随伴症状の改善に優れる。また，蕁麻疹，湿疹・皮膚炎などのそう痒性皮膚疾患のそう痒症状を早期に改善するとともに，紅斑，丘疹などの皮膚病変をも改善する。 【特徴】アゼプチンは，エーザイが世界に先駆けて開発したフタラジノン誘導体のアレルギー性疾患治療剤である。 AsteproはAstelinよりgeneral better toleratedの新剤型で約30分即効、添加剤はAsteproはsucraloseとsorbitol、Astelinは生理食塩水
【製品情報】www.astelin.com | www.astepro.com 【添付文書】Astelin Prescribing Information | Astepro Prescribing Information
【EU】独Allergodil[Asta Medica]1994.11発売(アレルギー性鼻炎)
【日本】アゼプチン錠0.5mg,1mg,顆粒0.2％[エーザイ]承認1986.4.30、発売1986.6.19/Azeptin 【製剤～日本】１錠中にアゼラスチン塩酸塩0.5mg,１mgを含有する白色の糖衣錠。;顆粒１g中にアゼラスチン塩酸塩２mgを含有 【適応～日本】1)気管支喘息 2)アレルギー性鼻炎 3)蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹 【用法用量～日本】気管支喘息には通常１回２mgを、それ以外は１回１mgを、朝食後及び就寝前の１日２回経口投与する。 【添付文書～日本】アゼプチン錠0.5mg・錠1mg・顆粒0.2％ - インタビューフォーム 【その他】
[1289]●塩酸オロパタジンOlopatadine HCl(Patanase－ Alcon)アレロック錠[協和発酵キリン]日本語版註）塩酸オロパタジンOlopatadine HCl(Allelock Tabs － Kyowa)アレロック錠[協和発酵キリン]
日本語版註）塩酸オロパタジンOlopatadine HCl (Patanol ophthalmic solution－ Alcon)パタノール点眼液
【別名】KW-4679 【開発元】協和発酵キリン株式会社 [DBR_ID]28766-4490
【化学名】(Z)-11-(3-Dimethylaminopropylidene)-6,11-dihydrodiben[z b,e]oxepin-2-acetic acid monohydrochloride; CAS.REG 140462-76-6; 113806-05-6（フリー体）
【承認】FDA承認=未開発;
【作用】オロパタジン塩酸塩は、協和発酵工業㈱が創製した、化学構造上両性化合物に属する新規のアレルギー性疾患治療剤である。
1980年代初頭から、弊社医薬総合研究所において従来の酸性及び塩基性抗アレルギー剤双方の薬理的特徴に加え、新たな作用も有するアレルギー性疾患治療剤を創製する目的で、各種誘導体がスクリーニングされた。その結果、本剤は前臨床試験において、主作用である抗ヒスタミン作用に加えて、ヒスタミン、アラキドン酸、トロンボキサン、ロイコトリエンなどの化学伝達物質の遊離抑制作用、タキキニンの遊離抑制作用などを示し、さらに各種アレルギー性疾患モデルにおいて、優れた抗アレルギー作用が確認された。
国内において1989年から臨床試験を開始し、臨床的に1日2回投与での有用性が認められ、2000年12月にアレロック錠として承認された。 【特徴】1．アレルギー性鼻炎の三大症状（くしゃみ、鼻漏、鼻閉）を改善する。特に、鼻閉に対して74.3％の改善率を示した。 2．慢性蕁麻疹に対し80.6％の改善率を示した。 3．皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚C痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）に伴うC痒を改善する。 4．強力で選択的な抗ヒスタミン作用を発現する。（in vitro、モルモット等）
5．ペプチドロイコトリエン等の各種ケミカルメディエーターやIL－6及びIL－8の産生・遊離抑制作用（in vitro）、好酸球の活性（in vitro）・遊走（モルモット等）抑制作用、タキキニンの遊離抑制作用（in vitro）を有する。
6．副作用～承認時及び使用成績調査・特別調査（長期使用調査）において9,620例中、副作用及び臨床検査値異常の発現例は1,056例（発現率11.0％）で、1,402件であった。 主な副作用は眠気674件（7.0％）、ALT（GPT）上昇68件（0.7％）、A怠感53件（0.6％）、AST（GOT）上昇46件（0.5％）、口渇36件（0.4％）等であった。また重大な副作用として肝機能障害、黄疸（頻度不明）が報告されている。
【提携】 【EU】国際誕生1996年12月；欧米では販売されていない。 韓国で2003.8から発売
【日本】アレロック錠2.5,5[製造販売元／協和発酵工業株式会社 プロモーション提携／杏林製薬株式会社]ALLELOCK/承認2000.12.22、薬価収載2001.2.2、発売2001.3.6 【製剤～日本】1錠中オロパタジン塩酸塩 2.5mg,5mg 【適応～日本】アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑) 【用法用量～日本】通常、成人には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。 【添付文書～日本】アレロック錠2.5,5 - インタビューフォーム 【その他】
【別名】 【開発元】物質は協和発酵キリン株式会社が創製、製剤はAlcon Laboratories,Inc. [DBR_ID]28766-4490
【化学名】(Z)-11-(3-Dimethylaminopropylidene)-6,11-dihydrodiben[z b,e]oxepin-2-acetic acid monohydrochloride; CAS.REG 140462-76-6; 113806-05-6（フリー体）
【承認】FDA申請=、FDA承認=18-Dec-1996、発売Mar 1997; 【製剤】PATANOL ophthalmic solution (olopatadine hydrochloride ophthalmic solution 0.1%) 【適応】アレルギー性結膜炎の徴候及び症状の治療 【用法用量】1回 1～2滴、1日2回点眼
【作用】塩酸オロパタジンを含有する点眼剤であり、米国アルコン社が協和発酵工業株式会社よりライセンス供与を受け、抗アレルギー点眼剤として開発したもの。 米国アルコン社で点眼剤としての基礎的検討を行ったのち、日本においてアレルギー性結膜炎の治療薬としての臨床試験が行われた。その結果、パタノール(R)点眼液0.1％はアレルギー性結膜炎に対して有用な薬剤であると判断され、2006年7月に承認を取得した。 【特徴】（1）アレルギー性結膜炎に優れた効果を発揮する。臨床試験において、痒感及び充血等のアレルギー性結膜炎の症状改善が認められている。 （2）選択的な抗ヒスタミン作用を示す（in vitro）。選択的なヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、ヒスタミン刺激によるヒト結膜上皮細胞からのインターロイキン- 6及びインターロイキン- 8の遊離・産生抑制作用を示す。 （3）化学伝達物質遊離抑制作用を示す（in vitro）。ヒト結膜肥満細胞からヒスタミン等の化学伝達物質の遊離・産生抑制作用を示す。 （4）涙液に近い液性を有する。パタノール点眼液0.1％は、pH約7.0、浸透圧比0.9～1.1の点眼液である。
（5）国内で実施された第Ⅲ相試験までの安全性評価症例803例のうち、副作用は4.9％に認められた。承認時までの安全性評価対象例803例中、39例（4.9％）に副作用が認められている。主な副作用は眼局所における眼痛17件（2.1％）であった。眼局所以外は頭痛2件（0.2％）、また、点眼前後で臨床検査の測定がなされた736例中、ALT（GPT）上昇2件（0.3％）が認められた。
【製品情報】www.pataday.com/patanol.asp 【添付文書】PATANOL Ophthalmic Solution
【提携】 【EU】1997年3月より米国で販売され、2007年2月現在87ヶ国以上で販売。 英・仏・伊・西・蘭・デンマーク・スエーデンはOpatanolとして2002.5承認。 Opatanol INN: olopatadine[Alcon]MA=17 May 2002
【日本】パタノール点眼液０．１％[販売元／協和発酵キリン株式会社 製造販売元(輸入元)／日本アルコン株式会社]Patanol/承認2006.7.26、薬価収載2006.9.15、発売2006.10.5 【製剤～日本】1本5mL中1.1mg (オロパタジンとして1mg)/1mL 【適応～日本】アレルギー性結膜炎 【用法用量～日本】通常、1回1～2滴、1日4回 (朝、昼、夕方及び就寝前) 点眼する。 【製品情報～日本】 【添付文書～日本】[協和発酵キリン]パタノール点眼液0.1％ - インタビューフォーム [日本アルコン]パタノール点眼液0.1％ - インタビューフォーム 【その他】
日本語版註）塩酸オロパタジンOlopatadine HCl (Pataday(TM) Ophthalmic Solution － Alcon)
【別名】 【開発元】物質は協和発酵キリン株式会社が創製、製剤はAlcon Laboratories,Inc. [DBR_ID]28766-4490
【化学名】(Z)-11-(3-Dimethylaminopropylidene)-6,11-dihydrodiben[z b,e]oxepin-2-acetic acid monohydrochloride; CAS.REG 140462-76-6; 113806-05-6（フリー体）
【承認】FDA申請=14-Aug-2002、FDA承認=22-Dec-2004、米国発売2007.2 ; 【製剤】Pataday(TM) Ophthalmic Solution - olopatadine hydrochloride 0.2% 【適応】アレルギー性結膜炎に伴う目の痒みの治療 【用法用量】１日１回１滴
【作用】 【特徴】初の１日１回投与の抗アレルギー点眼薬。パタノール点眼液の２倍の高濃度で１日１回で済み、またコンタクトレンズ装着時の痒み対策という点が違う。
【製品情報】www.pataday.com 【添付文書】PATADAY(TM) Ophthalmic Solution
【EU】米国のみ販売
【日本】未開発 【その他】
日本語版註）塩酸オロパタジンOlopatadine HCl (Patanase nasal spray－ Alcon)
【別名】 【開発元】物質は協和発酵キリン株式会社が創製、製剤はAlcon Laboratories,Inc. [DBR_ID]28766-4490
【化学名】(Z)-11-(3-Dimethylaminopropylidene)-6,11-dihydrodiben[z b,e]oxepin-2-acetic acid monohydrochloride; CAS.REG 140462-76-6; 113806-05-6（フリー体）
【承認】FDA申請=24-Dec-2004、FDA承認=15-APR-2008、米国発売=May 2008; 【製剤】Nasal spray 100ml -Olopatadine HCl 0.665mg(0.6%) 【適応】季節性アレルギー性鼻炎(12才以上) 【用法用量】１日２回各２噴霧
【作用】 【特徴】
【製品情報】www.patanase.com 【添付文書】Patanase-PI
【提携】 【EU】Opatanol申請2005.4.15、申請取り下げ2006.2.23
【日本】未開発 【その他】
●[1285,1295]シクレソニドciclesonide (Omnaris Nasal Spray－ Sepracor/Nycomed)
喘息薬シクレソニドciclesonide (Alvesco Inhalation－ Nycomed)オルベスコ インヘラー吸入用日本語版註）アレルギー性鼻炎薬シクレソニドciclesonide (Omnaris Nasal Spray － Sepracor/Nycomed)
【別名】BTR-15;RPR251526;D01703;BY-9010; 【開発元】Elmuquimica[西]創製 →(1990初買収)独Altana AG →(2006.12.29医薬事業買収)Nycomed[瑞] [DBR_ID]x
【化学名】pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-[[Rcyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-,(11β,16α)- ; CAS.REG.126544-47-6; a non-halogenated glucocorticoid
【承認～成人および１２才以上の通年性および季節性アレルギー性鼻炎】FDA申請=Dec 21, 2005、FDA承認=Oct 20, 2006、米国発売2008.4.17[販売Sepracor] 【承認～６才以上の季節性アレルギー性鼻炎】FDA申請=Dec 21, 2005、FDA承認=Nov 21, 2007 ;
【製剤】Nasal Spray 12.5g ciclesonide(50 mcgの定量噴霧120回分) 【適応】1)成人および６才以上の季節性アレルギー性鼻炎の治療 2)成人および１２才以上の通年性アレルギー性鼻炎の治療 【用法用量】[季節性アレルギー性鼻炎]１日１回200mcg(１回50mcg噴霧を２回ずつ各鼻腔に) [通年性アレルギー性鼻炎]１日１回200mcg(１回50mcg噴霧を２回ずつ各鼻腔に)
【作用】 【特徴】１日１回投与 【製品情報】www.omnaris.com 【添付文書】Omnaris Full Prescribing Information
【EU】米国以外はP3段階；米国はSepracorが独占開発販売権をNycomedから獲得;
【日本】TBN-15[帝人ファーマ] P2中止(アレルギー性鼻炎)*リスト除外2008.3期Q4 【その他】Omnaris HFA MDI[Sepracor] P2(アレルギー性鼻炎)
日本語版註）喘息薬シクレソニドciclesonide (Alvesco Inhalation－ Nycomed)オルベスコ インヘラー吸入用
【別名】BTR-15;RPR251526;D01703;BY-9010; 【開発元】Elmuquimica[西]創製 →(1990初買収)独Altana AG →(2006.12.29医薬事業買収)Nycomed[瑞] [DBR_ID]x
【化学名】pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-[[Rcyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-,(11β,16α)- ; CAS.REG.126544-47-6; a non-halogenated glucocorticoid
【承認】FDA申請=Dec 22,2003、FDA承認=Jan 10,2008[Nycomed]、米国発売2008.9.8[SepracorA] ; 【製剤】Inhalation Aerosol 80 mcg, 160 mcg ciclesonide;キャップ付きプラスチック製キャニスター中に80mcg用は60回噴霧分、120mcg用は60回または120回噴霧分を含む。
【適応】成人および１２才以上の喘息の予防としての維持療法。 【用法用量】[気管支拡張剤のみ服用]初回80mcgを１日２回、120mcg迄増量可 [吸入ステロイドを服用]初回80mcgを１日２回、320mcg迄増量可 [経口ステロイドを服用]初回320mcgを１日２回、120mcgのまま増量しない
【作用】・肺においてエステラーゼによる加水分解を受けて活性代謝物である脱イソブチリル体に変換 ・脱イソブチリル体のグルココルチコイド受容体に対する親和性は、シクレソニドの約100倍（in vitro） 【特徴】1)初めての１日１回投与*の吸入ステロイド 2)肺で活性化される局所活性化型吸入ステロイド 3)52%の高い肺内到達率
【製品情報】www.alvesco.com 【添付文書】Alvesco-PI
【提携】2008.1.18 SepracorはNycomedからALVESCO(R) HFA,OMNARIS(TM) AQ関連製品の米国販売権を獲得。 【EU】Alvesco [Nycomed]英国承認2004.4.22(発売2005.1)に基づき相互承認による欧州承認取得2004.12.8(１８才以上の持続性喘息の治療)。１２才以上の軽度～重症の持続性喘息への適応拡大の承認を欧州で相互承認形式により取得(2006.2.17) ；シクレソニド吸入剤は、気管支喘息を適応症として豪2004.2.24が世界初承認で、2007年2月現在、世界42の国及び地域で承認されている。
【日本】オルベスコ50μg,100μgインヘラー112吸入用／オルベスコ200μgインヘラー56吸入用[製造販売元／帝人ファーマ株式会社 提携／ニコメッド]Alvesco/申請2004.1、承認2007.4.18、薬価2007.6.8、発売2007.6.8 【製剤～日本】定量噴霧式エアゾール剤 1缶6.6g中 シクレソニド5.6mg;1噴射50μg112回分 /1缶6.6g中 シクレソニド11.2mg;1噴射100μg112回分 /1缶3.3g中 シクレソニド11.2mg;1噴射200μg56回分 【適応～日本】気管支喘息 【用法用量～日本】成人には、通常、シクレソニドとして100～400μgを1日1回吸入投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日の最大投与量は800μgとする。また、1日に800μgを投与する場合は、朝、夜の1日2回に分けて投与する。 【添付文書～日本】オルベスコ添付文書 - インタビューフォーム 【その他】
●[1273]フランカルボン酸フルチカゾンFluticasone furoate nasal spray（Veramyst－GSK）日本語版註）フランカルボン酸フルチカゾンFluticasone furoate nasal spray（Veramyst－GSK）
【別名】GW685698 【開発元】Glaxo SmithKleine [DBR_ID]
【化学名】(6α,11β,16α,17α)-6,9-difluoro-17-{[(fluoro-methyl)thio]carbonyl}-11-hydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-yl 2-furancarboxylate
【承認】FDA申請=June 28, 2006、FDA承認=Apr 27,2007 ; 【製剤】Nasal spray,metered 27.5 mcg of fluticasone furoate in each 50-microliter spray 【適応】for treatment of symptoms of seasonal and perennial allergic rhinitis in adults and children 2 years of age and older. 【用法用量】[12才以上]初回１日１回110 mcgを 各nostril当たり2 sprays (27.5 mcg/spray) [2-11才]初回１日１回55mcgを 各nostril当たり1 spray (27.5 mcg/spray) 【作用】強力な抗炎症作用と非常に高いグルココルチコイド受容体との親和性を持つグルココルチコイド 【特徴】従来１日２回だが本剤は１回と持続性；人間工学に基づく容器 【製品情報】www.veramyst.com 【添付文書】Veramyst-PI 【EU】Avamys[GSK]CHMP承認勧告2007.10.18 【日本】GW685698[GSK]申請2006.8.31 【その他】
●triamcinolone acetonide (Nasacort® Nasal Spray[Sanofi-Aventis])
日本語版註）triamcinolone acetonide (Nasacort® Nasal Spray[Sanofi-Aventis])
NASACORT(R) AQ Nasal Spray[Sanofi-Aventis]
【別名】 【開発元】BMS/Wyeth [DBR_ID]00488-2450
【化学名】9-Fluoro-11s,16,17, 21-tetrahydroxypregna-1, 4-diene-3, 20-dione cyclic 16,17-acetal with acetone. (C24H31FO6)
【承認】FDA申請=、FDA承認=JUL 11, 1991[Nasal spray]; MAY 20, 1996[AQ Nasal spray];【製剤】Nasacort Nasal Inhaler is supplied as an aerosol canister which will provide 100 metered dose actuations. Each actuation delivers 55 mcg triamcinolone acetonide through the nasal actuator.| Nasacort AQ Nasal Spray is an unscented, thixotropic, water-based metered-dose pump spray formulation unit containing a microcrystalline suspension of triamcinolone acetonide in an aqueous medium. Each actuation delivers 55 mcg triamcinolone acetonide from the nasal actuator after an initial priming of 5 sprays. 【適応】Nasacort Nasal Inhaler & Nasal AQ Spray is indicated for the nasal treatment of seasonal and perennial allergic rhinitis symptoms in adults and children 6 years of age and older. 【製品情報】http://www.nasacort.com/ 【添付文書】http://www.aventis-us.com/PIs/nasacort_TXT.html | http://www.aventis-us.com/PIs/nasacort_aq_TXT.html 【EU】 【日本】未開発 【その他】U.S. Pat. No. 4,767,612
●[1046]mometasone furoate monohydrate (Nasonex Nasal Spray [Schering-Plough])
日本語版註）mometasone furoate monohydrate (Nasonex Nasal Spray [Schering-Plough])
【別名】 【開発元】Schering-Plough [DBR_ID]27320
【化学名】9,21-Dichloro-11s,17-dihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-(2 furoate) monohydrate, monohydrate)
【承認】FDA申請=、FDA承認=01-OCT-97 ;【製剤】Nasal Spray - 50mcg mometasone furoate monohydrate 【適応】Prophylaxis and treatment of the nasal symptoms of seasonal allergic rhinitis and the treatment of the nasal symptoms of perennial allergic rhinitis, in adults and children 2 years of age and older 【製品情報】http://www.nasonex.com/ 【添付文書】http://www.spfiles.com/pinasonex.pdf 【EU】 【日本】Nasonex/フランカルボン酸モメタゾン点鼻剤[シェリング・プラウ]申請中 【その他】
【日本語版コメント1310】
第2世代抗ヒスタミン薬に属するアゼラスチン塩酸塩は、日本ではアゼプチン錠0.5mg,1mg,顆粒0.2％[エーザイ]として1986年以来販売され、年間売上は10年前(99年3月期)82億円から、ジェネリック品出現もあり(2009年3月期)20億円以下。 現在ではより新しいセチリジン(ジルテック)やフェキソフェナジン(アレグラ)、ロラタジン(クラリチン)の出現で影が薄くなっている。 アゼラスチンの適応症は、日本では気管支喘息、アレルギー性鼻炎、および蕁麻疹、アトピー性皮膚炎等広範囲だが、欧米では剤型は点鼻薬で対象疾患は「アレルギー性鼻炎」。
【日本語版コメント1285】
アレルギー性鼻炎治療薬としては、経口抗アレルギー薬とステロイド点鼻薬が主流だが、日本の場合ステロイド点鼻薬は新薬の導入が少なく非常に遅れている。 世界シェア50%のNasonex(モメタゾン点鼻剤)も１０年前から発売されているのに、日本では漸く申請段階で、トップ４製品のうち３つが未導入。 中等度～重症のアレルギー性鼻炎には選択肢として欠かせないので問題だ。 最新の薬剤としては、フルチカゾンフランカルボン酸点鼻スプレー(Avamys/Veramyst[GSK]米2007.4,欧2008.1承認；日本2006.8申請)、シクレソニド点鼻液(Omnaris[Sepracor/Nycomed]米2008.4発売;日本P2)があリ、今回評価するのは後者。 なおナゾネックス点鼻液点鼻液(一般名：フランカルボン酸モメタゾン)が薬事分科会(2008.6.17)を通過し近く発売される。
【日本語版コメント1273】
アレルギー性鼻炎薬世界市場規模は2006年度$10 billion(Datamonitor社)。 経口鼻アレルギー抗ヒスタミン剤とステロイド点鼻薬が77%のシェアを占める。 前者はジルテック、アレグラ、Clarinex(クラリチン誘導体)が世界トップ３、後者はNasonex(モメタゾン点鼻薬；日本申請中)が圧倒的トップだが他にも日本未導入が多い。
日本の「アレルギー性鼻炎」患者数は44.7万人(うち花粉症１万人;2005年患者調査;J30;複数疾病時は主疾患のみ)が治療を受けている。 しかし平成15年保健福祉動向調査の概況(アレルギー様症状)によると「目鼻のアレルギー様症状あり」に限定すると22.6%で通院は10.9%なので、潜在患者数は約2700万人、実際の通院患者数1300万人が妥当。 「2005年版 アレルギー性鼻炎(花粉症)患者数の動向」(シードプラニング)によると、花粉症の全国推計受療患者数は約800万人、全国推計有病者数は約2,200万人。アレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)は，発作性で反復性のくしゃみ，鼻漏，鼻閉を3主徴とする鼻粘膜のI型アレルギー性疾患である．「鼻アレルギー診療ガイドライン―通年性鼻炎と花粉症―2005年版(改訂第5版)」では，これらの症状の程度と相互の関連から病型と重症度を規定している。 病型は，くしゃみと鼻漏の程度は強く相関し，くしゃみと鼻漏が強い場合は「くしゃみ・鼻漏型」，鼻閉が他の症状に比較して強い場合は「鼻閉型」，すべての症状がほぼ同様の場合は「充全型」に分けられる。 必要十分な検査をすれば, アレルギー性鼻炎の場合, 95%程度までは原因診断が可能であると言われている. 薬物療法は，これらの病型に合った治療方針が勧められる。 一般的には軽症例には病型にかかわらず, 第2世代抗ヒスタミン薬またはケミカルメディエーター遊離抑制薬を第一選択とする. 抗ロイコトリエン薬は，鼻閉型または鼻閉を主とする充全型に使用する薬剤として推奨されている。
花粉症を含むアレルギー性鼻炎について, 日本だけでなく海外のガイドライン[ARIA(Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma)ガイドライン等]においても,メタアナリシスした結果、中等症がら重症の患者における薬物療法では、ステロイド点鼻薬などを併用するよりも, 第2世代抗ヒスタミン薬単独のほうが, 症状の改善効果のみならず, QOLやコンプライアンスのうえでもより有効であることが示された。 アレルギー対策検討会では、アレルギー性鼻炎診療について日本が欧米に比べて大きく立ち後れ問題含みなことが指摘されている。
【市場】 ■市場調査レポート アレルギー性鼻炎治療薬市場の分析と予測[Datamonitor,2004.9] アレルギー性鼻炎における免疫療法[Datamonitor,2006.4.12] - 主要7カ国におけるアレルギー性鼻炎の罹患率はスペインの7.9％からフランスの17.2 %と幅がありますが、現在治療を受けているのはその半数に過ぎません。 免疫療法は数社に限られており160億ユーロ（約２兆3000億円）のアレルギー性鼻炎市場 においてはわずかなニッチに過ぎません。 小規模な数社が、現在の治療薬よりも有利で競争力のある免疫療法を開発中です。より短 期的な舌下の免疫療法を目指しています。 Commercial and Pipeline Insight: Allergic Rhinitis[Datamonitor, Oct 2007] - The allergic rhinitis market was worth about $10 billion in 2006 and has been decreasing in value over the last few years due to patent expiries and limited levels of innovation. The top 2 drug classes prescribed for the treatment of allergic rhinitisoral antihistamines and nasal corticosteroids accounted for 77% of the total sales in this market. At least 3 major allergic rhinitis players have developed and launched an oral antihistamine/decongestant fixed dose combination. However, several practical concerns have limited the use of these treatments and none of the products have reached sales as high as their single antihistamine component. The immunotherapy market is moving from a niche position towards baseline therapy. We expect a sublingual tablet for the treatment of grass allergy (such as Grazax) to be able to reach annual sales of $780m to $1.3 billion, depending on the patient population targeted, the length of administration and price of the product.[08.01.04]$[USD]=\110.28, Euro[EUR]=\162.60, ￡[GBP]=\219.47, SFr[CHF]=\99.25,豪$=98.23,カナダ$=111.88,韓国W=11.90(),DKK=21.53 ,NZ$=83.20 ■日本(1)
製品 億円 単位 2007 2006 2005 2004 2003 2002 2001 2000 1999 1998 備考 ●吸入ステロイド Flixotide/Flovent[GSK] 1,363 ￡ m 621(-6) 659(+3) 638(+2) 618(-7) 705(-8) 783(-12) 915(+2) 880(+29) - - fluticasone propionate吸入剤 米[GSK] ￡ m 284(-5) 298(+14) 262(+4) 欧[GSK] ￡ m 161(-7) 173(-8) 188(-3) 他[GSK] ￡ m 176(-6) 188(-) 188(+3) Plumicort[AstraZenaca] 1,603 $ m 1,454(+13) 1,292(+11) 1,162(+9) 1,050(+4) 968(+12) 812(+5) 766(+14) 705(+5) 730(+9) 691 [budesonide]喘息 Becotide[GSK] - ￡ m - - - - 111(-16) 130(-18) 161(-22) 205(-25) - - beclomethasone dipropionate Vanceril[Schering-Plough] - $ m - - - - - - 82[-35] 127[-29] 179 - beclomethasone dipropionate吸入用<喘息> Alvesco[Nycomed A/S] 62 Eur m 38(+110.1) 18.2 8.1(-) - - - - - - [cicletanide]喘息；発売2005.1 Asmanex[Schering-Plough] 179 $ m 162(+57) 103(-) 11 - - - - - - - [フランカルボン酸モメタゾン吸入用]喘息;米国承認2005.3 【小計】 2,966億円[9.4%] ●吸入ステロイド＋β2 作動剤 Seretide/Advair[GSK] 7,679 ￡ m 3,499(+6) 3,313(+10) 3,003(+22) 2,441(+19) 2,214(+39) 1,631(+96) 850(>100) 208(+>100) - - fluticasone/salmeterol 米[GSK] ￡ m 1,891(+1) 1,870(+11) 1,687(+26) 欧[GSK] ￡ m 1,236(+9) 1,133(+10) 1,033(+16) 他[GSK] ￡ m 372(+20) 310(+10) 283(+3) Symbicort[AstraZenaca] 1,737 $ m 1,575(+33) 1,184(+18) 1,006(+22) 797(+32) 549(+61) 299(+) 83(-) --- - - [budesonide/formoterol]喘息・COPD 【小計】 9,416億円[29.9%] ●β2 作動剤 Atmadisc[Schwarz Pharma AG] 78 Eur m 47.8(+1.5) 47.1 44.4 36.3 29.6 27.7 - - - - Salmeterol Xinafoate /喘息 Serevent[GSK] 590 ￡ m 269(-8) 291(-12) 330(-7) 349(-15) 433(-15) 523(-17) 645(+1) 622(+8) - - salmeterol xinafoate 米[GSK] ￡ m 74(-14) 86(-17) 104(-20) 欧[GSK] ￡ m 134(-4) 140(-13) 160(-3) 他[GSK] ￡ m 61(-6) 65(-2) 66(+12) Ventolin[GSK] - ￡ m - - - - 265(-1) 265(-10) 306(-9) 343(-7) - - albuterol Oxis[AstraZenaca] 95 $ m 86(-2) 88(-3) 91(-14) 101(-24) 120(-12) 120(-9) 127(+15) 116(+48) 87(+107) 44 [formoterol]喘息・COPD；β作動薬 Foradil[Novartis AG] 399 $ m 362(+9) 331(-) 332(+3) 321(+11) 289(+10) 262(+4) 232(+18) 221(+25) 170(+21) [formoterol]Respiratory 米国内 $ m 21(+50) 14(+0) 14(+8) 13(+44) 9(-41) 米国外 $ m 341(-1) 317(-1) 318(+2) 308(+1) 280(+2) Proventil[Schering-Plough] - $ m - - - - 125(-2) 128(-44) 230[+17] 197[-21] 251 - albuterol 吸入用 Xopenex Inhalation[Sepracor Inc.] 537 $000 487,189 542,944(+30) 410,807(+34) 319,781(+11.5) 286,819 190,227 122,200 55,100 14,100 (発売1999.5)levalbuterol HCl Xopenex HFA[Sepracor Inc.] 83 $000 74,883 40,994(+243) 11,958(-) 0 - - - - - - (発売2005.12)levalbuterol HCl;MDI剤型 Brovana[Sepracor Inc.] 16 $000 14,280 - - - [arformoterol tartrate]喘息 【小計】 1,798億円[5.7%] ●β2 作動剤＋抗コリン剤 Combivent[Boehringer Ing] 1,052 Eur m 647(-4) 671(+19.6) 561(+9.8) 511(+17) 471 606 650 590 456 - ipratropium bromide/salbutamol DuoNeb[Merck KGaA] ? Eur m ? 269.1(+7) - 129(+96) - - [ipratropium+albuterol]/発売2001.6 【小計】 1,052億円[3.3%] ●抗コリン剤 Spiriva[Boehringer Ing] 2,914 Eur m 1,792(+30) 1,381(+45.2) 951(+81.2) 525(>100) 232 239 39 - - - tiotropium bromide [COPD]/Pfizerと併販 Atrovent[Boehringer Ing] ? Eur m - 263(+5.4) 247(+0.7) 246(-22) 328 434 509 602 653 - ipratropium bromide 【小計】 2,914億円[9.2%] ●キサンチン系 ●鎮咳剤 Tussionex[UCB] 185 Eur m 114(+9) 105(-3) 108(+32) 63(-)
*82- - - - - - [hydrocodone]鎮咳剤。米国のみで販売 【小計】 185億円[0.6%] ●LT拮抗剤 Singular[Merck & Co.] 4,704 $ m 4,266(+19) 3,579.0(+20) 2,975.6(+13) 2,622.0(+30) 2,009.4(+35) 1,505(+19) 1,375(+60) - montelukastアレルギー 米国 $ m 2,992(+16) 2,578(+26) 2,044(+10) 1,854(+32) 国外 $ m 1,274(+27) 1,001(+7) 932(+21) 768(+26) Accolate[AstraZenaca] 84 $ m 76(-6) 81(+13) 72(-39) 116(+6) 107(-28) 144(+2) 143(-2) 152(-2) 156(+4) 152 [zafirlukast]喘息；ロイコトリエン受容体拮抗 【小計】 4,788億円[15.2%] ●抗アレルギー剤 Zaditen[Novartis AG] $ m - - - - ? ??? 158(-12) ? 185(-7) [ketotifene fumarate]Asthmaアレルギー Zyrtec[Pfizer] 1,699 $ m 1,541(-2) 1,569(+15) 1,362(+6) 1,287(-4) 1,338(+20) 1,115(+13) 990(+42) 699[+29] 541 407 cetrizine Zyrtec世界[UCB] Eur m 1551(-6) 1652(-3) 1698 1149 1330 [cetirizine]Allergy 米 Eur m 1035(-12) 1183 1184(+13) 1101 706 欧 Eur m 313(+17) 268(-11) 315(-11) 354(+11) 318 日 Eur m 115(-15) 136 141(-6) 163 205 (03)シェア15.5% 他 Eur m 89 87 58(+12) 51 101 Zyrtec自社[UCB] 792 Eur m 487(-13) **561(+0) **562 649(-3) 670 724 756 641(+18) [cetirizine]Allergy 米 Eur m 237(-37) 273(+12) 244(+4) 236(-10) 262 欧 Eur m 89(-10) 100(-9) 110(-23) 142
旧238(+5)227 日 Eur m 116(-7) 138(-17) 166(+39) 119(-6) 127 - - - 国内シェア15.5%(2003) 他 Eur m 45 50(+20) 42(-10) 47
旧5654 Xyzal[UCB] 273 Eur m 168(+18) 143(+13) 126(+21) 104(+157) - - - - - - [levocetirizine]アレルギー、持続性製剤;EU発売2001 Zyrtec[UCB] 792 Eur m 487(-13) **561(+0) **562 494(-15) 581(-3) 670 724 756 641(+18) - [cetirizine]Allergy うち日本 Eur m 116(-7) 138(-17) 166(+39) 119 - Zyrtec-D/Cirrus[UCB] - Eur m - - - 50(+8) 46 - - - - - [cetirizine+pseudoephedrine]鼻閉薬 [A]Allegra /Telfast[Sanofi-Aventis] 1,148 Eur m 706(+10.8) 688(-48.8) 1,345(-10.5) 1,503(-13.5) 1736(+1.1) 2030(+22.1) 1762[48.9] 1,166 729[59.8] 436[+67%] fexofenadine 欧 Eur m 54(+3.8) 51(-1.9) 52(-10.3) 米 Eur m 369(+4.8) 384(-62.7) 1,001(-15.0) 他 Eur m 283(+21.5) 253(-11.2) 292(+19.7) Clarinex/Aerius[Schering-Plough] 881 $ m 799(+11) 722(+12) 646(-7) 692(0) 694(+16) 598(-) - - - - desloratadine Claritin Rx[Schering-Plough] 431 $ m 391(+10) 356(-4) 371(+16) 321(-2) 328(-79) 1,802(-43) 3,159[+5] 3,011[+13] 2,673 - loratadine Alesion[Boehringer Ing] - Eur m - - - - - ? 281 317 344 - epinastine HCl[アレルギー] 【小計】 5,224億円[16.6%] ●その他喘息薬 Xolair[Novartis AG] 154 $ m 140(+37) 102(-) 5 [omalizumab]喘息;抗IgE抗体 Xolair[Genentech, Inc] 521 $ m 472 429 327.6 188.5(+645) 25.3(-) - - - - - (Omalizumab)喘息;抗IgE抗体 米国内 $ m 472(+11) 425(+33) 320.6(+70) 187.6 25.1 - - - - - 提携先向 $ m - 4 7.0 1.0 0.2 - - - - - Bricanyl[AstraZenaca] - $ m - - - - ??? ??? 107(-7) 125(-6) 142(-5) 154 [terbutaline] 【小計】 675億円[2.1%] ●点鼻薬 Rhinocort[AstraZenaca] 390 $ m 354(-2) 360(-7) 387(+6) 361(-3) 364(+19) 299(+13) 265(+25) 221(+37) 167(+8) 158 [budesonide]鼻炎 Flixonase/Flonase[GSK] 437 ￡ m 199(-36) 311(-53) 656(+13) 578(+7) 594(+19) 534(+10) 504(+20) 408(+16) - - fluticasone 点鼻スプレー 米 ￡ m 184(-64) 506(+12) 欧 ￡ m 51(-15) 60(-1) 他 ￡ m 76(-16) 90(+27) [A]Nasacort[Sanofi-Aventis] 478 Eur m 294(+11.8) 283(+1.8) 278(-3.1) 287(+3.2) 278(-0.7) 329(+31.2) 266[28.8] 204 165[24%] 127[+29%] triamcinolone acetonide 欧 Eur m 44(+10.0) 41(+7.9) 38(+2.7) 米 Eur m 222(+13.3) 214(-0.5) 212(-3.2) 他 Eur m 28(+3.7) 28(+0.0) 28(-) Nasacort (triamcinolone acetonide) AQ Spray
[2003]
・特徴 is an unscented, water-based metered-dose pump spray formulation unit containing a microcrystalline suspension of triamcinolone acetonide in an aqueous medium. It is indicated for the treatment of the nasal symptoms of seasonal and perennial allergic rhinitis in adults and children six years of age and older. In compliance with the Montreal Protocol to eliminate CFC-based propellant in sprays, we no longer manufacture Nasacort Nasal Inhaler. Our leading markets for Nasacort AQ Spray are
- 米国(rank: #4,シェア12.7%) and Canada (rank #3,シェア11.6%).Nasonex[Schering-Plough] 1,204 $ m 1,092(+16) 944(+28) 737(+24) 594(+19) 500(-4) 523(-0) 524[+26] 415[+60] 259 mometasone furoate 点鼻スプレー Vancenase[Schering-Plough] - $ m - - - - - - 2[-99] 175[-19] 216 Beclomethasone dipropionate点鼻 【小計】 2,509億円[7.6%] ●合計 31,527億円[100%] ■主要メーカー [AstraZenaca]★Respiratory 4,092 $ m 3,711(+18) 3,151(+10) 2,873(+9) 2,583(+8) 2,261(+15) 1,818(+16) 1,539(+17) 1,372(+10) 1,339(+10) 1,256 [Novartis AG]呼吸器系薬 計 1,057 $ m 959(+23) 782(+51) 517 [GSK]●Respiratory 11,044 ￡ m 5,032(+1)[26%] 4,994(-1) 5,054(+14) 4,394(+7) 4,417(+14) 3,987(+16) 3,537(+24) 2,789(+15)
(億円)(薬価ベース) 2007 2006 2005 2004 2003 2002 2001 2000 1999 備考
★吸入ステロイド フルタイド・ロタディスク[GSK] 180(+10) 160(+26) 130 - - [fluticasone]喘息 *シェア(2003&2002)70% フルナーゼ[GSK] 70 60 60 55 45 [fluticasone] アルデシン[シェリングプラウ] 35 50 65 70 75 [beclomethasone] パルミコート[アストラゼネカ] 20 10 - - - [budesonide]発売2002.1 ★β2 作動剤 セレベント[GSK] 50 13 - - - [salmeterol xinafoate]喘息;発売2002.6 ホクナリン[アボット] 110 90 101 72 30 [ツロブテロール] ★抗コリン剤 スピリーバ[日本BI] 120.29(+30) 92(+118) 42 [tiotropium bromide ]長時間作動型吸入気管支拡張剤 テルシガン[日本BI] ? 19 17(5.3%) - - [オキシトロピウム]抗コリン性気管支収縮抑制剤 ★鎮咳剤 ビソルボン[日本BI] 42 ? 51 56(-5.0) 59.02(-7.9%) 64.10 [bromhexine]気道粘液溶解剤 ムコサール[日本BI] 41 ? 43 41(3.4%) - - [ambroxol]気道潤滑去痰剤 ★抗TX剤 バイナス[バイエル薬品] - - 30(+57.9) 19 15 15 15 10 [ラマトロバン]アレルギー性鼻炎;発売=2000.5.23；2006.7.3から継承した日本新薬から販売 ★抗アレルギー剤 アレジオン[日本BI] 269.88(+4) 280(+15) 244 203 231 244(-4.2%) 254.68(+19.9) 212.47 [塩酸エピナスチン]抗アレルギー剤 (抗ヒスタミン剤領域トップ市場シェア[01]18%[00]18%)(並行販売先の三共(株)ルートを含めると約30％のシェア) アレグラ[サノフィアベンティス] 220 185 164 15 - 10.2%(抗ア＋抗ヒ、トップ)/発売00.11 ザジテン[ノバルティス] 140 190 190(-5.0) 200 - [ケトチフェン]抗アレルギー クラリチン[シェリングプラウ] 55 35 - - - [ロラタジン] [] 【開発中の新薬】 ●「治験」ホームページ[厚生労働省] - 開発中の新薬[＜情報提供：日本製薬工業協会＞] /2009.8.1
(億円) 09/3予 2008/3 2007/3 2006/3 2005/3 2004/3 2003/3 2002/3 2001/3 2000/3 99/3 備考 ★吸入ステロイド ★吸入ステロイド＋β2 作動剤 ★β2 作動剤 メプチン[大塚] 66.03(-4.1) 68.83(-1.1) 69.61(-4.8) 73.14 72.97(-7.9) 79.27(-19.2) 98.22(-5.0) 103.36 92.60(-5.1) 97.54 [塩酸プロカテロール]気管支拡張剤 スピロペント[帝人] - 13 14 - 16 18 19 20 21 - [塩酸クレンブテロール] 気管支拡張剤 ホクナリンテープ[マルホ] 60 50 40 25 10 [ツロブテロール]発売1998.12 ★β2 作動剤＋抗コリン剤 ★抗コリン剤 ★キサンチン系 テオドール[興和創薬(旧日研化学)] 108.61 131.02 139.03(-14.8) 163.25(-15.3) 192.65 - - - [theophylline]喘息薬 うちドライシロップ 53.07 70.63 78.66(-11.4) 88.76(-15.4)104.88 - - - テオドール[田辺三菱] 44 60(-22.5) 77 127 153 181 200 117
*114*223 - - [theophylline]気管支拡張剤 ★鎮咳剤 ムコソルバン[帝人] 111 115 117 117 117 124 138 136 135 - [ambroxol HCl] 去痰剤 ムコダイン[杏林] 216 212(+3.6) 204(+2.5) 199(+4.7) 190(+5.6) 180(+5.4) 171(-2.2%) 175 161 155 143 (カルボシステイン) 気道粘液調整・粘膜正常化剤 1981年1月 ジュリエ クリアナール[田辺三菱] - - - - 16? 14 10 2 - - - [fudostein]気道分泌細胞正常化剤 w/エスエス スペリア[エスエス] 5.00 3.67 2.33 9.0 - - - [フドステイン]気道分泌細胞正常化剤 - エスエスの医療用医薬品事業を2005年4月1日付けで久光製薬に譲渡。 ★LT拮抗剤 シングレア[万有] - *110 77(+142.2) 31(-) -(-) - - 発売01.8[montelukast]喘息治療薬 キプレス[杏林] 216 191(+26.9) 150(+12.1) 134(+13.6) 118(+20.4) 98(+52.1) 64(+105.4) 64 31 - - (モンテルカスト) ロイコトリエン受容体拮抗・気管支喘息治療剤/2001年8月 メルク オノン[小野] 256(-15) 271(+2) 268(+3) 265(+13) 252(+21) 231(-3) 234 235 218 181 - [プランルカスト]喘息、アレルギー鼻炎 オノンドライシロップ 100(-10) 110(-4) 114(+20) 94(+11) 83(+17) 66(+18) 47 31 14 1 ★抗TX剤 バイナス[日本新薬] 25.00 22.06(+29.2) 17.07(-) - - - - - - - - [ラマトロバン]アレルギー性鼻炎治療剤 ドメナン[キッセイ] 4.20(-15.7) 4.98(-10.2) 5.55(-18.7) 6.82(-12.5) 7.80 9.2(-16.2) 10.97 13.55 ?? ?? - [塩酸オザグレル]気管支喘息治療剤 ★抗アレルギー剤 アゼプチン[エーザイ] - 20 26(-11.1) 29(-23.3) 38(+8.7) 35(-27.7) 48(-21.9) 62(-14.6) 71 74 82 [塩酸アゼラスチン]アレルギー性疾患治療剤 セルテクト[協和] 37 41 48 54 69 70 89 118 155 169 172 [オキサトミド]アレルギー性疾患治療剤 アレロック[協和] 233 233 210 199 188 133 118 87 12 - - [塩酸オロパタジン]抗アレルギー剤: 発売01.3; アレジオン[第一三共] - 05.9.27提携解消 22.74 77.92 68 97 118 116 98 - [epinastine HCl]アレルギー薬/日本ベーリンガー クラリチン[塩野義] 95 90 72 80 89 55 53 0 - - - [ロラタジン] ジルテック[第一三共] 90 108(-9.5) 120(-4.8) 126(+10.5) 114 98 109 116 109 87 - [cetirizine]98/9 ジルテック[大日本住友] - - - - 114.00(+31.0) 86.56(-13.4) 99.95(-0.3) 100.23(+2.3) 97.98 80.75 - [cetirizine]アレルギー性疾患治療剤;UCB製品;販売元：住友→GSK 2005.7- エバステル[大日本住友] 105 110 114 113 103 102 111 134 135 120 - [96.6][エバスチン]抗アレルギー タリオン[田辺三菱] 108 83(+23.9) 70(+8.8) 64(+1.8) 62(+54.4) 40(+6.2) 38(+78.0) 21(+62.6) 13 - - [ベポタスチン]アレルギー性鼻炎治療剤,発売00.10 インタール[アステラス] - - - - 119 92 129 141 160 157 - [cromoglycate];｢インタール｣のビジネス再編2000.12 アレギサール[田辺三菱] - 2002.10以降日研化学に移管 *26 *32 *39 - - [ペミロラストカリウム]アレルギー性疾患治療剤 リザベン[キッセイ] 20.70(-5.9) 22.00(-1.3) 22.29(-9.2) 24.55(-14.0) 28.56 28.12(-12.6) 32.18 36.25 40.37 42.49 - [tranilast] アレルギー性疾患治療剤 ケタス[杏林] 52 54(-6.2) 58(-8.3) 63(-4.9) 66(-5.7%) 70(+0.1%) 70(-6.7%) 75 75 71 65 (イブジラスト) 気管支喘息・脳血管障害改善剤/1989年5月 自社 ★その他 エラスポール[小野]* 57(+2) 54(+1) 53(-1) 55(+7) 48(+13) 35(+11) 23 - - - - (発売2002.6.17)[sivelestat]急性肺障害の改善 ★抗アレルギー剤(点鼻・点眼) リボスチン点眼液[日本新薬] 12.00 11.91(-13.1) 13.71(+10.9) 12.36(-28.8) 17.36 7.19(-40.5) 12.09(-) 合16(+2.7) - - - - [levocabastine]抗アレルギー剤/発売=2001.1 リボスチン点鼻液[日本新薬] 6.00 6.58(-5.6) 6.97(+23.4) 5.65(-42.5) 9.83 3.41(-61.8) 8.93(-) 合16(+2.7) - - - - [levocabastine]抗アレルギー剤/発売=1999.11 リザベン点眼液[キッセイ] 28.30(-8.3) 30.86(-8.8) 33.83(+0.7) 33.61(-26.7) 45.85 31.84(-20.7) 40.13 41.01 42.08 36.72 - [tranilast] アレルギー性結膜炎治療剤 [] ●New Medicines in Development[PhRMA 米製薬協] /2007.12.14 [MemberArea]New Medicines in Development[PhRMA 米製薬協]
治験薬記号(一般名)
および剤型予定される効能又は効果、
対象疾患名および症状名開発段階 その他 国内 海外 (地域) 「アラミスト(R)点鼻液27.5?56噴霧用」（一般名：フルチカゾンフランカルボン酸エステル）Avamys(欧州);Veramyst(米国) GW685698;点鼻薬[GSK] アレルギー性鼻炎
(合成副腎皮質ホルモン剤)発売2009.6.19
承認2009.4.22
申請2006.8.31米国承認2007.4
米国申請2006.6
欧州承認2008.1.24
欧州申請2006.7自社品 【メモ】「アラミスト(R)」の有効成分であるフルチカゾンフランカルボン酸エステルは鼻噴霧用ステロイド薬の新規化合物。従来品であるフルチカゾンプロピオン酸エステル（製品名：「フルナーゼ(R)」）よりも効果の発現が速いことと、効果が持続することを特徴としており、1日1回の使用で、アレルギー性鼻炎の3大症状であるくしゃみ・鼻汁・鼻づまりに対し、使用1日目から改善効果が得られることが臨床試験において示されている。また、アレルギー性鼻炎に付随する眼症状（眼のかゆみ、流涙、眼の赤み）に対しても、海外の臨床試験で有意な改善効果が確認されている。 「アラミスト(R)」は、人間工学に基づいて設計された握りやすい噴霧器を使用しており、鼻噴霧用薬では世界初の横押し型となっている。また、薬剤が細かな霧状となって噴霧されるため、鼻からの液垂れが起こりにくくなる。さらに、薬剤の残量が確認できる小窓がついている。
「アラミスト(R)」は、2007年4月に米国で承認されて以来、60カ国以上で承認されている。サイザル（一般名：レボセチリジン塩酸塩、剤形：錠剤、海外での製品名：Xyzal）錠剤/GSK2074687[GSK] アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚掻症
(持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤)申請2008.12.18 発売中 UCB品 【メモ】レボセチリジン塩酸塩は、ベルギーのUCB 社（本社：ベルギー ブリュッセル、以下：UCB）が開発し、EUや米国など、海外で広く処方されているアレルギー性疾患治療薬で、すでに国内で「ジルテック(R)錠」として豊富な販売実績と臨床経験を有するセチリジン塩酸塩の治療効果を担うR-エナンチオマーで、海外においてその有効性および安全性が確立。 GSKは、本剤の日本における開発権に関する契約を2008年3月にUCBと締結し、国内臨床試験を経て、このたび承認申請を行った。 Z-207[ゼリア新薬工業] アレルギー性鼻炎
(粘膜組織凝固・収縮作用エタノール・ステロイド配合剤)第I相 ①自社開発 ②導入品(愛知医大) NS-126[日本新薬] 炎症･アレルギー系/気管支喘息 第Ⅱ相 導入(久光製薬<エスエス製薬>)、自社開発←共同開発(久光製薬);提携解消2006.11.24 NS-126[日本新薬] 炎症･アレルギー系/アレルギー性鼻炎
(１日１回投与の吸入ステロイド剤)申請2006.12 導入(久光製薬<エスエス製薬>)、自社開発←共同開発(久光製薬) ●表削除～承認 「キプレス(R)細粒４ｍｇ」モンテルカスト 細粒[杏林製薬] 気管支喘息治療剤。小児（１歳～５歳）用の新規製剤。 発売2007.10.2
承認2007.7.31(メルク社発売中) ①万有製薬と共同開発②導入品；○剤形追加○新用量 「キプレス(R)錠１０」モンテルカスト 錠剤(効能・効果取得)
キプレス錠5mg(剤型追加承認) [杏林製薬]気管支喘息治療剤。成人 アレルギー性鼻炎。
(１日１回投与で、ＬＴＤ４の遮断による鼻炎症状（鼻閉、鼻漏、くしゃみ）の改善と共に、眠気などの副作用軽減が期待できる)発売2008.4.18
承認2008.1.25(メルク社発売中) ①万有製薬と共同開発②導入品 「ジルテック(R)錠5」、「ジルテック(R)ドライシロップ1.25%」(一般名：セチリジン塩酸塩) ドライシロップ[GSK] 【新剤型】持続性選択的H1受容体拮抗剤｡アレルギー性鼻炎､皮膚そう痒性疾患 小児用 承認2009.4.22 発売中 導入品 【メモ】「ジルテック(R)錠5」、「ジルテック(R)ドライシロップ1.25%」は、従来通りUCBJが製造し、グラクソ・スミスクライン株式会社および第一三共株式会社が共同販売する。 今回の小児への用法・用量追加の承認により、「ジルテック(R)錠5」は7歳以上、「ジルテック(R)ドライシロップ1.25%」は2歳以上の患者に使用可能となった。 「ジルテック」は、世界約120カ国で承認されているアレルギー性疾患治療剤で、速く、強く、長い臨床効果を示すことを特徴としている。本邦では、成人用のアレルギー性疾患治療剤として1998年9月より「ジルテック(R)錠5」「ジルテック(R)錠10」を、また、2006年7月より「ジルテック(R)ドライシロップ1.25%」を販売している。 アレグラ /M016455(塩酸フェキソフェナジン) 錠剤[サノフィ･アベンティス] 【用法用量追加・剤型追加】アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(小児用） 承認06.10.20 発売（欧米） 自社品 ナゾネックス点鼻液点鼻液(一般名：フランカルボン酸モメタゾン) 点鼻剤/Nasonex[シェリング・プラウ] 【新剤型・適応追加】アレルギー性鼻炎
(点鼻ステロイド剤)発売2008.9.16
承認2008.7.16発売（米・欧） 自社 「クラリチン(R)ドライシロップ 1%」「クラリチン(R)錠10mg」「クラリチン(R)レディタブ錠(R)10mg」(ロラタジン)[シェリング・プラウ] アレルギー性疾患治療剤、剤型追加
(ドライシロップは剤型追加で3歳以上の小児適応を含む)
(錠・レディタブ錠は7歳以上の小児への適応追加の承認)一変承認2007.10.19
一変承認2007.10.19発売（米・欧） 自社 「クラリチン(R)ドライシロップ 1%」（一般名：ロラタジンドライシロップ）SCH29851/ 経口[塩野義製薬] 【剤型追加/適応追加】はアレルギー性鼻炎（季節性および通年性）、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒．ヒスタミンH1受容体拮抗薬
(※3歳以上の小児への適応追加の承認)発売2008.1.21
承認2007.10.19
承認2007.10.19発売中 導入(シェリング・プラウ)
共同開発 シェリング・プラウ「クラリチン(R)錠10mg」「クラリチン(R)レディタブ錠(R)10mg」SCH29851/ロラタジン 経口[塩野義製薬] 【適応追加】小児アレルギー性鼻炎及びアトピー性皮膚炎に伴うそう痒への適応拡大．ヒスタミンH1受容体拮抗薬
(※7 歳以上の小児への適応追加の承認)承認2007.10.19 発売中 導入(シェリング・プラウ)
共同開発 シェリング・プラウクラリチン(R)はアレルギー性鼻炎（季節性および通年性）、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒に効果をもたらす抗ヒスタミン剤です。米国シェリング・プラウ社が創製し、長年にわたり世界100カ国以上で発売され4 億人以上に処方されてきました。日本では医療用医薬品として「クラリチン(R)錠10mg」が2002年9月2 日に発売され、2004年11月15日に発売された「クラリチン(R) レディタブ(R)錠10mg」は、口の中で瞬時に溶ける水のいらない口腔内速溶錠として、どこでもすみやかに服用でき、７歳以上の小児患者さんにとってメリットである「飲みやすさ」が大いに評価されています。 「ジルテック(R)錠5」、「ジルテック(R)ドライシロップ1.25%」(一般名：セチリジン塩酸塩)[第一三共] 【小児への用法・用量追加】アレルギー性鼻炎/蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
(持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤)承認2009.4.22 共同開発(グラクソ・スミスクライン株式会社/ユーシービージャパン株式会社)、他社品 【メモ】「ジルテック(R)錠5」、「ジルテック(R)ドライシロップ1.25%」は、従来通りUCBJが製造し、グラクソ・スミスクライン株式会社および第一三共株式会社が共同販売いたします。 今回の小児への用法・用量追加の承認により、「ジルテック(R)錠5」は7歳以上、「ジルテック(R)ドライシロップ1.25%」は2歳以上の患者さんに使用可能となりました。 「ジルテック」は、世界約120カ国で承認されているアレルギー性疾患治療剤で、速く、強く、長い臨床効果を示すことを特徴としています。本邦では、成人用のアレルギー性疾患治療剤として1998年9月より「ジルテック(R)錠5」「ジルテック(R)錠10」を、また、2006年7月より「ジルテック(R)ドライシロップ1.25%」を販売しています。 アレジオンドライシロップ1%(塩酸エピナスチンドライシロップ)[日本ベーリンガーインゲルハイム] （小児用製剤）Ｈ１拮抗性抗アレルギー剤、鼻炎、皮膚疾患、 発売2005.3.23 ●表削除～開発中止など 「オノンカプセル」ONO-1078 カプセル剤[小野薬品] 【効能追加】慢性副鼻腔炎 第Ⅲ相中止 自社 既承認=気管支喘息､アレルギー性鼻炎 P3試験で期待していた有効性を確認できず開発を中止した。（2008年4 月） 「オノンドライシロップ」ONO-1078DS ドライシロップ[小野薬品] 【効能追加】小児アレルギー鼻炎 第Ⅱ/Ⅲ相 自社 既承認=小児気管支喘息；[2006.8開発中止；小児におけるアレルギー性鼻炎での自覚症状を評価することの難しさから、開発を中止] ONO-1078 カプセル剤[小野薬品] 【効能追加】慢性閉塞性肺疾患 第Ⅱ相 自社 既承認=気管支喘息､アレルギー性鼻炎；2006年前期削除 キプレス(モンテルカスト) 注射剤 [杏林製薬] 【新剤型】気管支喘息治療剤。成人 注射剤の新規製剤 第Ⅲ相(07年2月)中止 (メルク社Ｐｈ III） ①万有製薬と共同開発②導入品;【既】錠、チュアブル錠、細粒；2008.3期Q4申請見送り TBN-15（シクレソニド）、点鼻液[帝人ファーマ] 【適応追加】アレルギー性鼻炎 第Ⅱ相(小型) 導入（Nycomed）;リスト除外2008.3期Q4 ＭＫ－０４７６（モンテルカスト）静注用[万有製薬] 【剤型追加】急性喘息発作治療剤（ロイコトリエンＤ４ 受容体拮抗剤） 第Ⅲ相 共同開発：杏林製薬 ＭＫ －４７６ （モンテルカスト）静注用[万有製薬] 【剤型追加】アレルギー性鼻炎治療剤（ロイコトリエンＤ４ 受容体拮抗剤） 第Ⅲ相(07年2月)中止 共同開発：杏林製薬；2008.3期Q4申請見送り NS-126C（ステロイド）点鼻[久光製薬] アレルギー性鼻炎 第Ⅲ相 共同開発(日本新薬)→;日本新薬が国内外の権利を久光製薬から譲受し日本新薬が単独開発2006.11.24、自社品 【解説資料】 ●メルクマニュアル第17版日本語版 - I 型過敏反応を伴う疾患 - アレルギー性鼻炎 ●[財団法人日本アレルギー協会 -JAANet-]アレルギー性鼻炎ガイド - [pdf,24p] ●アレルギー性鼻炎 - Wikipedia ●MINDS 医療情報サービス：診療ガイドライン[日本医療機能評価機構] -鼻アレルギー 【厚生科学研究班編／医療・付録（05年）】 鼻アレルギー診療ガイドライン2005年版 保険点数ＡＢＣ：ステロイド外用剤（軟膏・クリーム・ローシヨン） 【疫学資料】 日本の「アレルギー性鼻炎」患者数は44.7万人(うち花粉症１万人;2005年患者調査;J30;複数疾病時は主疾患のみ)が治療を受けている。 しかし平成15年保健福祉動向調査の概況(アレルギー様症状)によると「目鼻のアレルギー様症状あり」に限定すると22.6%で通院は10.9%なので、潜在患者数は約2700万人、実際の通院患者数1300万人が妥当。 「2005年版 アレルギー性鼻炎(花粉症)患者数の動向」(シードプラニング)によると、花粉症の全国推計受療患者数は約800万人、全国推計有病者数は約2,200万人。
Registered Name Company Status Indication 備考 AVP 13358 Avanir Pharmaceuticals (Originator) 米I Allergic rhinitis CP 118 Collegium Pharmaceutical (Originator) 米II Allergic rhinitis Epinastine Boehringer Ingelheim (Originator) 米I Allergic rhinitis Etiprednol dicloacetate (BNP-166) IVAX Corporation (Originator) 米I Allergic rhinitis Ragweed extract - ALK-Abello ALK-Abello (Originator) /Schering-Plough (Licensee) 米I Allergic rhinitis 米
●「患者調査」●[厚生労働省]花粉症特集 - 花粉症患者数は日本の人口の約16％（1998年の推計） ※一説には2000万人とも謂うが根拠なし ●平成15年保健福祉動向調査の概況(アレルギー様症状)[サンプル数36,506人] この１年間に、皮膚、呼吸器及び目鼻の各症状（以下「３症状」という。）のいずれかの アレルギー様症状があった者は全体の35.9％であり、これを性別にみると、男34.3％、女 37.4％となっており、女で割合が多くなっている。 また、年齢階級別にみると、男では「5～9歳」が45.8％で最も多く、女では「35～44 歳」が44.6％で最も多くなっている。 「目鼻のアレルギー様症状あり」に限定すると22.6%で、通院は10.9%。 ●2005年版 アレルギー性鼻炎(花粉症)患者数の動向[シードプラニング,2006年01月13日] 花粉症の全国推計受療患者数は約800万人 半数の医師が2005年の花粉症患者は「多かった」と回答 花粉症の全国推計有病者数は約2,200万人 【臨床ガイドライン】 日本では「鼻アレルギー診療ガイドライン」、国際的にはARIAが最も重要。 アレルギー疾患治療のガイドラインの現況 1．アレルギー性鼻炎 by 馬場廣太郎(獨協医科大学耳鼻咽喉科気管食道科) - 第53回日本アレルギー学会総会[秋季]SY3-1[2003.10.23-25] ●MINDS 医療情報サービス：診療ガイドライン[日本医療機能評価機構] -鼻アレルギー 【厚生科学研究班編／医療・付録（05年）】 鼻アレルギー診療ガイドライン2005年版 ●The Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) WHOが各国でのガイドラインの作成の参考、スタンダードになるよう標準化したもの。 - ARIA At-A-Glance Pocket Reference 2007 - ARIA Pharmacists Guide - ARIA Pharmacists Pocket Guide - [WHO]Allergic Rhinitis Impact on Asthma [ARIA] ●Symptom severity assessment of allergic rhinitis: part 1 American Academy of Allergy, Asthma and Immunology /American College of Allergy, Asthma and Immunology Joint Council of Allergy, Asthma and Immunology - 2003 Aug. 10 pages. NGC:004207 ●Allergic rhinitis University of Michigan Health System. 2002 Jul. 12 pages. NGC:002599 【総説】 アレルギー性鼻炎患者満足度新調査票の臨床的妥当性 奥田 稔, 大久保 公裕, 後藤 穰 アレルギー, 54 (1): 12-17, 2005 アレルギー性鼻炎QOL調査票の開発[アレルギー, 52 (補冊): 1-86, 2003] 【ニュース・トピックス】 【リンク・リソース】 ●[厚生労働省]アレルギー対策検討会
疾病分類名 (単位：千人) 1999年度 2002年度 2005年度 ●上気道のその他の疾患(Ｊ30－Ｊ39) (756) (841) Ｊ30 血管運動性鼻炎及びアレルギー性鼻炎<鼻アレルギー> (404) (447) J300 血管運動性鼻炎 5 0 J301 花粉によるアレルギー性鼻炎＜鼻アレルギー＞ 9 10 J302 その他の季節性アレルギー性鼻炎＜鼻アレルギー＞ 0 - J303 その他のアレルギー性鼻炎＜鼻アレルギー＞ 0 2 J304 アレルギー性鼻炎＜鼻アレルギー＞，詳細不明 390 435 Ｊ31 慢性鼻炎,鼻咽頭炎及び咽頭炎 (15) (23) J310 慢性鼻炎 8 15 J311 慢性鼻咽頭炎 2 4 J312 慢性咽頭炎 5 4 Ｊ32 慢性副鼻腔炎 (273) (307) J320 慢性上顎洞炎 2 2 J321 慢性前頭洞炎 0 0 J322 慢性篩骨洞＜蜂巣＞炎 - 0 J323 慢性蝶形骨洞炎 0 0 J324 慢性汎副鼻腔炎 0 0 J328 その他の慢性副鼻腔炎 - - J329 慢性副鼻腔炎，詳細不明 271 305 Ｊ45 喘息 (1096) (1063) (1083) J450 アレルギー性喘息を主とする疾患 6 9 J451 非アレルギー性喘息 4 7 J458 混合型喘息 0 0 J459 喘息，詳細不明 1,053 1067 Ｊ46 喘息発作重積状態 (6) (9) J46 喘息発作重積状態 6 9 Ｊ47 気管支拡張症 (27) (25) J47 気管支拡張症 27 25 【主要サイト】 ●鼻アレルギー情報センター ●日本アレルギー学会 ●日本小児アレルギー学会 ●日本皮膚科学会 ●[厚生労働省]リウマチ・アレルギー情報 [厚生労働省]花粉症特集
第５回議事録 05/08/01 第５回開催について 05/08/01 第４回議事録 05/06/21 第４回開催について 05/06/21 第３回議事録 05/05/31 第２回議事録 05/04/21 第１回議事録 05/03/29
●解説■ステロイド製剤
■アレルギー性鼻炎 Allergic Rhinitis
●概要
●分類
アレルギー性鼻炎の診断・治療にあたり，まず疾患概念を決め，対象を明らかにする必要がある。鼻炎には類似の症状を有する疾患が多数あるからである（表1）。
アレルギー性鼻炎は鼻粘膜のI型アレルギー性疾患で，原則的には発作性反復性のくしゃみ，水性鼻漏，鼻閉を3主徴とする。
病名として，鼻過敏症，鼻アレルギー，アレルギー性鼻炎，さらに花粉症などが用いられている。表1 鼻炎の分類 1. 感染性 a.急性鼻炎，b.慢性鼻炎 2. 過敏性非感染性 a. 複合型（鼻過敏症） i）アレルギー性：通年性アレルギー性鼻炎，季節性アレルギー性鼻炎 ii）非アレルギー性：血管運動性（本態性）鼻炎，好酸球増多性鼻炎 b. 鼻漏型：味覚性鼻炎，冷気吸入性鼻炎，老人性鼻炎 c. うっ血型：薬物性鼻炎，心因性鼻炎，妊娠性鼻炎，内分泌性鼻炎，寒冷性鼻炎 d. 乾燥型：乾燥性鼻炎 3. 刺激性 a.物理性鼻炎，b.化学性鼻炎，c.放射線性鼻炎 4. その他 a.萎縮性鼻炎，b.特異性内芽腫性鼻炎2の過敏性非感染性鼻炎は過敏性亢進があるが、a.i）のアレルギー性を除くと本来の意味の炎症ではない。鼻炎の分類から除き、アレルギー性鼻炎類縁疾患，過敏性疾患とする方が合理的だが、臨床における便宜的な使用も許容されると考えて分類に入れた。血管運動性鼻炎は国際分類では原因不明として本態性と呼ばれているが、今までの慣用に従ってこの名称を使った。4a，4bは1bの慢性鼻炎に入るべきだが数も少なく、便宜的に2つに分類した。
●疫学
全国調査による有病率は， 通年性アレルギー性鼻炎 18%程度 スギ花粉症 13～16% スギ以外の花粉症 10%程度 と考えられる。 アレルギー性鼻炎患者の約30%に気管支喘息が合併し, 気管支喘息患者の28～85%にアレルギー性鼻炎の合併が報告されている. アトピー性と非アトピー性喘息に分類すると, アトピー性喘息患者の75%, 非アトピー性喘息患者の40%にアレルギー性鼻炎が合併するという報告もある.
●症状
●原因
●感 作IgE抗体は抗原の鼻粘膜内侵入により，鼻粘膜内や所属リンパ組織などで産生されると考えられている。抗原は抗原提示細胞に貪食され，これによって活性化されたTh2リンパ球とBリンパ球の相互作用が重要である。産生されたIgE抗体が気道粘膜に分布する好塩基性メタクロマジー陽性細胞（好塩基球と肥満細胞）に固着して感作が成立する。
●発 症
感作から発症にいたるメカニズムは不明な点が多い。ダニアレルギーやスギ花粉症の疫学調査では50%前後の抗体保有率が示され，その30～50%が発症すると考えられている。
●症状発現のメカニズム
抗体特異的抗原の鼻粘膜へのチャレンジによって，主として粘膜型肥満細胞表面で免疫反応が起こり，ケミカルメディエーターが遊離する。このケミカルメディエーター（ヒスタミン，ロイコトリエンなど）が標的組織を刺激して起こる局所アナフィラキシーが鼻アレルギー症状をきたす。
《即時相反応》
ヒスタミンは知覚神経を刺激し，くしゃみ中枢を介してくしゃみ発作を起こす。同じ刺激は分泌中枢，副交感神経を介して鼻腺から鼻汁を分泌する。 くしゃみと鼻漏は一連の反応と考えられる。 ロイコトリエン，ヒスタミンなどは，鼻粘膜血管を刺激し，その透過性亢進，拡張，血流うっ滞などにより，鼻閉を起こす。 《遅発相反応》
即時相反応に続いて数時間後に起こる遅発相反応は，アレルギー性鼻炎では鼻閉という症状で発現する。 《アレルギー性炎症》
発作の反復により，好酸球，好塩基球，リンパ球などの炎症細胞浸潤が起こり，ここから放出される細胞内物質により悪循環が形成され，非特異的過敏性獲得，不可逆的粘膜肥厚などがもたらされて，重症化，遷延化，慢性化をきたす
●診断
くしゃみ（鼻のかゆみ），水性鼻漏，鼻閉の3主徴をもち，鼻汁好酸球検査，皮膚テスト（または血清IgE抗体検査），誘発テストのうち，2つ以上が陽性ならば，アレルギー性鼻炎と確定診断できる。上記3テストのうち1つのみ陽性であっても典型的症状を有し，アレルギー検査が中等度以上の陽性であれば，アレルギー性鼻炎としてよい。特に誘発テストの実施できないときや花粉症がこれに該当する。しかし，鼻汁中好酸球のみ陽性のときは好酸球増多性鼻炎との鑑別に慎重でなければならない。アレルギー性鼻炎と類似の症状と非特異的過敏性をもちながら，アレルギーの証明ができない疾患に，血管運動性鼻炎と好酸球増多性鼻炎がある。前者はアレルギー検査のすべてが陰性，後者は鼻汁好酸球のみ陽性。
●検査
●問 診年齢，性，職業，症状の程度，発症年齢，好発期，合併症，アレルギー既往歴，家族歴，過去・現在の治療歴と経過などを詳しく調査する。問診票を用いるともれなく行える。花粉症では，診療圏における主な原因植物の開花期を知っておくことが重要である。また，経過の観察には鼻アレルギー日記を用いるのがよい。
●鼻鏡検査
通年性アレルギー性鼻炎では，下鼻甲介の蒼白，浮腫状腫脹，水性鼻汁をみるが，花粉症ではむしろ発赤を呈することが多い。他の鼻疾患，たとえば副鼻腔炎，鼻茸，鼻中隔弯曲症，急性鼻炎との鑑別，合併を知るうえで重要な検査である。
●アレルギー性の診断
病気がアレルギーによって起こっていることを知るための検査。
鼻汁好酸球検査 最重要の検査である 血液中好酸球検査
血液中総IgE値花粉症単独例では正常値のことが多い 高値は通年性アレルギー性鼻炎 喘息，アトピー性皮膚炎の合併も考える ●原因抗原の検査
皮膚テスト 皮内テスト，スクラッチテスト，プリックテスト 特異的IgE抗体定量 RASTなど ヒスタミン遊離試験 HRT 鼻粘膜誘発テスト 市販の誘発用抗原ディスクはハウスダストとブタクサのみである 誘発テスト以外の検査は，抗体を証明するものであって，必ずしも発症にはつながらない。したがって，好発時期など症状との矛盾がないことを確認する必要がある。
●その他の検査
鼻副鼻腔X線検査 副鼻腔炎などとの鑑別に重要 アレルギー性副鼻腔炎の診断は，鼻鏡所見，症状とを併せて行う 鼻腔通気度検査
●治療
患者のQOL向上が目標となる。
治療法の選択は，重症度，病型，患者のライフスタイルによる。●抗原の除去と回避
治療の第一歩で，患者のみにできることである。患者の病気・治療への理解を深め，治療に自身が参加している意義を実感してもらう意味でも重要である。
《室内ダニの除去》 （1） 室内の掃除には，排気循環式の掃除機を用いる。 1回20秒/m2の時間をかけ，週に2回以上掃除する。 （2） 織物のソファ，カーペット，畳はできるだけやめる。 （3） ベッドのマット，ふとん，枕にダニを通さないカバーをかける。 （4） 部屋の湿度を50%，室温を20～25℃に保つよう努力する 《スギ花粉の回避》 （1） 花粉情報に注意する。 （2） 飛散の多い時の外出を控える。 （3） 飛散の多い時は，窓・戸を閉めておく。 （4） 飛散の多い時は，外出時にマスク・メガネを着用する。 （5） 外出時，毛織物などのコートは避ける。 （6） 帰宅時，衣服や髪をよく払い入室する。洗顔，うがいをし，鼻をかむ。 （7） 掃除を励行する。 《ペット（特にネコ）抗原の減量》 （1） できれば飼育をやめる。 （2） 屋外で飼い，寝室に入れない。 （3） ペットとペットの飼育環境を清潔に保つ。 （4） 床のカーペットをやめ，フローリングにする。 （5） 通気をよくし，掃除を励行する。●特異的免疫療法（抗原特異的減感作療法）薬物療法では得られない長期寛解を得る可能性のある唯一の治療法である。稀ながら，重篤な全身的副作用のみられることがあり，数年の継続的通院が必要なことなどが普及を阻んでいる。しかし，アレルギー性鼻炎が気管支喘息の発症の危険因子であるとの見解もあり，one airway one diseaseへの早期介入療法としても注目されている。
■WHO見解書での特異的免疫療法の特徴 （1） アレルギー性鼻炎の治療として単独あるいは他の治療法と併せて行う。 （2） アレルギー性結膜炎，アレルギー性喘息にも効果がある。 （3） アレルギーのトレーニングを受けた医師が行う。 （4） 治療にアレルゲン混合物は使用すべきではなく，標準化アレルゲンワクチンを使用する。 （5） アレルゲン量を漸増しながら維持量に達する。 （6） 最適な維持量は注射ごとに5～20μgの主要アレルゲンを含む。 （7） アナフィラキシーのリスクがあり，万一の場合適切な対応が必要である。 （8） 最適な継続期間は不明だが，一般的には3～5年といわれている。●手 術
手術療法の第一の目的は，鼻閉の改善にある。適応は保存的治療で改善がみられず，血管収縮点鼻薬に対する反応が悪いものである。頑固な鼻漏に対してはvidian神経切断術があるが，合併症を避けるため，鼻内後鼻神経切断術が考案されている。
1． 鼻粘膜の縮小と変調を目的とした手術
電気凝固法，凍結手術，レーザー手術法，80%トリクロール酢酸塗布。レーザー手術は表面をレーザー光で焼灼するもの（CO2，半導体），深層まで蒸散させるもの（半導体，KTP/532），粘膜を広く切除するものなど（KTP/532），名称は同じでも操作，器具，目的が異なるものを含んでいる。2． 鼻腔通気度の改善を目的とした鼻腔整復術
粘膜下下鼻甲介骨切除術，下鼻甲介粘膜切除術，鼻中隔矯正術，高橋式鼻内整形術，下鼻甲介粘膜広範切除術，鼻茸切除術。3． 鼻漏の改善を目的とした手術
vidian神経切断術，後鼻神経切断術。
●薬物治療
治療法
薬物療法
■アレルギー性鼻炎治療薬（表6）
抗アレルギー薬という呼称が一般的に使われており，ケミカルメディエーター遊離抑制薬，第2世代抗ヒスタミン薬を指すことが多いが，混乱をまねくおそれがあるため，ここでは用いないことにした。表6 アレルギー性鼻炎治療薬
（1） ケミカルメディエーター遊離抑制薬（肥満細胞安定薬） クロモグリク酸ナトリウム（インタール®），トラニラスト（リザベン®），アンレキサノクス（ソルファ®）， ペミロラストカリウム（アレギサール®，ペミラストン®） （2） ケミカルメディエーター受容体拮抗薬 a） ヒスタミンH1受容体拮抗薬（抗ヒスタミン薬） 第1世代
d-マレイン酸クロルフェニラミン（ポララミン®），フマル酸クレマスチン（タベジール®）など第2世代
フマル酸ケトチフェン（ザジテン®），塩酸アゼラスチン（アゼプチン®），オキサトミド（セルテクト®），メキタジン（ゼスラン®，ニポラジン®），フマル酸エメダスチン（ダレン®，レミカット®），塩酸エピナスチン（アレジオン®），エバスチン（エバステル®），塩酸セチリジン（ジルテック®），塩酸レボカバスチン（リボスチン®），ベシル酸ベポタスチン（タリオン®），塩酸フェキソフェナジン（アレグラ®），塩酸オロパタジン（アレロック®），ロラタジン（クラリチン®）b） ロイコトリエン受容体拮抗薬（抗ロイコトリエン薬） プランルカスト水和物（オノン®） c） プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2受容体拮抗薬（抗プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2薬） ラマトロバン（バイナス®） （3） Th2サイトカイン阻害薬 トシル酸スプラタスト（アイピーディ®） （4） ステロイド薬 a） 鼻噴霧用 プロピオン酸ベクロメタゾン（アルデシン®AQネーザル，リノコート®），
プロピオン酸フルチカゾン（フルナーゼ®）b） 経口用 ベタメタゾン・d-マレイン酸クロルフェニラミン配合剤（セレスタミン®） （5） その他 変調療法薬，生物製剤，漢方薬 （2005年10月1日現在）
■薬剤の特徴
1． ケミカルメディエーター遊離抑制薬 肥満細胞からのケミカルメディエーター遊離を抑制する薬剤としてクロモグリク酸ナトリウム（DSCG）が1967年に開発されて以来，局所用，経口用の本剤が開発され，市販されている。 経口ケミカルメディエーター遊離抑制薬の特徴
（1） 連用により改善率が上昇する。 （2） 効果はマイルドなため臨床効果発現が遅い。 （3） 鼻閉にもやや効果がある。 （4） 副作用が比較的少ない。 （5） 眠気がない。 2． 第1世代抗ヒスタミン薬 1940年代からアレルギー治療薬として用いられ，市販の鼻炎用薬剤にも繁用されている。 ヒスタミン受容体の競合的拮抗薬であるため，くしゃみ，鼻漏には効果があるが，鼻閉に対する効果は十分ではない。 副作用として，眠気，胃腸障害，口渇，めまい，頭痛などがあり，車を運転する人，危険な作業をする人には注意して投与する。 抗コリン作用が強いため，緑内障，前立腺肥大，喘息には禁忌である。 3． 第2世代抗ヒスタミン薬 抗ヒスタミン作用が主作用であるが，他に多彩な抗アレルギー作用があるため，抗ヒスタミン作用をもつ抗アレルギー薬といわれていた。 新しいものほど眠気，抗コリン作用が軽減されている。 第2世代抗ヒスタミン薬の特徴（第1世代と比較して）
（1） 中枢鎮静，抗コリン作用などの副作用が少ない。 （2） 全般改善度はややよい。 （3） 鼻閉に対する効果がややよい。 （4） 効果がマイルドなため発現が遅く，持続が長い。 （5） 連用により改善率が上昇する。 4． ロイコトリエン受容体拮抗薬 ロイコトリエンの鼻粘膜血管透過性亢進，鼻粘膜浮腫に拮抗することから，鼻粘膜の腫脹抑制により鼻閉を改善する。 好酸球浸潤抑制による過敏性亢進の軽減，ロイコトリエンD4による鼻汁分泌を抑制することにより，くしゃみ，鼻汁にもある程度効果がある。 エリスロマイシン，イトラコナゾールなどとの相互作用に注意する。 5． プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2受容体拮抗薬 トロンボキサンA2による鼻粘膜血管透過性亢進を抑制し，鼻閉を改善する。 また，プロスタグランジンD2の受容体の一部であるCRTH2の遮断により好酸球浸潤を抑制することで鼻粘膜過敏性を減弱し，くしゃみ，鼻漏に対する効果も認められる。 血小板凝集能を抑制するため，抗血小板剤，血栓溶解剤，抗凝固剤との併用に注意する。 サリチル酸系製剤，テオフィリンとも相互作用がある。 6． Th2サイトカイン阻害薬 ヘルパーＴ細胞からのIL-4などのサイトカインの放出阻害によるIgE抗体産生制御が主作用とされている。 7． 鼻噴霧用ステロイド薬 局所効果が強く，吸収されにくく，分解も早いため，全身的副作用は少なく，効果は確実である。 鼻噴霧用ステロイド薬の特徴
（1） 効果は強い。 （2） 効果発現はやや早い。 （3） 副作用は少ない。 （4） 鼻アレルギーの3症状に等しく効果がある。 （5） 投与部位のみ効果が発現する。 8． 全身用ステロイド薬 局所ステロイド薬では抑制できない重症・最重症・難治例に対してステロイド薬内服を行うことがある。副腎皮質抑制などの副作用を考慮し，短期間の投与にとどめるべきである。
デポステロイドの筋注は全身的副作用に注意し，投与前後の検査を怠ってはならない。ときに，副作用（満月様顔貌，皮膚・皮膚付属器障害，月経異常，萎縮などの注射部位障害，副腎皮質機能障害など）が起こるので，この方法は望ましくない。9． α交感神経刺激薬 鼻粘膜血管の収縮により，鼻閉は一時的に改善される。 しかし，連続使用により効果の持続時間は短くなり，反跳的に血管は拡張して，かえって腫脹は増し，使用回数を増すという悪循環に陥る。 薬剤性鼻炎の一つであり，治療には局所ステロイド薬がよい。 したがって，使用は鼻閉の極めて強い場合の短期間に限るべきである。 10． 非特異的変調療法薬 ヒスタミン加ガンマグロブリン，細菌ワクチン，金製剤などがある。単独使用は少なく，薬効機序も必ずしも明らかではない。 11． 生物製剤 ノイロトロピンが市販されている。作用機序は不明な点が多く，即効性はない。 12． 漢方薬 小青竜湯，葛根湯，小柴胡湯などが用いられるが，小青竜湯のみがプラセボとの比較対照試験が行われ，有効性が証明されている。
■アレルギー性鼻炎治療薬の副作用・薬剤相互作用（表7，8）
アレルギー性鼻炎治療薬は原因療法薬ではなく，症状を緩和する対症療法薬である。したがって，治療中に有害な副作用や薬剤相互作用の発現に注意し，もし現れたら速やかな対処と，QOL改善に役立つ治療法に切り替える必要がある。表7 アレルギー性鼻炎治療薬の副作用
薬 物 副 作 用 第1世代抗ヒスタミン薬 眠気，全身倦怠，口渇など（喘息，排尿障害，緑内障，自動車運転禁忌） 第2世代抗ヒスタミン薬 肝，胃腸障害，眠気，薬によっては心筋障害など 経口ケミカルメディエーター遊離抑制薬 肝，胃腸障害，発疹，薬によっては膀胱炎など 抗ロイコトリエン薬 白血球，血小板減少，肝障害，発疹，下痢，腹痛など 抗プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2薬 出血傾向，肝障害，発疹，腹痛，頭痛など 経口ステロイド薬 感染の誘発，副腎皮質機能低下，糖尿病，消化性潰瘍，満月様顔貌，緑内障など（感染症，消化性潰瘍，高血圧，糖尿病，緑内障などに禁忌） 鼻噴霧用ステロイド薬 鼻刺激感，乾燥，鼻出血など 鼻噴霧用ケミカルメディエーター遊離抑制薬，抗ヒスタミン薬 鼻刺激感，薬により眠気など 点鼻用血管収縮薬 習慣性，反跳現象，反応性低下など 表8 アレルギー性鼻炎治療薬の薬剤相互作用
治療薬 併用薬 現れる影響 対 処 第2世代抗ヒスタミン薬 アルコール
鎮静・催眠薬，向精神薬
市販かぜ薬
第1世代抗ヒスタミン薬中枢抑制増強
↓
催眠，めまい，脱力，倦怠感併用注意
↓
影響でたら減量フマル酸ケトチフェン トルブタミド 血小板減少
↓
出血傾向併用注意
↓
影響でたら併用中止オキサトミド 抗精神病薬
三環系抗うつ薬
消化管機能改善薬
抗不整脈薬錐体外路障害
↓
振戦，歩行困難併用注意
↓
影響でたら併用中止三環系抗うつ薬
抗コリン薬抗コリン作用増強
↓
口渇，緑内障悪化β2刺激薬
テオフィリン振戦悪化 エバスチン エリスロマイシン 肝薬物代謝酵素阻害
↓
血中カレバスチン濃度上昇併用注意
↓
影響でたら減量塩酸フェキソフェナジン 制酸薬 吸収率低下
↓
作用減弱併用注意
↓
影響でたら併用中止エリスロマイシン 吸収率上昇・クリアランス低下
↓
血中濃度上昇併用注意
↓
影響でたら減量ロラタジン エリスロマイシン
シメチジン肝薬物代謝酵素阻害
↓
血中濃度上昇併用注意
↓
影響でたら減量ケミカルメディエーター遊離抑制薬
トラニラストワルファリンカリウム 肝薬物代謝酵素阻害
↓
出血傾向併用注意
↓
影響でたら併用中止抗ロイコトリエン薬
プランルカスト水和物イトラコナゾール
エリスロマイシン肝薬物代謝酵素阻害
↓
血中濃度上昇併用注意
↓
影響でたら減量抗プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2薬
ラマトロバン抗血栓症薬 血小板凝集能抑制作用増強
↓
出血傾向併用注意
↓
影響でたら併用中止アスピリン 血漿蛋白結合率低下
↓
遊離型血中濃度上昇テオフィリン 肝代謝酵素競合
↓
血中濃度上昇
治療法の選択
■通年性アレルギー性鼻炎
（1）抗原除去・回避は治療の基本として必ず行う。
（2）保存的治療が奏効しない場合は，特異的免疫療法も選択肢の一つである。
（3）鼻閉型で，鼻腔形態異常を伴う場合は，手術も選択肢の一つである。
（4）薬物療法は，重症度と病型の組み合わせで選択するが，画一的なものではない（表10）。表10 通年性アレルギー性鼻炎の治療
重症度 軽 症 中等症 重 症 病 型 くしゃみ・
鼻漏型鼻閉型または鼻閉
を主とする充全型くしゃみ・
鼻漏型鼻閉型または鼻閉
を主とする充全型治療 （1）第2世代
抗ヒスタミン薬
（2）遊離抑制薬（1）第2世代
抗ヒスタミン薬
（2）遊離抑制薬
（3）鼻噴霧用
ステロイド薬（1）抗LTs薬
（2）抗PGD2・TXA2薬
（3）鼻噴霧用
ステロイド薬鼻噴霧用
ステロイド薬
＋
第2世代
抗ヒスタミン薬鼻噴霧用
ステロイド薬
＋
抗LTs薬または
抗PGD2・TXA2薬（1），（2）のいずれか一つ。 （1），（2），（3）のいずれか一つ。
必要に応じて（1）または（2）に（3）を併用する。必要に応じて点鼻用血管収縮薬を治療開始時の5～7日間に限って用いる。 鼻閉型で鼻腔形態異常を伴う症例では手術 特異的免疫療法 抗原除去・回避
注1） 抗ヒスタミン薬は，第2世代を用いることが多いが，第1世代は値段が安い，早く効く，効いている時間が短い，などの特徴を生かして使用する。ただし，眠気が強い，尿の出が悪い，緑内障，喘息のある人には使えないことに注意する。 注2） 遊離抑制薬＝ケミカルメディエーター遊離抑制薬。
抗LTs薬＝抗ロイコトリエン薬。
抗PGD2・TXA2薬＝抗プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2薬。注3） 鼻づまりの強い場合，血管収縮薬の点鼻を1週間以内に限って使用。 注4） 薬を1種類にするか複数にするかは症状による。 注5） 症状が改善してもすぐに薬を中止せず，数カ月の安定を確かめて徐々に減らしていく。 注6） 重症例で上記薬剤に反応しない場合，経口ステロイド薬を短期間（1～2週間）使用しなければならないことがある。
■花 粉 症
（1） 抗原回避は必ず行う。 （2） 外来で可能な手術が行われ，有効性が報告されているが，レーザー手術，化学剤手術の翌年以後への効果の継続は確認されていない。 シーズン中の手術は避けるべきである。 （3） 特異的免疫療法も選択肢の一つであり，スギの抗原は日本で唯一標準化されている。 （4） 薬物療法は，花粉症の特性に対する工夫がなされている（表11）。
症状がでる前から治療を始める場合（予防的治療法，初期療法）
（1） 第2世代抗ヒスタミン薬 （2） ケミカルメディエーター遊離抑制薬 （3） 抗ロイコトリエン薬
症例により，例年の症状の強さによって薬剤を選択する。症状が強くなってから治療を始める場合（導入療法）
（1） 経口ステロイド薬（糖尿病や消化性潰瘍などの合併症がない患者のみに使用。ただし1週間以内でやめる） （2） 鼻噴霧用ステロイド薬 （3） 第2世代抗ヒスタミン薬 （4） 抗ロイコトリエン薬
症状の強さにより，また症例ごとに最盛期の症状を想定して選択する。よくなった症状を維持するために（維持療法）
（1） 第2世代抗ヒスタミン薬 （2） 鼻噴霧用ステロイド薬 （3） ケミカルメディエーター遊離抑制薬 （4） 抗ロイコトリエン薬
どれか1つまたは複数を症状の強さに応じて花粉飛散終了まで続ける。眼の症状が強い場合 抗ヒスタミン薬またはケミカルメディエーター遊離抑制薬の点眼薬を使用。
ステロイド薬の点眼薬は緑内障などの副作用があるので，慎重に用いる必要がある。表11 重症度に応じた花粉症に対する治療法の選択
重症度 初期療法 軽 症 中等症 重 症 病 型 くしゃみ・
鼻漏型鼻閉型または鼻閉を主とする充全型 くしゃみ・
鼻漏型鼻閉型または鼻閉
を主とする充全型治療 （1）遊離抑制薬
（2）第2世代
抗ヒスタミン薬
（3）抗LTs薬（1）第2世代
抗ヒスタミン薬
（2）鼻噴霧用
ステロイド薬第2世代
抗ヒスタミン薬
＋
鼻噴霧用
ステロイド薬抗LTs薬
＋
鼻噴霧用
ステロイド薬
＋
第2世代
抗ヒスタミン薬鼻噴霧用
ステロイド薬
＋
第2世代
抗ヒスタミン薬鼻噴霧用
ステロイド薬
＋
抗LTs薬
＋
第2世代
抗ヒスタミン薬（1），（2），（3）のいずれか一つ。 （1）と点眼薬で治療を開始し，必要に応じて（2）を追加。 必要に応じて点鼻用血管収縮薬を治療開始時の7～10日間に限って用いる。鼻閉が特に強い症例では経口ステロイド薬4～7日間処方で治療開始することもある。 点眼用抗ヒスタミン薬または遊離抑制薬 点眼用抗ヒスタミン薬，遊離抑制薬またはステロイド薬 鼻閉型で鼻腔形態異常を伴う症例では手術 特異的免疫療法 抗原除去・回避
注） 遊離抑制薬＝ケミカルメディエーター遊離抑制薬。
抗LTs薬＝抗ロイコトリエン薬。
●予後
●参考資料
●メルクマニュアル第17版日本語版 - I 型過敏反応を伴う疾患 - アレルギー性鼻炎 ●[財団法人日本アレルギー協会 -JAANet-]アレルギー性鼻炎ガイド - [pdf,24p] ●アレルギー性鼻炎 - Wikipedia ●MINDS 医療情報サービス：診療ガイドライン[日本医療機能評価機構] -鼻アレルギー 【厚生科学研究班編／医療・付録（05年）】 鼻アレルギー診療ガイドライン2005年版
■主なステロイド外用薬
http://www2s.biglobe.ne.jp/~tororinn/suteroido1.htm (Size 4.4K) 更新日: 1998.11.27
薬の強さ 薬品名 代表的な商品名/会社名 Ⅰ群
strongest
（最も強いプロピオン酸クロベタゾール
酢酸ジフロラゾン
デルモベート/日本グラクソ
ダイアコート/日本アップジョン
ジフラール/山之内Ⅱ群
very strong
（かなり強い）プロピオン酸デキサメタゾン
ジフルプレドナード
ジプロピオン酸ベタメゾン
プテソニド
吉草酸ジフルコルトロン
フルオシノニド
アムノシニド
ハルノシニド
酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン
フランカルボン酸モメタゾン
酪酸プロピオン酸ベタメゾンメサデルム/大鵬薬品
マイザー/東京田辺、日研
リンデロン－ＤＰ/塩野義
プテゾン/藤沢薬品
ネリゾナ/日本シェーリング
テクスメテン/日本ロッシェ
トプシム/田辺
シマロン/東興
ビスダーム/武田
アドコルチン/三共
パンデル/大正
フルメタ/塩野義
アンテベート/鳥居Ⅲ群
strong
（強い）吉草酸デキサメタゾン
プロピオン酸デプロドン
吉草酸ベタメゾン
プロピオン酸ベクロメタゾン
吉草酸酢酸プレドニゾロン
フルオキシノロンアセトニドザルックス/北陸
ボアラ/マルホ
エタラー/エスエス、ミドリ十字
リンデロンＶ、リンデロンＶＧ（注）/ともに塩野義
ベトネベート、ベトネベートＮ（注）/ともに第一
コルデールＧ（注）/大正
トクダーム/大鵬薬品
プロパデルム/協和発酵
リドメックス/興和
フルコート、フルコートＦ（注）/ともに田辺Ⅳ群
medium
（弱い）プロピオン酸アルクロメタゾン
トリアムシノロンアセトニド
ビバル酸フルメタゾン
酪酸ヒドロコルチゾン
酪酸クロベタゾン
デキサメタゾン配合剤アルメタ/塩野義
ケナコルトＡ/三共
レダコート/武田
ロコルテン/チバガイギー
ロコイド/鳥居
プランコール/中外
キンダベート/日本グラクソ
グリメサゾン/三共Ⅴ群
weak
（かなり弱い）酢酸デキサメタゾン
酢酸メチルプレドニゾロン
メチルプレドニゾロン
酢酸ヒドロコルチゾン
デクタン/森下ルセル
ヴェリダーム・メドロールアセテート/
日本アップジョン
ヴェリダーム・ネオ・メドロールアセテート（注）/
日本アップジョン
ネオ・メドロールＥＥ（注）/日本アップジョン
コルテス/大正
テラ・コートリル（注）/ファイザー（注）抗生物質の入った外用薬
＊ アトピー性皮膚炎でよく使われるステロイド外用薬は、大人では強いランクで、症状がひどいときは
かなり強いランクも短期間だけ使われます。最も強いランクは、よほどでないと使われません。
子供の場合、よく使われるのが「弱い」ランク、症状のひどいときに使われるのが「強い」ランクと
言う具合に、大人よりワンランク下の薬を使うのが普通です。２～３ヶ月位までの赤ちゃんには
ステロイド薬以外の外用薬を使うことが多いのですが、症状によってはステロイド外用薬でないと
コントロールできない場合もあります。その場合は、短期間、慎重に観察しながらステロイド外用薬を
使うこともあります。
＜ステロイド薬以外の外用薬＞
薬品名 商品名/会社名 非ステロイド系
消炎外用薬ブフェキサクマ
イブプロフェンピコノール
ウフェナマート
スプロフェン
ベンダザック
アズレンアンダーム/武田、デコム、明治製菓
スタデルム/鳥居、ベシカム、久光
コンベック/東京田辺、フェナゾール、北陸
トバルジック/日本ルセル、スレンダム、科薬
スルプロチン/日本ケミファ
ジルダザック/中外
アズノール/日本新薬保湿作用のある
外用薬尿素１０％
尿素２０％
ウレパール/大塚
パスタロンソフト、パスタロン１０ローション/佐藤
ケラチナミン/興和
パスタロン２０，パスタロン２０ソフト/佐藤保護薬 亜鉛化軟膏、ワセリン
■Patient Information - Topical Steroids［New Zealand皮膚科学会］
An online dermatology resource for patients, GP's and dermatologists Date: 28 Oct 1998, Size 13.7K, http://www.dermnet.org.nz/dna.topical.steroids/info.html
Information compiled by Dept. of Dermatology, Waikato Hospital
Hamilton, New Zealand.
Please read our Topical steroids
Topical steroids have revolutionized the practice of dermatology since they were introduced in the late 1950s.
Like all medications, topical (cortico)steroids are associated with potential adverse effects (side effects) especially if they are used incorrectly.
Strength of the steroid
The topical steroids can be divided up into four groups according to their strength. As a general rule, use the weakest possible steroid that will do the job.
Use of topical steroids - examples of skin disorders
Psoriasis
Eczema on the back of knees
Topical steroids available in New Zealand
Note:
Topical steroids are prescription medicines regulated by Health Authorities. The products listed here are the generic names of those available in New Zealand currently (July 1996). The products available in other countries may be different. Seek the advice of a pharmacist or your own medical practitioner if you require more information.
Class 1
Very potent (up to 600 times as potent as hydrocortisone)
Clobetasol propionate
Betamethasone dipropionate
Class 2
Potent (I50-100 times as potent as hydrocortisone)
Betamethasone valerate
Betamethasone dipropionate
Diflucortolone valerate
Fluticasone valerate
Hydrocortisone 17-butyrate
Mometasone furoate
Class 3
Moderate (2-25 times as potent as hydrocortisone)
Aclometasone dipropionate
Clobetasone butyrate
Fluocinolone acetonide
Triamcinolone acetonide
Class 4
Mild
Hydrocortisone 0.5-2.5%
Skin absorption of topical steroids
Steroids are absorbed at different rates from different parts of the body. A steroid that works on the face may not work on the palm. Conversely, a steroid which works well on the palms may cause side effects on the face.
For example:
Forearm absorbs 1%
Armpit absorbs 4%
Face absorbs 7%
Eyelids and genitals absorb 30%
Palm absorbs 0.1%
Sole absorbs 0.05%
Side effects of topical steroids
Internal side effects
If sufficient steroid is absorbed through the skin over a sufficiently long period, adrenal gland suppression and/or Cushing's syndrome may result. This may occur if more than 50g of clobetasol propionate, or 500g of hydrocortisone is used per week.
Adrenal Gland Suppression
Topical steroids can suppress the production of natural steroids, which are essential for healthy living. Stopping the steroids suddenly may then result in illness.
Cushing's Syndrome
If large amounts of steroid are absorbed through the skin, fluid retention, raised blood pressure, diabetes etc. may result.
Skin side effects
Local side effects of topical steroids include:
Skin thinning (atrophy) and stretch marks (striae).
Easy bruising and tearing of the skin.
Perioral dermatitis (rash around the mouth).
Enlarged blood vessels (telangiectasia).
Susceptibility to skin infections.
Allergy to the steroid cream (contact allergic dermatitis).
The risk of these side effects depends on the strength of the steroid, the length of application, the site treated, and the nature of the skin problem. If you use a potent steroid cream on your face as a moisturiser, you will develop the side effects within a few weeks. If you use 1% hydrocortisone cream on your hands for 25 years, you will have done no harm at all (except for having wasted a lot of money!)
Side effects of topical steroids - examples
Easy bruising due to topical steroids
Steroid striae
Stretch marks caused by topical steroids
How to use topical steroids
Ask your dermatologist for specific instructions how to use your topical steroid(s). Which one, where, when, how often and for how long? Cream, ointment or lotion? This is particularly important if:
You are using strong steroids over large areas of your body.
You have been asked to use plastic to cover treated areas (occlusion).
Your skin condition persists for more than two or three weeks.
You are a child.
Topical steroids are very effective medications. They work by reducing inflammation, and when used correctly are very safe.
Apply topical steroids only to the areas affected by the skin disease, and generally only once or twice daily. If your skin is dry, apply an emollient frequently.
Further information
If your skin problem is not settling with simple measures and the advice of your family doctor, ask to be referred to a Dermatologist.
Link to specific information:
Dermatitis
Psoriasis
Systemic steroids
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© 1997 1998 New Zealand Dermatological Society. Last updated 28th October 1998
■PCS Clinical Formulary and Prescribing Guidelines 1999 IX. EAR, NOSE, AND THROAT
Date: 31 Dec 1998, Size 16.0K, http://www.druglist.com/ix.htm IX. EAR, NOSE, AND THROAT A. EAR Guidelines
1. Neomycin-polymyxin type antibiotics are active against a wide range of organisms including pseudomonas and are the drugs of choice for acute external otitis.
2. Acetic acid solutions have
antibacterial and antifungal activity, particularly against Pseudomonas aeruginosa, Candida and Aspergillus. They are also useful in the prophylaxis of swimmer's ear.
3. The addition of hydrocortisone to preparations reduces swelling and also enhances the effectiveness of acetic acid.
benzocaine/antipyrene $ AURALGAN OTIC
acetic acid $ VOSOL OTIC
neomycin /polymyxin /hydrocortisone $ CORTISPORIN OTIC
acetic acid/hydrocortisone $$ VOSOL HC OTIC
acetic acid/aluminum acetate $$ DOMEBORO OTIC
OTC
carbamide peroxide 6.5% $$$ DEBROX
trolamine polypeptide oleate $$$$$ CERUMENEX
■FDA-CDER: MDI - Metered-Dose Inhaler Intro Page
- http://www.fda.gov/cder/mdi/default.htmThe production of ozone-depleting substances is being phased out world wide under the terms of an international agreement called the Montreal Protocol on Substances that Deplete the Ozone Layer (Montreal Protocol, September 16, 1987, S. Treaty Doc. No. 10, 100th Cong., 1st sess., 26 I. L. M. 1541 (1987)). Since most of the metered-dose inhalers (MDIs) available in the United States contain ozone-depleting chlorofluorocarbons (CFCs), these MDIs will eventually need to be reformulated to no longer use CFCs. The reformulation effort is underway and several non-CFC products are currently marketed. Several other non-ozone-depleting substance products are in the latter stages of development.Many people have expressed concern that the medicines they need to treat their asthma or chronic obstructive pulmonary disease will be removed from the market. There are no immediate plans to discontinue marketing any CFC-MDI for these indiciations. CFC-MDIs will not be removed until sufficient alternative medicines exist to serve the needs of patients.
FDA is developing a strategy to ensure that patients in the United States who rely on MDIs for their health and well being have continuing access to an array of safe and effective treatment options. This web page contains information about the use of ozone-depleting substances in medical products and the transition from their use.
MDI Frequently Asked Questions (Updated 8/16/1999)
Proposed Rule: Use of Ozone-Depleting Substances; Essential Use Determinations. Notice/Rule (Posted 8/31/99)
[PRE-PUB]
Part 2 (pages 21 to 41)
Part 3 (pages 42 to 62)
Part 4 (pages 63 to 80 (end))
MDI Consumer Information (8/9/1999)
Drug Treatments for Asthma & Chronic Obstructive Pulmonary Disease (8/9/1999)
FDA Regulations (8/9/1999)
Clean Air Act Information (8/9/1999)
■アレルギー性鼻炎用製剤
●医薬品情報提供ページ：添付文書 で、「アレルギー性鼻炎」を適応とする薬剤。498件 [2007.12.7現在]
●132[外用]耳鼻科用剤 ソルファ点鼻液 製造販売元／武田薬品工業株式会社 アンレキサノクス ソルファ点鼻液0.25% 製造発売元／武田薬品工業株式会社 アンレキサノクス リボスチン点鼻液0.025mg112噴霧用 発売元／日本新薬株式会社 製造販売元／ヤンセンファーマ株式会社 塩酸レボカバスチン インタール点鼻液 製造販売（輸入）／アステラス製薬株式会社 提携／ファイソンズ社医薬事業部 クロモグリク酸ナトリウム ザジテン点鼻液 製造販売／ノバルティスファーマ株式会社 フマル酸ケトチフェン フルナーゼ点鼻液50μg56噴霧用 グラクソ・スミスクライン株式会社 プロピオン酸フルチカゾン フルナーゼ点鼻液50μg28噴霧用 製造販売元（輸入）／グラクソ・スミスクライン株式会社 プロピオン酸フルチカゾン 小児用フルナーゼ点鼻液25μg56噴霧用 製造販売元（輸入）／グラクソ・スミスクライン株式会社 プロピオン酸フルチカゾン アルデシンAQネーザル 製造発売元／シェリング・プラウ株式会社 プロピオン酸ベクロメタゾン タウナスアクアスプレー 販売元／興和創薬株式会社 製造販売元／共和薬品工業株式会社 プロピオン酸ベクロメタゾン タウナスアクアスプレー 製造販売元／共和薬品工業株式会社 プロピオン酸ベクロメタゾン ベコナーゼ 製造発売元／グラクソ・スミスクライン株式会社 プロピオン酸ベクロメタゾン 特定フロン(CFC)使用の「ベコナーゼ」の販売を中止/2003.12< ビジュアリン0.1%眼科耳鼻科用液 製造販売元／千寿製薬株式会社 販売／武田薬品工業株式会社 メタスルホ安息香酸デキサメタゾンナトリウム コンドロンデキサ液 製造発売元／科研製薬株式会社 メタスルホ安息香酸デキサメタゾンナトリウム[131,132] ●225[外用]気管支拡張剤 インタールカプセル外用20mg 製造販売／アステラス製薬株式会社 提携／ファイソンズ社医薬事業部 クロモグリク酸ナトリウム ●131[外用]眼科用剤 オルガドロン点眼・点耳液 製造元／日本オルガノン株式会社 販売元／第一三共株式会社 リン酸デキサメタゾンナトリウム リンデロン液 シェリング・プラウ社提携 製造発売元／塩野義製薬株式会社 リン酸ベタメサゾンナトリウム リノロサール眼科耳鼻科用液0.1％ 製造発売元／わかもと製薬株式会社 リン酸ベタメサゾンナトリウム リノロサール液〔眼・耳鼻科用〕 製造発売元／わかもと製薬株式会社 リン酸ベタメサゾンナトリウム 眼・耳科用リンデロンA液 シェリング・プラウ社提携 製造発売元／塩野義製薬株式会社 リン酸ベタメサゾンナトリウム・硫酸フラジオマイシン ●449[内服]他の抗アレルギー用薬 ソルファ２５ｍｇ錠／ソルファ５０ｍｇ錠 製造販売元／武田薬品工業株式会社 アンレキサリクス エバステル錠5mg／エバステル錠10mg／エバステルOD錠5mg／エバステルOD錠10mg 製造販売元／大日本住友製薬株式会社 提携／ラボラトリオス・アルミラル，S.A. エバスチン エバステル錠5mg／エバステル錠10mg／エバステルOD錠5mg／エバステルOD錠10mg 製造販売元／大日本住友製薬株式会社 販売元／明治製菓株式会社 提携／ラボラトリオス・アルミラル，S.A. エバスチン アゼプチン錠0.5mg／アゼプチン錠1mg／アゼプチン顆粒0.2％ 製造・販売／エーザイ株式会社 塩酸アゼラスチン アレジオン錠10／アレジオン錠20 製造販売／日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社 塩酸エピナスチン アレジオンドライシロップ0.1％ 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社 塩酸エピナスチン アレロック錠2.5／アレロック錠5 製造発売元／協和発酵工業株式会社 プロモーション提携／杏林製薬株式会社 塩酸オロパタジン ジルテック錠5／ジルテック錠10／ジルテックドライシロップ1.25％ 製造販売元／ユーシービージャパン株式会社 販売元／グラクソ・スミスクライン株式会社 塩酸セチリジン ジルテック錠5／ジルテック錠10／ジルテックドライシロップ1.25％ 製造販売元／ユーシービージャパン株式会社 販売元／第一三共株式会社 塩酸セチリジン アレグラ錠30mg／アレグラ錠60mg 製造販売／サノフィ・アベンティス株式会社 塩酸フェキソフェナジン セルテクト錠 製造発売元／協和発酵工業株式会社 提携／ヤンセン ファーマスーティカ オキサトミド アイピーディカプセル50／アイピーディカプセル100 製造販売元／大鵬薬品工業株式会社 トシル酸スプラタスト リザベンカプセル100mg／リザベン細粒10%／リザベンドライシロップ5% 製造発売元／キッセイ薬品工業株式会社 トラニラスト ダレンカプセル1mg／ダレンカプセル2mg 製造販売元／日本オルガノン株式会社 フマル酸エメダスチン レミカットカプセル1mg／レミカットカプセル2mg 製造元／興和株式会社 販売元／興和創薬株式会社 フマル酸エメダスチン ザジテン 製造販売／ノバルティスファーマ株式会社 フマル酸ケトチフェン ザジテンシロップ 製造販売／ノバルティスファーマ株式会社 フマル酸ケトチフェン ザジテンドライシロップ 製造販売／ノバルティスファーマ株式会社 フマル酸ケトチフェン オノンカプセル112.5 製造販売／小野薬品工業株式会社 プランルカスト タリオンOD錠5mg／タリオンOD錠10mg 提携／宇部興産株式会社 製造販売元／田辺三菱製薬株式会社 ベシル酸ベポタスチン タリオン錠５／タリオン錠１０ 提携／宇部興産株式会社 製造販売元／田辺三菱製薬株式会社 ベシル酸ベポタスチン アレギサール錠5mg／アレギサール錠10mg／アレギサールドライシロップ 製造販売元／田辺三菱製薬株式会社 ペミロラストカリウム ペミラストンドライシロップ0.5% 製造販売元／ブリストル・マイヤーズ株式会社 ペミロラストカリウム ペミラストン錠5mg／ペミラストン錠10mg 製造販売元／ブリストル・マイヤーズ株式会社 ペミロラストカリウム バイナス錠50mg／バイナス錠75mg 販売／日本新薬株式会社 製造販売元／バイエル薬品株式会社 ラマトロバン バイナス錠50mg／バイナス錠75mg 製造販売元／バイエル薬品株式会社 販売元／杏林製薬株式会社 ラマトロバン クラリチン錠10mg／クラリチンレディタブ錠10mg 製造発売元／シェリング・プラウ株式会社 ロラタジン[449] クラリチン錠10mg／クラリチンレディタブ錠10mg 発売元／塩野義製薬株式会社 製造販売元／シェリング・プラウ株式会社 ロラタジン[449] ●441[内服]抗ヒスタミン剤 ベナ錠 製造販売元／田辺三菱製薬株式会社 塩酸ジフェンヒドラミン レスタミンコーワ錠 製造販売元／興和株式会社 販売元／興和創薬株式会社 塩酸ジフェンヒドラミン レスタミンAコーワ散 製造販売元／興和株式会社 販売元／興和創薬株式会社 タンニン酸ジフェンヒドラミン ベネン錠／ベネンシロップ 製造発売元／田辺製薬株式会社 塩酸トリプロリジン ヒベルナ散10％ 製造販売元／田辺三菱製薬株式会社 プロモーション提携／吉富薬品株式会社 塩酸プロメタジン ヒベルナ糖衣錠5mg／ヒベルナ糖衣錠25mg 製造販売元／田辺三菱製薬株式会社 プロモーション提携／吉富薬品株式会社 塩酸プロメタジン ピレチア錠(5mg)／ピレチア錠(25mg)／ピレチア細粒10% 製造発売元／塩野義製薬株式会社 塩酸プロメタジン アリメジンシロップ 製造販売元／埼玉第一製薬株式会社 販売元／第一三共株式会社 酒石酸アリメマジン アリメジン錠／アリメジン散 製造発売元／第一三共株式会社 酒石酸アリメマジン ゼスランシロップ 製造販売元／旭化成ファーマ株式会社 メキタジン ゼスラン小児用細粒0.6％ 製造販売元／旭化成ファーマ株式会社 メキタジン ゼスラン錠 製造販売元／旭化成ファーマ株式会社 メキタジン プロコン散1% 製造発売元／日本新薬株式会社 テオクル酸ジフェニルピラリン ペリアクチンシロップ 製造販売元／萬有製薬株式会社 塩酸シプロヘプタジン ペリアクチンシロップ0.04% 製造販売元／萬有製薬株式会社 塩酸シプロヘプタジン ペリアクチン錠／ペリアクチン散1% 製造販売元／萬有製薬株式会社 塩酸シプロヘプタジン ホモクロミン錠 製造販売元／エーザイ株式会社 塩酸ホモクロルシクリジン ポララミンシロップ 製造・発売元／シェリング・プラウ株式会社 d-マレイン酸クロルフェニラミン ポララミンドライシロップ 発売元／シェリング・プラウ株式会社 製造販売元／高田製薬株式会社 d-マレイン酸クロルフェニラミン ポララミン錠2mg／ポララミン散 製造販売元／シェリング・プラウ株式会社 d-マレイン酸クロルフェニラミン タベジール／タベジール散（0.1%）／タベジール1%散 製造販売／ノバルティスファーマ株式会社 フマル酸クレマスチン タベジールシロップ 製造販売／ノバルティスファーマ株式会社 フマル酸クレマスチン アレルギン散 製造販売元／第一三共株式会社 マレイン酸クロルフェニラミン ネオレスタミンコーワ散 製造販売元／興和株式会社 販売元／興和創薬株式会社 マレイン酸クロルフェニラミン ●441[注射]抗ヒスタミン剤 ヒベルナ注 製造販売元／田辺三菱製薬株式会社 プロモーション提携／吉富薬品株式会社 塩酸プロメタジン プロコン注3mg 製造発売元／日本新薬株式会社 テオクル酸ジフェニルピラリン ハイスタミン注 製造販売元／エーザイ株式会社 塩酸ジフェニルピラリン ハイスタミン注2mg 製造販売元／エーザイ株式会社 塩酸ジフェニルピラリン ポララミン注5mg 製造販売発売元／シェリング・プラウ株式会社 d-マレイン酸クロルフェニラミン クロール・トリメトン注10mg 製造・発売元／シェリング・プラウ株式会社 マレイン酸クロルフェニラミン ●442[注射]刺激療法剤 ノイロトロピン注射液1.2単位 製造販売元／日本臓器製薬株式会社 ワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液 ノイロトロピン注射液3.6単位 製造販売元／日本臓器製薬株式会社 ワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液 アストレメヂン1号／アストレメヂン2号 製造発売元／日本臓器製薬（株） ●449[注射]他のアレルギー用薬 アレルゲン治療エキス「トリイ」アカマツ花粉1：100／アレルゲン治療エキス「トリイ」アカマツ花粉1：1000／アレルゲン治療エキス「トリイ」アカマツ花粉1：10,000／アレルゲン治療エキス「トリイ」ホウレン草花粉1：100／アレルゲン治療エキス「トリイ」ブタクサ花粉1：100／アレルゲン治療エキス「トリイ」ブタクサ花粉1：1000／アレルゲン治療エキス「トリイ」ブタクサ花粉1：10,000 製造販売元／鳥居薬品株式会社 ●729[外用]他の診断用薬 アレルゲンディスク「トリイ」ハウスダスト／アレルゲンディスク「トリイ」ブタクサ花粉 製造販売元／鳥居薬品株式会社 ブタクサの花粉よりえたアレルゲンをろ紙に浸み込ませて乾燥したもので、１ディスク中たん白窒素２～５μｇ、総窒素７～１２μｇを含む。 ●639[注射]他の生物説製剤 ヒスタグロビン 製造販売／財団法人 化学及血清療法研究所 販売／日本臓器製薬株式会社 ヒスタミン加人免疫グロブリン ●114[注射]動物製剤 ノイロトロピン特号 製造販売元／日本臓器製薬（株） ワクチニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液 ノイロトロピン特号3CC 製造販売元／日本臓器製薬（株） ワクチニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液 ●245[内服]副腎ホルモン コートン錠25mg 製造発売元／萬有製薬株式会社 酢酸コルチゾン コートリル錠 製造販売／ファイザー製薬株式会社 ヒドロコルチゾン デカドロンエリキシル 製造発売元／萬有製薬株式会社 デキサメタゾン デカドロン錠 製造発売元／萬有製薬株式会社 デキサメタゾン レダコート錠4mg 製造販売元／アルフレッサファーマ株式会社 トリアムシノロン リンデロンシロップ シェリング・プラウ インターナショナル社提携 製造発売元／塩野義製薬株式会社 ベタメサゾン リンデロン錠0.5mg／リンデロン散0.1%／リンデロンシロップ0.01％ シェリング・プラウ社提携 製造発売元／塩野義製薬株式会社 ベタメサゾン リンデロン錠／リンデロン散／リンデロンシロップ0.01％ シェリング・プラウ社提携 製造発売元／塩野義製薬株式会社 ベタメサゾン メドロール錠2mg／メドロール錠4mg 製造販売／ファイザー株式会社 メチルプレドニゾロン メドロール錠（2mg）／メドロール錠 製造販売／ファイザー株式会社 メチルプレドニゾロン セレスタミン錠／セレスタミンシロップ 製造販売元／シェリング・プラウ株式会社 ベタメサゾン・d-マレイン酸クロルフェニラミン ●245[注射]副腎ホルモン サクシゾン100／サクシゾン300 製造販売元／興和株式会社 販売元／興和創薬株式会社 コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム ソル・コーテフ 製造販売／ファイザー株式会社 コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム ケナコルト-A筋注用関節腔内用水懸注40mg/１mL 製造販売元／ブリストル・マイヤーズ株式会社 トリアムシノロン・アセトニド ケナコルト-A皮内用関節腔内用水懸注50mg/５mL 製造販売元／ブリストル・マイヤーズ株式会社 トリアムシノロン・アセトニド セルフチゾン注１．６５ｍｇ (０．３３％)／セルフチゾン注３．３ｍｇ (０．３３％)／セルフチゾン注６．６ｍｇ (０．３３％) 製造発売元／昭和薬品化工株式会社 スルホ安息香酸デキサメタゾンナトリウム オルガドロン注射液（0.5mL）／オルガドロン注射液（1mL）／オルガドロン注射液（5mL） 製造販売元／日本オルガノン株式会社 販売元／第一三共株式会社 リン酸デキサメタゾンナトリウム デカドロン注射液（0.5mLアンプル)／デカドロン注射液 (1mLアンプル)／デカドロン注射液 (2mLバイアル) 製造発売元／萬有製薬株式会社 リン酸デキサメタゾンナトリウム リンデロン懸濁注 シェリング・プラウ社提携 製造発売元／塩野義製薬株式会社 リン酸ベタメサゾンナトリウム リンデロン注2mg（0.4％）／リンデロン注4mg（0.4％）／リンデロン注20mg（0.4％） シェリング・プラウ インターナショナル社提携 製造発売元／塩野義製薬株式会社 リン酸ベタメサゾンナトリウム リノロサール注射液（２mg）（0.4％）／リノロサール注射液４mg（0.4％）／リノロサール注射液20mg（0.4％） 製造発売元／わかもと製薬株式会社 リン酸ベタメサゾンナトリウム 水溶性プレドニン10mg／水溶性プレドニン20mg／水溶性プレドニン50mg 製造発売元／塩野義製薬株式会社 コハク酸プレドニゾロンナトリウム デポ・メドロール20mg／デポ・メドロール40mg 製造販売／ファイザー株式会社 酢酸メチルプレドニゾロン ●510[内服]漢方製剤 オースギ小青竜湯エキスＧ 大杉製薬株式会社 オースギ小青竜湯エキスＴ錠 製造販売元／常盤薬品工業株式会社 発売元／大杉製薬株式会社 カネボウ小青竜湯エキス細粒 発売元／カネボウ薬品株式会社 製造販売元／カネボウ株式会社 カネボウ小青竜湯エキス錠 発売元／カネボウ薬品株式会社 製造販売元／大峰堂薬品工業株式会社 コタロー小青竜湯エキス細粒 製造発売元／小太郎漢方製薬株式会社 サカモト小青竜湯エキスpy粒-S 製造業者／株式会社阪本漢法製薬 ツムラ小青竜湯エキスpy粒（医療用） 製造販売元／株式会社ツムラ テイコク小青竜湯エキスpy粒 発売元／テイコクメディックス株式会社 製造販売元／帝國漢方製薬株式会社 テイコク小青竜湯エキスpy粒 発売元／大木製薬株式会社 製造販売元／帝國漢方製薬株式会社 ホノミ小青竜湯エキス顆粒 製造販売元／剤盛堂薬品株式会社 三和小青竜湯エキス細粒 製造発売元／三和生薬株式会社 小青竜湯エキス顆粒T 発売元／株式会社陽進堂 製造販売元／東亜薬品株式会社 小青竜湯エキス顆粒T 販売 ／ジェイドルフ株式会社 製造販売元／東亜薬品株式会社 小青竜湯エキス顆粒T 発売／株式会社建林松鶴堂 製造販売元／東亜薬品株式会社 小青竜湯エキス顆粒T 発売元／伸和製薬株式会社 製造販売元／東亜薬品株式会社 小青竜湯エキス顆粒T 発売元／松浦薬業株式会社 製造販売元／東亜薬品株式会社 小青竜湯エキス顆粒T 販売元／協和はっ酵工業株式会社 発売元／伸和製薬株式会社 製造販売元／東亜薬品株式会社 小青竜湯エキス顆粒T 発売元／キョーリンリメディオ株式会社 製造販売元／東亜薬品株式会社 太虎堂の小青竜湯エキス顆粒 製造発売元／太虎精堂製薬株式会社 本草 小青龍湯エキス顆粒-M 製造元／本草製薬株式会社
●リンク＆リソース
●日本
鼻アレルギー情報センター - http://www.nasal-allergy.net/ 日本アレルギー協会 - http://www.vkn.co.jp/jaf/index.html 活動紹介、会員名簿 - -
●鼻アレルギー情報センター - http://www.nasal-allergy.net/ supported by 第一製薬、UCB Japan アレルゲン情報 全国花粉飛散情報 学術情報 - ★アレルギー治療薬ハンドブック(2001.12)第３版Online版 学会研究会情報 花粉対策製品情報 医療従事者向研修資材 患者用ツール 鼻アレルギーフリーイラスト集 リンク集 サイトメニュー 鼻アレルギー情報センターとは メールニュースの登録
●国際
[1310]●製品 アゼラスチン塩酸塩azelastine HCl (Astelin, Astepro [Meda])
日本語版註）アゼラスチン塩酸塩azelastine HCl (Astelin, Astepro [Meda])
【別名】A-5610;E-0659 【開発元】Asta Werke AG(現Meda AB)が創製 [DBR_ID]14522-441
【化学名】4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-[(4RS)-(1-methylazepan-4-yl)]phthalazin-1(2H)-one monohydrochloride
【承認～Astelin】FDA承認=1-Nov-1996(Carter Wallace;現Meda Pharms) ; 【承認～Astepro】FDA申請=30-Jul-2007、FDA承認=15-Oct-2008[Meda Pharms]; 【製剤】Nasal spray - 137mcg azelastine HCl EQ 0.125MG BASE 【適応～Astelin】Astelin(R) Nasal Spray is indicated for the treatment of the symptoms of seasonal allergic rhinitis such as rhinorrhea, sneezing, and nasal pruritus in adults and children 5 years and older, and for the treatment of the symptoms of vasomotor rhinitis, such as rhinorrhea, nasal congestion and postnasal drip in adults and children 12 years and older. 【用法用量～Astelin】1)[季節性アレルギー性鼻炎]12才以上１回１～２噴霧を１日２回、5-11才１回１噴霧を１日２回 2)[血管運動性鼻炎]12才以上１回２噴霧を１日２回 【適応～Astepro】ASTEPRO Nasal Spray is an H1 receptor antagonist indicated for the relief of the symptoms of seasonal allergic rhinitis in patients 12 years of age and older. 【用法用量～Astepro】１回１～２噴霧を１日２回
【作用】ロイコトリエンやヒスタミンなどの遊離抑制，拮抗作用に加えて活性酸素の産生をも抑制する。また，アレルギー反応に伴う気道及び鼻粘膜への好中球，好酸球の遊走・浸潤を抑制する。 気道及び鼻粘膜の過敏性を低下させ，喘息，アレルギー性鼻炎の発作寛解の維持と随伴症状の改善に優れる。また，蕁麻疹，湿疹・皮膚炎などのそう痒性皮膚疾患のそう痒症状を早期に改善するとともに，紅斑，丘疹などの皮膚病変をも改善する。 【特徴】アゼプチンは，エーザイが世界に先駆けて開発したフタラジノン誘導体のアレルギー性疾患治療剤である。 AsteproはAstelinよりgeneral better toleratedの新剤型で約30分即効、添加剤はAsteproはsucraloseとsorbitol、Astelinは生理食塩水
【製品情報】www.astelin.com | www.astepro.com 【添付文書】Astelin Prescribing Information | Astepro Prescribing Information
【EU】独Allergodil[Asta Medica]1994.11発売(アレルギー性鼻炎)
【日本】アゼプチン錠0.5mg,1mg,顆粒0.2％[エーザイ]承認1986.4.30、発売1986.6.19/Azeptin 【製剤～日本】１錠中にアゼラスチン塩酸塩0.5mg,１mgを含有する白色の糖衣錠。;顆粒１g中にアゼラスチン塩酸塩２mgを含有 【適応～日本】1)気管支喘息 2)アレルギー性鼻炎 3)蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹 【用法用量～日本】気管支喘息には通常１回２mgを、それ以外は１回１mgを、朝食後及び就寝前の１日２回経口投与する。 【添付文書～日本】アゼプチン錠0.5mg・錠1mg・顆粒0.2％ - インタビューフォーム 【その他】
★
★1310★25/08★09.04.20★029★アレルギー性鼻炎治療薬アゼラスチン点鼻スプレー(Astepro -Meda)/2p●MLリソース：抗アレルギー剤●アレルギー性鼻炎[1046_ad2]
●14522-441 AZELASTINE HCL[INN]/塩酸アゼラスチン by ASTA-WERKE AG[WG] 1986
【日本語版コメント】
A-5610;ALLERGODIL;ASTELIN;AZELASTINE HCL[INN];AZEPTIN[;ｱﾚﾙｷﾞｰｾｲﾋﾌｼﾂｶﾝ];AZEPTIN ｱｾﾞﾌﾟﾁﾝ;AZT[=AZELASTINE];E-0659;RADETHAZIN NASENSPRAY;RHINOLAST NASALSPRAY;ｱｾﾞﾌﾟﾁﾝ;ｱｾﾞﾗｽﾁﾝ塩酸塩;塩酸アゼラスチン
《JA》AZEPTIN ｱｾﾞﾌﾟﾁﾝ（エーザイ㈱）06-86＊∥AZEPTIN[;ｱﾚﾙｷﾞｰｾｲﾋﾌｼﾂｶﾝ]（エーザイ㈱）09-90＊∥《US》ASTELIN（CARTER-WALLACE INC）12-95＊FDA-DEC95∥《UK》RHINOLAST NASALSPRAY（ASTA-WERKE AG）10-91＊∥《FR》ALLERGODIL（ASTA-WERKE AG）10-94＊∥《WG》ALLERGODIL（ASTA-WERKE AG）01-92＊∥RADETHAZIN NASENSPRAY（ARZNEIM DRESDEN）03-92＊
第2世代抗ヒスタミン薬に属するアゼラスチン塩酸塩は、日本ではアゼプチン錠0.5mg,1mg,顆粒0.2％[エーザイ]として1986年以来販売され、年間売上は10年前(99年3月期)82億円から、ジェネリック品出現もあり(2009年3月期)20億円以下。 現在ではより新しいセチリジン(ジルテック)やフェキソフェナジン(アレグラ)、ロラタジン(クラリチン)の出現で影が薄くなっている。 アゼラスチンの適応症は、日本では気管支喘息、アレルギー性鼻炎、および蕁麻疹、アトピー性皮膚炎等広範囲だが、欧米では剤型は点鼻薬で対象疾患は「アレルギー性鼻炎」。→詳細は参考資料●MLリソース：抗アレルギー剤●アレルギー性鼻炎[1046_ad2]に纏めた。
＜日本語版コメント要約＞
・H1-抗ヒスタミン薬塩酸アゼラスチンの新しい0.1%点鼻スプレー剤が、12歳以上の季節性アレルギー性鼻炎の治療薬としてFDAに承認された。
・新しい製剤は従来の製剤の苦味を改良したものだが、苦味は減少したものの依然として残っており、さらに鼻につく甘味もある。
・H1-抗ヒスタミン薬の点鼻薬はH1-抗ヒスタミン経口薬の代替薬で、速効性があるが、鎮静がみられることがある。
・アレルギー性鼻炎の治療薬としては、抗ヒスタミンのどの製剤よりもステロイド点鼻薬が有効。
●承認データ：FDA ●2004.5.1 以降 Drugs@FDA
★Drug Name(s) =ASTELIN (AZELASTINE HYDROCHLORIDE) FDA Application No. =(NDA) 020114 Active Ingredient(s)=AZELASTINE HYDROCHLORIDE Company =MEDA PHARMS Dosage Form/Route =SPRAY, METERED; NASAL Strength =EQ 0.125MG BASE/SPRAY - Approval Date=11/01/1996[000][Approval]: 申請 適応 Original Approval or Tentative Approval Date November 1, 1996 Chemical Type 1 New molecular entity (NME) Review Classification S Standard review drug - Approval Date=05/30/2000[005][New or Modified Indication]:|Letter[承認書]| to Wallace Labs,Division of Carter-Wallace Inc 申請June 11, 1999 適応for the use of Astelin (azelastine hydrochloride) Nasal Spray for the treatment of the symptoms of seasonal allergic rhinitis such as rhinorrhea, sneezing, and nasal pruritus in adults and children 5 years and older. - Approval Date=09/15/2000[006][Patient Population Altered]:|Letter[承認書]|Review to Wallace Labs,Division of Carter-Wallace Inc 申請10-Nov-1999 適応For the treatment of symptoms of vasomotor rhinitis in adults and childrens 12 years of age and older. - Approval Date=10/13/2000[003][Manufacturing Change or Addition]: - Approval Date=08/10/2007[017][Labeling Revision]:|Letter[承認書]| to MedPointe Pharmaceuticals 申請 適応supplemental new drug application provides for the addition of the terms “palpitations” and “atrial fibrillation” to the postmarketing section of the ADVERSE EVENTS section of the package insert. ★Drug Name(s) =ASTEPRO (AZELASTINE HYDROCHLORIDE) FDA Application No. =(NDA) 022203 Active Ingredient(s)=AZELASTINE HYDROCHLORIDE Company =MEDA PHARMS Dosage Form/Route =SPRAY, METERED; NASAL Strength =EQ 0.125MG BASE/SPRAY - Approval Date=10/15/2008[000][Approval]:|Letter[承認書]| to MedPointe Pharmaceuticals 申請July 30, 2007 適応for the use of Astepro (azelastine hydrochloride) for the relief of symptoms of seasonal allergic rhinitis in patients 12 years of age and older. Original Approval or Tentative Approval Date October 15, 2008 Chemical Type 5 New manufacturer Review Classification S Standard review drug ★Drug Name(s) =OPTIVAR (AZELASTINE HYDROCHLORIDE) FDA Application No. =(NDA) 021127 Active Ingredient(s)=AZELASTINE HYDROCHLORIDE Company =MEDA PHARMS Dosage Form/Route =SOLUTION/DROPS; OPHTHALMIC Strength =0.05% - Approval Date=05/22/2000[000][Approval]:Label[添付文書]|Letter[承認書]|Review to Asta Medica 申請3-Aug-1999 適応For the use of OPTIVAR(AZELASTINE HCl ophthalmic solution), 0.05% for the treatment of itching of the eye associated with allergic conjuctivitis. Original Approval or Tentative Approval Date May 22, 2000 Chemical Type 3 New formulation Review Classification S Standard review drug - Approval Date=04/30/2004[008][Labeling Revision]:Label[添付文書]|Letter[承認書]| to MedPointe Pharmaceuticals 申請October 17, 2002 適応These "Changes Being Effected" supplemental new drug applications provide for revisions to the container labeling, carton labeling, and package insert, for the 3 mL physician sample in S-007, and the 6 mL commercial product in S-008. - Approval Date=07/03/2008[013][Package Change]:Label[添付文書]|Letter[承認書]| to Meda Pharmaceuticals Inc. 申請February 29, 2008 適応This "Prior Approval" supplemental new drug application provides for a new unit dose package configuration for the drug product.
●Electronic Orange Book Application Number: 020114 Active Ingredient : AZELASTINE HYDROCHLORIDE Proprietary Name : ASTELIN [MEDA PHARMS] SPRAY, METERED; NASAL EQ 0.125MG BASE/SPRAY Approval Date : Nov 1, 1996 Exclusivity Data : D-102 Feb 17, 2009 Patent Data : 5164194 Nov 1, 2010 U-207 5164194 Nov 1, 2010 U-730 5164194*PED May 1, 2011 Application Number: 022203 Active Ingredient : AZELASTINE HYDROCHLORIDE Proprietary Name : ASTEPRO [MEDA PHARMS] SPRAY, METERED; NASAL EQ 0.125MG BASE/SPRAY Approval Date : Oct 15, 2008 Exclusivity Data : NP Oct 15, 2011 Patent Data : - Application Number: 021127 Active Ingredient : AZELASTINE HYDROCHLORIDE Proprietary Name : OPTIVAR [MEDA PHARMS] SOLUTION/DROPS; OPHTHALMIC 0.05% Approval Date : May 22, 2000 Exclusivity Data : - Patent Data : 5164194 Nov 1, 2010 5164194*PED May 1, 2011
●EU承認 ●EMEA - Human Medcines ●List of Authorized Products (EPARs)★[A-Z 承認品目] 該当なし
●エーザイ ●ニュースリリース アレルギーによる鼻炎や皮膚症状に効くスイッチOTC「ハイガード」を新発売[2006.10.31] ■株主・投資家のみなさま ★業績早わかり ●説明会資料 2009年3月期 決算説明会資料[2009.5.14;pdf,20p] 2008年3月期 決算説明会資料[2008.5.14;pdf,41p] 2007年3月期 決算説明会資料[2007.5.15;pdf,41p] 2006年3月期 決算説明会資料[2006.5.16;pdf,] エーザイR&Dミーティング[2007.7.17] ★アニュルレポート アニュアルレポート2008 アニュアルレポート2007 ★決算公告・電子広告 ●財務情報 ★有価証券報告書 97期2009年3月期 有価証券報告書 96期2008年3月期 有価証券報告書 2007年3月期 有価証券報告書 2006年3月期 有価証券報告書 2005年3月期 有価証券報告書 ★決算短信 2009年3月期 決算 - 2009年5月14日発表 2008年3月期 決算 - 2008年5月14日発表 2007年3月期 決算 - 2007年5月15日発表 - [決算参考資料]36p- グローバル品売上（自社）27-28p/ 医療用医薬品主力製品売上高 29-30p/主要開発品 31-34p ●医療関係者向け頁 - http://www2.eisai.co.jp/ --- 主要製品～
●Meda AB - http://www.meda.se/ 2005.8 独Viatrisを買収(旧Asta Medica AG) /Asta Werke AGは1970年代末にDegussaに過半数を支配、1983年完全子会社に。 1987 Chemiewerk Homburg Branch, Asta Werke AG等が合併しAsta Pharma AGに。 1991 Arzneimittelwerk Dresden GmbHを買収。 →ASTA Medica AG →独Viatris GmbH & Co. KG に変更 2002.5 Degussaは独ViatrisをファンドAdvent Internationalに売却 2006.11 3M's European pharma divisionを買収 2007.8 MedPointe Inc買収完了 2007.12 Recip ABを買収 ●Products ●News ●Financial Information Annual Report 2008[pdf,132p] - Year-end report for 2008[pdf,20p] Annual Report 2007[pdf,132p]
●Meda Pharmaceuticals Inc. - http://www.medapharma.us/index.html; 本社Somerset, New Jersey; 非上場。 - http://www.medpointepharma.com/ も可 ★MedPointe 2001.5.8 MedPointe Capital Partnersが Carter-Wallace, Inc.(NYSE:CAR) のHealthcareビジネス部門を買収。 (製薬Wallace Laboratories、診断薬Wampole Laboratories) ※Carter-Wallace,Inc.はconsumer products部門をArmkelに売却。 2001.10.1 Carter-Wallace,Inc.はMedPointe Inc.に社名変更 2002.9 診断薬Wampole LaboratoriesをInverness Medical Innovations, Inc. , Waltham, Mass.に売却($70M) 2004.8 2004.4時点迄は社名MedPointe Inc.だったのが、2004.8のリリースでは MedPointe Pharmaceuticalsという社名が突如出現した。 Wallace Laboratories & Wampoleの２社を統合したのか？ 尚、MedPointe Inc.は依然存在する。 2007.8 Meda ABにより買収[2007.8.22] 社名をMedPointe Pharmaceuticals→MEDA PHARMACEUTICALS INC. に変更。 ●Products FELBATOL (felbamate) Tablets, 400 mg and 600 mg, Oral Suspension 600 mg/5 mL ASTELIN(R) (azelastine hydrochloride) Nasal Spray, 137 mcg Astepro(R) (azelastine hydrochloride) Nasal Spray, 137 mcg OPTIVAR(R) (azelastine hydrochloride ophthalmic solution), 0.05% SOMA(R) (carisoprodol) Tablets for Oral Use, 250 mg SOMA(R) Compound (carisoprodol 200 mg and aspirin 325 mg) Tablets, USP SOMA(R) Compound with Codeine CIII (carisoprodol 200 mg, aspirin 325 mg, codeine phosphate 16 mg) Tablets, USP DEPEN(R) (Penicillamine Tablets, USP) Titratable Tablets BUTISOL SODIUM(R) (Burabarbital Sodium Tablets, USP and Butabarbital Sodium Oral Solution, USP) Tablets & Oral Solution ●Media Center Meda acquires exclusive rights to potential specialty blockbuster product in the US[2007.9.5] - BEMA Fentanylの米・加・メキシコの権利をBioDelivery Sciences International Inc (BDSI)が獲得 既存のフェンタニル製品は米国で２製品合計USD 700 millions(2006) Strategic Acquisition of MedPointe Inc completed [2007.8.22] - 買収総額5 229 MSEK。 Meda enters the US market through the strategic acquisition of MedPointe Inc[2007.7.20] MEDPOINTE ACQUIRES 100% OF ASTELIN(R) RIGHTS IN US AND CANADA[2002.9.9] - MedPointeがASTELIN(R)(azelastine)の米加の販売権獲得。 従来MedPointe(60% owner) and Asta Medica, Inc.( Viatris GmbH & Co. KG完全子会社;40%)の合弁会社が権利保持。 ●主要製品
* 21 August 2007買収のMedPointe Inc.(現Meda Pharmaceuticals Inc)の米国売上 ** Full-year basis in the US /2008.12.30/1 SEK (スウェーデン・クローネ) = 12.03円 ●主力製品
(SEK million) 2008 2007 2006 2005 備考 Astelin 1,472(+141)* 611*(+13%)** [Azelastine]アレルギー Novopulmon 173(+10%) [Budesonide MDPI]喘息、COPD Optivar 315(+93)* 164*(+25%)** [Azelastine点眼剤]結膜炎 Formatris 180(+53) 118(+16%) [Formoterol MDPI]喘息 Novopulmon 180(+5) 172 [budesonide Novolizer]喘息、COPD []
●ASTELIN 【2008】Astelin contains azelastine, an active ingredient, and is a nasal spray approved for allergic and non-allergic rhinitis treatment. In Europe, Meda markets azelastine products under brands such as Allergodil and Rhinolast. Astelin sales in 2008 amounted to SEK 1,472 million (611). Meda is pursuing a comprehensive development program for azelastine nasal spray:
1. Astepro, the new formula of azelastine nasal spray, was approved by the FDA in October 2008.
2. A new drug application for azelastine nasal spray (once-daily) was submitted to the FDA in August 2008.
3. A combined product that contains azelastine and fluticasone, a well-established steroid, is in phase III.Astelin is protected by patent in the US until 1 November 2010; it will have pediatric exclusivity until 1 May 2011. But under the terms of a settlement agreement, two companies may start selling a generic product in March and August 2010, respectively. If this occurs, the companies must pay a royalty of more than 30 percent to Meda for a defined period.
【2008開発】Meda is developing several possible follow-ups based on azelastine:
. Astepro, an improved formula with azelastine, which the FDA approved at the end of 2008. Market launch began in Q1 2009.
. Azelastine nasal spray, once-daily. The FDA has started final evaluation of the product.
. A new product, combining azelastine and fluticasone (a steroid), which is currently in phase III.AZELASTINE NASAL SPRAY.NEW FORMULA AND ONCE-DAILY
In early August 2008, a new drug application (NDA) was submitted to the FDA for a new formula of azalastine nasal spray with increased strength. The FDA communicated in October that, after initial evaluation, the registration application was accepted as complete and ready for final evaluation.The product has the opportunity to become the first approved once-daily nasal antihistamine in the US. Besides better tolerance with the new formulation, the once-daily dose is easier for patients to use.
Meda has completed six phase-III studies on safety and efficacy and a long-term safety study that involved more than 1,600 patients. The product is documented for treating allergic rhinitis related to pollen and animal fur. The higher strength is shown to be more effective while retaining its safety profile.
NEW COMBINED AZELASTINE-FLUTICASONE PRODUCT
Meda is developing a new combined product that contains azelastine and fluticasone (a steroid) for patients with allergic rhinitis. The product is in phase III, and the development program is expected to be complete in the latter part of 2010.●OPTIVAR 【2008】Optivar contains azelastine, an active ingredient, and is an antihistamine delivered in eye drops. In Europe, Meda markets azelastine eye drops under brand names such as Optilast, Allergodil, and Afluon. Optivar is approved for seasonal and nonseasonal allergic conjunctivitis treatment in adults and children (children over three in the US). Allergic conjunctivitis is an antigen-triggered inflammation of the conjunctiva. Typical symptoms are redness, itching, and/or watering of the eyes, which are usually present in connection with hypersensitivity caused, for example, by high pollen counts or contact with animal fur.
Allergic conjunctivitis is a common condition that affects many people. Nearly 25 percent of the US population is estimated to suffer from some form of allergic conjunctivitis.
Optivar sales in 2008 reached about SEK 315 million (164). The product is protected by patent in the US until 1 November 2010 and subsequently will have pediatric exclusivity until 1 May 2011. But under the terms of a settlement agreement, a few companies may start selling a generic product in December 2009 and in 2010, respectively.
[1285,1295]●製品 シクレソニドciclesonide (Omnaris Nasal Spray－ Sepracor/Nycomed)
喘息薬シクレソニドciclesonide (Alvesco Inhalation－ Nycomed)オルベスコ インヘラー吸入用
日本語版註）アレルギー性鼻炎薬シクレソニドciclesonide (Omnaris Nasal Spray － Sepracor/Nycomed)
【別名】BTR-15;RPR251526;D01703;BY-9010; 【開発元】Elmuquimica[西]創製 →(1990初買収)独Altana AG →(2006.12.29医薬事業買収)Nycomed[瑞] [DBR_ID]x
【化学名】pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-[[Rcyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-,(11β,16α)- ; CAS.REG.126544-47-6; a non-halogenated glucocorticoid
【承認～成人および１２才以上の通年性および季節性アレルギー性鼻炎】FDA申請=Dec 21, 2005、FDA承認=Oct 20, 2006、米国発売2008.4.17[販売Sepracor] 【承認～６才以上の季節性アレルギー性鼻炎】FDA申請=Dec 21, 2005、FDA承認=Nov 21, 2007 ;
【製剤】Nasal Spray 12.5g ciclesonide(50 mcgの定量噴霧120回分) 【適応】1)成人および６才以上の季節性アレルギー性鼻炎の治療 2)成人および１２才以上の通年性アレルギー性鼻炎の治療 【用法用量】[季節性アレルギー性鼻炎]１日１回200mcg(１回50mcg噴霧を２回ずつ各鼻腔に) [通年性アレルギー性鼻炎]１日１回200mcg(１回50mcg噴霧を２回ずつ各鼻腔に)
【作用】 【特徴】１日１回投与 【製品情報】www.omnaris.com 【添付文書】Omnaris Full Prescribing Information
【EU】米国以外はP3段階；米国はSepracorが独占開発販売権をNycomedから獲得;
【日本】TBN-15[帝人ファーマ] P2中止(アレルギー性鼻炎)*リスト除外2008.3期Q4 【その他】Omnaris HFA MDI[Sepracor] P2(アレルギー性鼻炎)
日本語版註）喘息薬シクレソニドciclesonide (Alvesco Inhalation－ Nycomed)オルベスコ インヘラー吸入用
【別名】BTR-15;RPR251526;D01703;BY-9010; 【開発元】Elmuquimica[西]創製 →(1990初買収)独Altana AG →(2006.12.29医薬事業買収)Nycomed[瑞] [DBR_ID]x
【化学名】pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-[[Rcyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-,(11β,16α)- ; CAS.REG.126544-47-6; a non-halogenated glucocorticoid
【承認】FDA申請=Dec 22,2003、FDA承認=Jan 10,2008[Nycomed]、米国発売2008.9.8[SepracorA] ; 【製剤】Inhalation Aerosol 80 mcg, 160 mcg ciclesonide;キャップ付きプラスチック製キャニスター中に80mcg用は60回噴霧分、120mcg用は60回または120回噴霧分を含む。
【適応】成人および１２才以上の喘息の予防としての維持療法。 【用法用量】[気管支拡張剤のみ服用]初回80mcgを１日２回、120mcg迄増量可 [吸入ステロイドを服用]初回80mcgを１日２回、320mcg迄増量可 [経口ステロイドを服用]初回320mcgを１日２回、120mcgのまま増量しない
【作用】・肺においてエステラーゼによる加水分解を受けて活性代謝物である脱イソブチリル体に変換 ・脱イソブチリル体のグルココルチコイド受容体に対する親和性は、シクレソニドの約100倍（in vitro） 【特徴】1)初めての１日１回投与*の吸入ステロイド 2)肺で活性化される局所活性化型吸入ステロイド 3)52%の高い肺内到達率
【製品情報】www.alvesco.com 【添付文書】Alvesco-PI
【提携】2008.1.18 SepracorはNycomedからALVESCO(R) HFA,OMNARIS(TM) AQ関連製品の米国販売権を獲得。 【EU】Alvesco [Nycomed]英国承認2004.4.22(発売2005.1)に基づき相互承認による欧州承認取得2004.12.8(１８才以上の持続性喘息の治療)。１２才以上の軽度～重症の持続性喘息への適応拡大の承認を欧州で相互承認形式により取得(2006.2.17) ；シクレソニド吸入剤は、気管支喘息を適応症として豪2004.2.24が世界初承認で、2007年2月現在、世界42の国及び地域で承認されている。
【日本】オルベスコ50μg,100μgインヘラー112吸入用／オルベスコ200μgインヘラー56吸入用[製造販売元／帝人ファーマ株式会社 提携／ニコメッド]Alvesco/申請2004.1、承認2007.4.18、薬価2007.6.8、発売2007.6.8 【製剤～日本】定量噴霧式エアゾール剤 1缶6.6g中 シクレソニド5.6mg;1噴射50μg112回分 /1缶6.6g中 シクレソニド11.2mg;1噴射100μg112回分 /1缶3.3g中 シクレソニド11.2mg;1噴射200μg56回分 【適応～日本】気管支喘息 【用法用量～日本】成人には、通常、シクレソニドとして100～400μgを1日1回吸入投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日の最大投与量は800μgとする。また、1日に800μgを投与する場合は、朝、夜の1日2回に分けて投与する。 【添付文書～日本】オルベスコ添付文書 - インタビューフォーム 【その他】
US Pharmacopeial Commission AMA: United States Adopted Names - ciclesonide
製品 億円 単位 2007 2006 2005 2004 2003 2002 2001 2000 1999 1998 備考 ●吸入ステロイド Alvesco[Nycomed A/S] 62 Eur m 38(+110.1) 18.2 8.1(-) - - - - - - [cicletanide]喘息；発売2005.1
【日本語版コメント1295～喘息】
ノバルティス社推計では日本の喘息総患者数は400万人、死亡者は年3,000人。 実際に治療しているのは、「患者調査」によると日本の喘息患者(2005)は1,083千人。
日本の場合β２作動薬が40%、テオフィリン、吸入ステロイドが各20%、抗コリン系気管支拡張剤10%(抗アレルギー薬除く)のシェアで喘息管理に使用されるが、世界では吸入ステロイド＋β2 作動剤50%、吸入ステロイド16%、抗コリン系気管支拡張薬15%、β2作動薬10%、β2 作動剤＋抗コリン剤6%と大きく異なる。 特に吸入ステロイドの扱いが違うのは日本人のホルモン恐怖症に耐える安全性研究が実施されていないため、主に重症患者中心の使用に限定されているため。
世界売上第一位は吸入ステロイド＋β2作動剤サルメテロール/フルチカゾン配合剤(アドエア[GSK])7,680億円(2007年;￡3,499m,前年比+6%;日本は2007.6.8発売) 、第２位はブデソニド/ホルモテロール配合剤シンビコート[アストラゼネカ]1,740億円(2007年;$1,575m,前年比+22%;日本は申請中)、第３位ブデソニド吸入製剤パルミコート[アストラゼネカ]1,603億円(2007年;$1,454m,前年比+13%)、第４位フルチカゾン吸入製剤フルタイド・フルナーゼ[GSK]1,363億円(2007年;￡621m,前年比-6%)。 これとは別に吸入ステロイド薬の減量効果もあるロイコトリエン拮抗薬モンテルカスト製剤シングレア(R)[Merck]4,704億円(2007年;$4,266m,前年比+19%;日本は万有製薬と杏林製薬が販売)。
最近の新薬では、呼吸器系初の抗体医薬として中等症から重症の喘息薬オマリズマブomalizumab(商品名：ゾレア皮下注用 Xolair)が日本でノバルティス社により申請(2006.6.26)され、薬食審医薬品第一部会(2008.11.28)審議を経て発売も間近。 本剤は、喘息の病態の根底にあるアレルギー・炎症反応を抑制する世界初の抗IgE抗体で、米国で2003.7発売、欧州では2005.10承認され、世界46ヶ国で承認。 2007年度世界売上675億円($612 million(前年比+16%)。→詳細は参考資料●MLリソース:喘息治療薬[1044_add]●MLリソース:喘息治療薬[個別薬剤]●MLリソース：抗アレルギー剤●アレルギー性鼻炎[1046_ad2]に纏めた。＜日本語版コメント要約＞
・FDAは、12歳以上の喘息患者の維持治療薬として、ステロイド吸入薬シクレソニドの販売を承認した。
・本剤は、in vivoでは不活性だが、吸入後内因性エステラーゼにより変換されて活性代謝物となるため、理論的には安全性が高い。
・臨床試験では、持続性喘息患者において、本剤320 μg 1日2回吸入とフルチカゾン330 μg 1日2回吸入の有効性は同等であった。
【日本語版コメント1285～アレルギー性鼻炎】
アレルギー性鼻炎治療薬としては、経口抗アレルギー薬とステロイド点鼻薬が主流だが、日本の場合ステロイド点鼻薬は新薬の導入が少なく非常に遅れている。 世界シェア50%のNasonex(モメタゾン点鼻剤)も１０年前から発売されているのに、日本では漸く申請段階で、トップ４製品のうち３つが未導入。 中等度～重症のアレルギー性鼻炎には選択肢として欠かせないので問題だ。 最新の薬剤としては、フルチカゾンフランカルボン酸点鼻スプレー(Avamys/Veramyst[GSK]米2007.4,欧2008.1承認；日本2006.8申請)、シクレソニド点鼻液(Omnaris[Sepracor/Nycomed]米2008.4発売;日本P2)があリ、今回評価するのは後者。 なおナゾネックス点鼻液点鼻液(一般名：フランカルボン酸モメタゾン)が薬事分科会(2008.6.17)を通過し近く発売される。→詳細は参考資料●MLリソース：アレルギー性鼻炎[1046_ad2]●MLリソース:抗アレルギー剤●MLリソース:喘息治療薬[1044_add]●MLリソース:喘息治療薬[個別薬剤]に纏めた。＜日本語版コメント要約＞
・1日1回投与のステロイド点鼻薬シクレソニドが、成人および6歳以上の小児の季節性アレルギー性鼻炎、12歳以上の通年性アレルギー性鼻炎の治療薬として発売された。
・本剤はプロドラッグで、活性代謝物デスシクレソニドが抗炎症作用とグルココルチコイド受容体親和性を持つ。
・本剤は季節性および通年性アレルギー性鼻炎の治療に有効だと思われるが、小児を対象とした臨床試験ではプラセボとの有意な群間差が示されない場合もあった。
・シクレソニドと他のステロイド点鼻薬の直接比較は行われていない。
●承認データ：FDA ●2004.5.1 以降 Drugs@FDA
Drug Name(s) =ALVESCO (CICLESONIDE) FDA Application No. =(NDA) 021658 Active Ingredient(s)=CICLESONIDE Company =NYCOMED US Dosage Form/Route =AEROSOL, METERED; INHALATION Strength =80MCG ; 0.08MG/INH ;0.16MG/INH - Approval Date=01/10/2008[000][Approval]:Label[添付文書]|Letter[承認書]| Original Approval or Tentative Approval Date January 10, 2008 Chemical Type 3 New formulation Review Classification S Standard review drug 申請=December 22, 2003 ;for the treatment of asthma in patients 12 years of age and older. Drug Name(s) =OMNARIS (CICLESONIDE) FDA Application No. =(NDA # 022004) Active Ingredient(s)=CICLESONIDE Company =NYCOMED US Dosage Form/Route =SPRAY, METERED; NASAL: 0.05MG/INH Strength = - Approval Date=10/20/2006[000][Approval]:Label[添付文書]|Letter[承認書]|Review Original Approval or Tentative Approval Date October 20, 2006 to Altana Pharma Chemical Type 1 New molecular entity (NME) Review Classification S Standard review drug 申請=Dec 21, 2005 適応症=for the treatment of seasonal and allergic rhinitis in patients 12 years of age and older FDA Application No. =(NDA # 022124) Active Ingredient(s)=CICLESONIDE Company =NYCOMED US Dosage Form/Route =SPRAY, NASAL: 50MCG Strength = - Approval Date=11/21/2007[000][Approval]:Label[添付文書]|Letter[承認書]| Original Approval or Tentative Approval Date November 21, 2007 to Nycomed US Inc. Chemical Type 6 New indication Review Classification S Standard review drug 申請=Dec 21, 2005 適応症=for the treatment of seasonal allergic rhinitis in patients 6 through less than 12 years of age
●Electronic Orange Book Application Number: 021658 Active Ingredient : CICLESONIDE Proprietary Name : ALVESCO [NYCOMED US] AEROSOL, METERED; INHALATION 0.08MG/INH ,0.16MG/INH Approval Date : Jan 10, 2008 Exclusivity Data : - Patent Data : 5482934 Jan 9, 2013 Y Y U-228 5482934 Jan 9, 2013 Y Y U-645 5482934 Jan 9, 2013 Y Y U-675 5482934 Jan 9, 2013 Y Y U-738 5482934 Jan 9, 2013 Y Y U-754 5482934 Jan 9, 2013 Y Y U-841 5605674 Feb 25, 2014 Y 5683677 Nov 4, 2014 Y 5695743 Jul 6, 2010 Y U-228 5695743 Jul 6, 2010 Y U-645 5695743 Jul 6, 2010 Y U-675 5695743 Jul 6, 2010 Y U-738 5695743 Jul 6, 2010 Y U-754 5695743 Jul 6, 2010 Y U-841 5775321 Jul 7, 2015 Y 6006745 Dec 28, 2016 Y 6036942 Apr 30, 2013 Y 6120752 May 13, 2018 Y 6264923 May 13, 2013 Y Application Number: 022004 Active Ingredient : CICLESONIDE Proprietary Name : OMNARIS [NYCOMED US] SPRAY, METERED; NASAL 0.05MG/INH Approval Date : Oct 20, 2006 Exclusivity Data : NCE Oct 20, 2011 I-548 Nov 21, 2010 Patent Data : 5482934 Jan 9, 2013 Y Y U-557 6767901 Oct 21, 2020 Y 6939559 Apr 21, 2019 Y 7235247 Apr 21, 2019 Y
●EU承認 ●EMEA - Human Medcines ●List of Authorized Products (EPARs)★[A-Z 承認品目] ●CHMP Press Releases ★Meeting highlights from the Committee for Medicinal Products for Human Use,17-19 March 2008[2008.3.20]
[Referral procedures concluded]
The CHMP finalised referral procedures under article 29 of the Community code on human medicinal products (Directive 2001/83/EC, as amended) for:
・Alvesco and associated names, 40, 80, 160 micrograms, inhaler (ciclesonide), from Altana Pharma AG, for the treatment of obstructive airway disease. The CHMP concluded that the benefits of the medicine outweigh the risks and recommended the granting of a marketing authorisation for Alvesco, subject to certain conditions considered essential for the safe and the effective use of the medicine, including changes in the SPC. The procedure was initiated by United Kingdom due to efficacy and safety concerns on the use of higher doses of the medicine in the treatment of severe asthmatics.
cf. COMMITTEE FOR MEDICINAL PRODUCTS FOR HUMAN USE MARCH 2008 PLENARY MEETING MONTHLY REPORT[2008.3.27]●Summaries of Opinion - List of Products - CHMP Opinions諮問委員会審議品目一覧 ---Substance/INN Trade Name Pharmaceuticalform Strength OpinionAdoption Date [EU Referrals] human medicinal products[医薬品のReferralリスト]Refferal=紹介の意だが、国別審査方式による製品リスト
●Sepracor Inc. ●Marketed Products Lunesta(TM)(eszopiclone)...睡眠薬 Xopenex HFA(levalbuterol tartrate)...喘息 Xopenex(levalbuterol HCl)...喘息 BROVANA(TM) (arformoterol)...COPD ●Products & Pipeline ●Therapeutic Area ■Investor Information ●Annual Reports Annual Report 2007[pdf,p] ●SEC Filings 10-K Annual report[2008.2.29] - [pdf] ★Press Release Sepracor Inc. Reports 2007 Fourth Quarter and Full-Year Results[2008.2.29] - 11/10/08★Results of Studies of ALVESCO(R) for the Treatment of Asthma and OMNARIS(TM) in an HFA Nasal Aerosol Presented at American College of Allergy, Asthma & Immunology Annual Meeting
09/08/08★ALVESCO(R) (Ciclesonide) Inhalation Aerosol Now Available in U.S. for Treatment of Asthma-- The growing U.S. market for inhaled corticosteroids is estimated at approximately $1.26 billion(1)
04/22/08★Sepracor Launches ''My Allergies in America'' Web Site, a New Online Resource for Physicians and Nasal Allergy Sufferers
04/17/08★OMNARIS(TM) Nasal Spray Now Available by Prescription for Patients with Seasonal and Perennial Allergies
03/17/08★Sepracor Presents OMNARIS(TM) HFA Nasal Aerosol Large-Scale Phase II Study Data at American Academy of Allergy Asthma and Immunology (AAAAI)
03/17/08★Sepracor Presents Safety Data on OMNARIS(TM)AQ and OMNARIS(TM) HFA Nasal Sprays at American Academy of Allergy Asthma and Immunology (AAAAI)
01/28/08★Sepracor Acquires Exclusive U.S. Rights to Nycomed's ALVESCO(R) HFA and OMNARIS(TM) AQ Products as Well as Ciclesonide Pipeline
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●Nycomed[DE] - http://www.nycomed.com/ 2007.06.11 スイスに本社移転Nycomed headquarters established in Zurich, Switzerland[2007.6.11] 2006.12.29 Altana Pharma AGを買収 2008.02.21 Bradley Pharmaceuticals(外用薬専門;年間売上高USD 450million.)を買収。 ★ciclesonide (Alvesco) - 革新的な吸入ステロイド：喘息 (Eur1 Billion予想) [2007] ・米国で承認、Sepracor社に独占開発販売権(2008.1) 対価an upfront payment of USD 150 million and subsequent payments ・日本では帝人ファーマが2007.6 Alvescoを発売。 [2006] OMNARIS/OMNAIR Nasal Spray 米承認 米国外P3 アレルギー性鼻炎 Alvesco 吸入剤 喘息 EU等26ヵ国販売 http://www.alvesco.com/ [2005 Altana] (1990年代初めスペインELMUQUIMICA社買収により取得) 申請済み(2002) --- 英、オーストラリア、カナダ他 (2003) --- サノフィアベンティスが2003.末に米国申請。(契約2002) (2004) --- 帝人が日本で2004.1申請。(契約1998) 承認 --- Australian Health Agencyが2004.2 世界初承認。 発売 (2005.1)--- 英・独発売 2005末１６ヵ国で販売、３４ヵ国承認 点鼻薬：2005.12 FDA申請 by Altana [2004 Altana] 承認済み(2004) --- 英2004.4、オーストラリア2004.2、ブラジル・メキシコ2004.8 米国Approvable Letterを2004.10受領 EU相互承認手続き[MRP]2004.12完了 発売 (2005) --- 英国2005.1、ドイツ2005.2 ●Products
*売上は2006年度 ●News Releases A successful 2007 paves the way for future of Nycomed [2008.3.10] 28.01.08★Nycomed's Ciclesonide to be commercialised in the United States by Sepracor
製品 分野 成分 適応 売上 備考 Alvesco(R) Respiratory (+)[%} Angiox(R) Cardiology bivalirudin Percutaneous coronary indication 7.3(+48.7)[0.8%} Beriplast(R) P Tissue management (+)[%} CalciChew(R) D3 Osteoporosis calcium and vitamin D 骨粗鬆症 93.4(+20.2)[10.7%} Curosurf(R) Respiratory lung surfactant Respiratory distress syndrome (RDS) in premature infants 12.8(+26.0)[1.5%} Ebrantil(R) i.v. Cardiology (+)[%} Matrifen(R) Pain management fentanyl patch 鎮痛Severe chronic opioid-sensitive pain 7.6(-)[0.9%} Neosaldina(R) Pain management (+)[%} OMNARIS/OMNAIR(TM) Respiratory (+)[%} Pantoloc Gastroenterology Pantoprazole GERD 1,589.8(+13.6)[46.8%} Preotact(R) Osteoporosis (full-length parathyroid hormone;PTH 1-84 骨粗鬆症 0.7(-)[0.1%} Riopan(R) Gastroenterology (+)[%} TachoSil(R) Tissue management haemostatic surgical patch 止血剤 61.1(+29.9)[7.0%} Xefo(R) Rapid Pain management lornoxicam 鎮痛消炎 30.9(+29.1)[3.5%} Actovegin Neurology deproteinized haemoderivative 代謝促進(外傷) 78.8(+22.5)[9.1%} (+)[%}
- Sepracor社が米国の権利を獲得。
15.01.08★ALVESCO(R) gains FDA approval for the U.S. market
- Alvescoは新世代の吸入ステロイドで45ヵ国で承認、30ヵ国以上で販売。 米国には2200万人の喘息患者がおり、毎年200万人が救急部門で処置を受け、医療コストは$11.5 billion。 米国では毎日４万人が喘息のため休学や欠勤し、３万人が喘息発作を起こし、5000人が救急部門を訪れ、1000人が入院、11人が死亡する。
03.05.07★Alvesco product rights in the US return to Nycomed - - Alvesco (ciclesonide) の米国の権利をSanofi-Aventisから取り戻した。Nov 22, 2006★ALTANA Pharma receives approval to market Alvesco(R) (Ciclesonide) in Switzerland
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Nov 14, 2006★Alvesco Included in the New GINA Asthma Treatment Guidelines
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Sep 12, 2006★ALTANA Pharma receives approval to market Alvesco(R) (Ciclesonide) in Canada
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May 03, 2006★ALTANA Pharma's Partnerships to Support Patients with Respiratory Diseases
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Feb 17, 2006★Alvesco additionally approved for Adolescents in Europe
- ALTANA AGは本日Alvescoが１２才以上の軽度～重症の持続性喘息への適応拡大の承認を欧州で相互承認形式により取得したと発表。
Nov 07, 2005★New results from Alvesco
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May 19, 2005★Study Shows Once-Daily Alvesco(R) Does Not Affect Short-Term Leg Growth In Children With Asthma
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Mar 22, 2005★Once-Daily Alvesco(R) Provides Comparable Relief of Asthma Symptoms to Twice-daily Budesonide and Fluticasone
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Jan 17, 2005★First European market launch of Alvesco(R)
- Alvescoが欧州で初めて英国で発売(2005.1、承認は2004.4.22)。 独でも2005.2に発売予定。 適応症は、１８才以上の持続性喘息の治療。 既にAustralia(2004.2.27初承認), Mexico(2004.9), Brazil(2004.9), Chile and Colombiaで承認。
Dec 08, 2004★European Marketing for Alvesco(R) about to start
- ALTANA Pharma社はAlvescoの相互承認による欧州承認取得。 欧州初承認は英国。
Oct 26, 2004★Aventis receives Approvable Letter from U.S. Food and Drug Administration for Alvesco(R) (ciclesonide) for treatment of persistent asthma
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Sep 14, 2004★ALTANA obtains marketing approval for Alvesco(R) in Brazil and Mexico
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Sep 07, 2004★Data Demonstrate High Proportion of Ciclesonide (Alvesco(R)) Reaches Small Airways in Asthma Patients, and Lung Deposition is Comparable With or Without a Spacer
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Sep 06, 2004★Once-Daily Ciclesonide (Alvesco(R)) is as Effective as Twice-Daily Fluticasone Propionate (Flixotide(R)) in the Treatment of Adults with Asthma
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May 24, 2004★Data Suggest Once-Daily Alvesco(R) (ciclesonide) Has Minimal Potential for Systemic and Local Adverse Effects
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Apr 29, 2004★ALTANA starts year of strategic investments according to plan
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Apr 22, 2004★ALTANA receives approval to market Alvesco(R) (Ciclesonide) in the United Kingdom
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Mar 22, 2004★New clinical data on Alvesco(R) (ciclesonide) and its intranasal formulation
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Feb 27, 2004★ALTANA Pharma receives first approval to market Alvesco(R) (Ciclesonide)
- オーストラリアで初承認。 １２才以上の喘息治療。
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■Investors ●Financials Annual Report 2007[pdf,75p] Annual Report 2006[pdf,69p] Nycomed Annual Review 2006[pdf,27p]
●Nycomed US Inc. - http://www.altanainc.com/ ; 旧Altana Inc ●News 次の３事業部門からなる。 ●Fougera Division www.fougera.com ～1849年創業局所用ステロイド・抗生剤・抗真菌剤 E. Fougera & Company 。 ●The PharmaDerm division of Nycomed www.pharmaderm.com 2008.02.21 Bradley Pharmaceuticals(外用薬専門;年間売上高USD 450million.)を買収。 www.veregenrx.com ●Savage Laboratories products www.savagelabs.com ～救急医薬品 ; DigiFab /CroFab (crotalidae polyvalent immune Fab - ovine)も販売
●帝人株式会社 ■投資家情報 帝人 (EDINETコード：263001) ●IRライブラリー - 決算関連 ★決算短信 決算短信2008.3[pdf,40p] 決算短信2007.3[pdf,47p] 決算短信2006.3[pdf,47p] ★有価証券報告書 有価証券報告書2007.3[pdf,130p] 有価証券報告書2006.3[pdf,p] ★説明会資料 個人投資家向け説明会資料2007.8.31[pdf,32p] ●グループニュース ★医薬医療事業グループニュース イーライリリー・アンド・カンパニーと帝人株式会社重症敗血症治療薬の日本におけるライセンス契約締結[2002.6.10] --- 画期的新薬、活性型ドロトレコジンアルファ（米国製品名：XigrisTM［ザイグリス］） ●医薬医療事業 →2003.10 ●帝人ファーマ株式会社ヘ移管
●帝人ファーマ株式会社 - http://www.teijin-pharma.co.jp/ 帝人ファーマ株式会社スタート(2003年10月1日) ●医療関係者専用サイト ●プレスリリース 医療用医薬品 喘息治療用吸入ステロイド剤「オルベスコ(R)」の新発売について[2007.6.8] - 「オルベスコ(R)」は、将来のピーク時に薬価ベースで１００億円規模の売上を期待。 医療用医薬品 喘息治療用吸入ステロイド剤「オルベスコ(R)」の製造販売承認取得について[2007.4.18]
[1273]●製品 フランカルボン酸フルチカゾンFluticasone furoate nasal spray（Veramyst－GSK）
日本語版註）フランカルボン酸フルチカゾンFluticasone furoate nasal spray（Veramyst－GSK）
【別名】GW685698 【開発元】Glaxo SmithKleine [DBR_ID]
【化学名】(6α,11β,16α,17α)-6,9-difluoro-17-{[(fluoro-methyl)thio]carbonyl}-11-hydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-yl 2-furancarboxylate
【承認】FDA申請=June 28, 2006、FDA承認=Apr 27,2007 ; 【製剤】Nasal spray,metered 27.5 mcg of fluticasone furoate in each 50-microliter spray 【適応】for treatment of symptoms of seasonal and perennial allergic rhinitis in adults and children 2 years of age and older. 【用法用量】[12才以上]初回１日１回110 mcgを 各nostril当たり2 sprays (27.5 mcg/spray) [2-11才]初回１日１回55mcgを 各nostril当たり1 spray (27.5 mcg/spray) 【作用】強力な抗炎症作用と非常に高いグルココルチコイド受容体との親和性を持つグルココルチコイド 【特徴】従来１日２回だが本剤は１回と持続性；人間工学に基づく容器 【製品情報】www.veramyst.com 【添付文書】Veramyst-PI 【EU】Avamys[GSK]CHMP承認勧告2007.10.18 【日本】GW685698[GSK]申請2006.8.31 【その他】
【日本語版コメント1273】
アレルギー性鼻炎薬世界市場規模は2006年度$10 billion(Datamonitor社)。 経口鼻アレルギー抗ヒスタミン剤とステロイド点鼻薬が77%のシェアを占める。 前者はジルテック、アレグラ、Clarinex(クラリチン誘導体)が世界トップ３、後者はNasonex(モメタゾン点鼻薬；日本申請中)が圧倒的トップだが他にも日本未導入が多い。
日本の「アレルギー性鼻炎」患者数は44.7万人(うち花粉症１万人;2005年患者調査;J30;複数疾病時は主疾患のみ)が治療を受けている。 しかし平成15年保健福祉動向調査の概況(アレルギー様症状)によると「目鼻のアレルギー様症状あり」に限定すると22.6%で通院は10.9%なので、潜在患者数は約2700万人、実際の通院患者数1300万人が妥当。 「2005年版 アレルギー性鼻炎(花粉症)患者数の動向」(シードプラニング)によると、花粉症の全国推計受療患者数は約800万人、全国推計有病者数は約2,200万人。アレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)は，発作性で反復性のくしゃみ，鼻漏，鼻閉を3主徴とする鼻粘膜のI型アレルギー性疾患である．「鼻アレルギー診療ガイドライン―通年性鼻炎と花粉症―2005年版(改訂第5版)」では，これらの症状の程度と相互の関連から病型と重症度を規定している。 病型は，くしゃみと鼻漏の程度は強く相関し，くしゃみと鼻漏が強い場合は「くしゃみ・鼻漏型」，鼻閉が他の症状に比較して強い場合は「鼻閉型」，すべての症状がほぼ同様の場合は「充全型」に分けられる。 必要十分な検査をすれば, アレルギー性鼻炎の場合, 95%程度までは原因診断が可能であると言われている. 薬物療法は，これらの病型に合った治療方針が勧められる。 一般的には軽症例には病型にかかわらず, 第2世代抗ヒスタミン薬またはケミカルメディエーター遊離抑制薬を第一選択とする. 抗ロイコトリエン薬は，鼻閉型または鼻閉を主とする充全型に使用する薬剤として推奨されている。
花粉症を含むアレルギー性鼻炎について, 日本だけでなく海外のガイドライン[ARIA(Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma)ガイドライン等]においても,メタアナリシスした結果、中等症がら重症の患者における薬物療法では、ステロイド点鼻薬などを併用するよりも, 第2世代抗ヒスタミン薬単独のほうが, 症状の改善効果のみならず, QOLやコンプライアンスのうえでもより有効であることが示された。 アレルギー対策検討会では、アレルギー性鼻炎診療について日本が欧米に比べて大きく立ち後れ問題含みなことが指摘されている。
→詳細は参考資料●MLリソース：アレルギー性鼻炎に纏めた。＜日本語版コメント要約＞
・フランカルボン酸フルチカゾン点鼻スプレーが、成人および2歳以上の小児における季節性および通年性アレルギー性鼻炎の治療薬として発売された。
・12歳以上の患者を対象とした臨床試験では、プラセボに比し有意な症状改善効果が示されているが、小児における試験では必ずしも有意とはいえない結果であった。
・本剤は既にジェネリック化されているプロピオン酸フルチカゾン点鼻スプレーの同種薬だが、プロピオン酸フルチカゾンを上回る利点はないように思われる。
●承認データ：FDA ●2004.5.1 以降 Drugs@FDA
Drug Name(s) =VERAMYST (FLUTICASONE FUROATE) FDA Application No. =(NDA) 022051 Active Ingredient(s)=FLUTICASONE FUROATE Company =GLAXOSMITHKLINE Dosage Form/Route =SPRAY, METERED; NASAL 0.0275MG/INH Strength = - Approval Date=04/27/2007[000][Approval] :Label[添付文書]|Letter[承認書]| Original Approval or Tentative Approval Date April 27, 2007 Chemical Type 2 New ester, new salt, or other noncovalent derivative Review Classification S Standard review drug
●Electronic Orange Book Application Number: 022051 Active Ingredient : FLUTICASONE FUROATE Proprietary Name : VERAMYST (GLAXOSMITHKLINE) SPRAY, METERED; NASAL 0.0275MG/INH Approval Date : Apr 27, 2007 Exclusivity Data : - Patent Data : 6858596 AUG 03,2021 Y U-808 7101866 AUG 03,2021 Y Y U-808 ●関連製剤 /2007.12.16
Appl
NoTE Code RLD Active
IngredientDosage Form;
RouteStrength Proprietary
NameApplicant 022051 Yes FLUTICASONE FUROATE SPRAY, METERED; NASAL 0.0275MG/INH VERAMYST GLAXOSMITHKLINE 021433 Yes FLUTICASONE PROPIONATE AEROSOL, METERED; INHALATION 0.044MG/INH, 0.11MG/INH ,0.22MG/INH FLOVENT HFA GLAXO GRP LTD 019958 AB Yes FLUTICASONE PROPIONATE CREAM; TOPICAL 0.05% CUTIVATE ALTANA 076451 AB No FLUTICASONE PROPIONATE CREAM; TOPICAL 0.05% FLUTICASONE PROPIONATE ALTANA 077055 AB No FLUTICASONE PROPIONATE CREAM; TOPICAL 0.05% FLUTICASONE PROPIONATE G AND W LABS 076865 AB No FLUTICASONE PROPIONATE CREAM; TOPICAL 0.05% FLUTICASONE PROPIONATE KV PHARM 076793 AB No FLUTICASONE PROPIONATE CREAM; TOPICAL 0.05% FLUTICASONE PROPIONATE PERRIGO NEW YORK 076633 AB No FLUTICASONE PROPIONATE CREAM; TOPICAL 0.05% FLUTICASONE PROPIONATE TOLMAR 021152 Yes FLUTICASONE PROPIONATE LOTION; TOPICAL 0.05% CUTIVATE ALTANA 076300 AB No FLUTICASONE PROPIONATE OINTMENT; TOPICAL 0.005% FLUTICASONE PROPIONATE ALTANA 019957 AB Yes FLUTICASONE PROPIONATE OINTMENT; TOPICAL 0.005% CUTIVATE ALTANA 077168 AB No FLUTICASONE PROPIONATE OINTMENT; TOPICAL 0.005% FLUTICASONE PROPIONATE G AND W LABS 076668 AB No FLUTICASONE PROPIONATE OINTMENT; TOPICAL 0.005% FLUTICASONE PROPIONATE PERRIGO NEW YORK 077145 AB No FLUTICASONE PROPIONATE OINTMENT; TOPICAL 0.005% FLUTICASONE PROPIONATE TARO PHARM INDS 020833 Yes FLUTICASONE PROPIONATE POWDER; INHALATION 0.05MG/INH, 0.1MG/INH ,0.25MG/INH FLOVENT DISKUS 50,100,250 GLAXOSMITHKLINE 077538 AB No FLUTICASONE PROPIONATE SPRAY, METERED; NASAL 0.05MG/SPRAY FLUTICASONE PROPIONATE APOTEX INC 020121 AB Yes FLUTICASONE PROPIONATE SPRAY, METERED; NASAL 0.05MG/SPRAY FLONASE GLAXOSMITHKLINE 076504 AB No FLUTICASONE PROPIONATE SPRAY, METERED; NASAL 0.05MG/SPRAY FLUTICASONE PROPIONATE ROXANE 021254 Yes FLUTICASONE PROPIONATE; SALMETEROL XINAFOATE AEROSOL, METERED; INHALATION 0.045MG/INH;EQ 0.021MG BASE/INH ADVAIR HFA GLAXOSMITHKLINE 021254 Yes FLUTICASONE PROPIONATE; SALMETEROL XINAFOATE AEROSOL, METERED; INHALATION 0.115MG/INH;EQ 0.021MG BASE/INH ADVAIR HFA GLAXOSMITHKLINE 021254 Yes FLUTICASONE PROPIONATE; SALMETEROL XINAFOATE AEROSOL, METERED; INHALATION 0.23MG/INH;EQ 0.021MG BASE/INH ADVAIR HFA GLAXOSMITHKLINE 021077 Yes FLUTICASONE PROPIONATE; SALMETEROL XINAFOATE POWDER; INHALATION 0.1MG/INH;EQ 0.05MG BASE/INH ADVAIR DISKUS 100/50 GLAXOSMITHKLINE 021077 Yes FLUTICASONE PROPIONATE; SALMETEROL XINAFOATE POWDER; INHALATION 0.25MG/INH;EQ 0.05MG BASE/INH ADVAIR DISKUS 250/50 GLAXOSMITHKLINE 021077 Yes FLUTICASONE PROPIONATE; SALMETEROL XINAFOATE POWDER; INHALATION 0.5MG/INH;EQ 0.05MG BASE/INH ADVAIR DISKUS 500/50 GLAXOSMITHKLINE
●EU承認 ●EMEA - Human Medcines ●List of Authorized Products (EPARs)★[A-Z 承認品目] ●CHMP Press Releases [PRESS RELEASE]Meeting highlights from the Committee for Medicinal Products for Human Use,15-18 October 2007 - CHMP承認勧告2007.10.18 - 月報 ・Avamys (fluticasone furoate), from Glaxo Group Ltd, for the treatment of the symptoms of allergic rhinitis. EMEA review began on 16 August 2006 with an active review time of 202 days. ●Summaries of Opinion - List of Products - CHMP Opinions諮問委員会審議品目一覧 ---Substance/INN Trade Name Pharmaceuticalform Strength OpinionAdoption Date fluticasone furoate[Avamys] 勧告日18/10/07
●Glaxo SmithKleine ●Our Products - 製品サイト ★Prescription Medicines ★Vaccines ★Consumer Healthcare ●Your Health ●Media Centre ★News ★News Topics October 19, 2007★New allergic rhinitis treatment Avamys(TM)receives positive opinion in Europe
April 27, 2007★FDA approves once-daily Veramyst(TM)(fluticasone furoate) Nasal Spray for treatment of seasonal and year-round allergy symptoms in adults and children as young as two years
February 27, 2007★New data show fluticasone furoate nasal spray effectively treated nasal symptoms of allergic rhinitis
July 27, 2006★New seasonal and perennial rhinitis intranasal treatment submitted for U.S. and European marketing approval
June 13, 2006★New treatment provides relief of both nasal and ocular symptoms in seasonal allergic rhinitis
March 20, 2004★Study shows perennial non-allergic rhinitis not well understood by most patients
July 10, 2002★GlaxoSmithKline and elbion to collaborate on development and commercialisation of AWD12-281, a new PDE-IV inhibitor for rhinitis, asthma and COPD
●Investors ★Annual Reports～年報、Annual Revew、SEC Filings - Annual Report 2006[pdf,192p] - Annual Review 2006[pdf,32p] -[html] - 20-F 2006[pdf,233p] ★Financial Results～季刊報告 ★News and Events ★Product Portfolio～製品売上分析、新薬パイプライン
●グラクソ・スミスクライン - http://www.glaxosmithkline.co.jp/ ★Migraine - http://www.miglesson.com/ ★zensoku.jp ●プレスリリース グラクソ・スミスクライン、2006年度業績発表[2007.2.15] 2007-02-08★小児のアレルギー性鼻炎情報を追加!花粉症、アレルギー性鼻炎の情報サイト『鼻のおまもり biennet.jp』
2007-09-25★― TORCH試験からの新たなデータ発表 ―サルメテロール/フルチカゾン配合剤の投与によりCOPD患者の健康状態の向上・維持が可能
2007-09-25★喘息患者さんの過半数が喘息コントロール不良―国際的な調査にて示される―
2007-09-10★喘息情報サイト「Zensoku.jp」新企画、清水宏保選手の喘息対談
2007-06-08★- 喘息治療はもっとシンプルに -喘息治療薬「アドエア®」本日発売
2007-04-20★持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤「ジルテック®ドライシロップ 1.25%」の新包装(分包:0.8g入り)新発売
2007-03-19★「小児喘息コントロールテスト(小児ACT)」一般向けにWeb上で公開、医師向けに配布を開始
2007-02-26★サルメテロール/フルチカゾン配合剤により致命的な肺疾患であるCOPDの患者に多大な恩恵がもたらされることが画期的試験で示唆される
2006-11-16★GINAが喘息管理の新しいガイドライン発表～長期的な喘息コントロールの達成と維持を目的としたガイドライン
2006-11-13★グラクソ・スミスクライン、COPD治療薬としてサルメテロール/プロピオン酸フルチカゾン配合剤を承認申請
2006-10-31★清水宏保選手から喘息の子供たちにプレゼント!～スピードスケートW杯観戦ツアーにご招待～喘息啓発ウェブサイト「Zensoku.jp」リニューアル企画～
2006-10-31★グラクソ・スミスクライン～ポッドキャスティング*1による本格的な医療情報の配信サービスを開始～五輪スピードスケートの清水選手へのインタビューを配信
2006-10-26★グラクソ・スミスクラインの喘息啓発活動～「第46回消費者のためになった広告コンクール」テレビ広告部門でJAA会長賞受賞
2006-09-07★サルメテロール/プロピオン酸フルチカゾン配合剤の定期使用により、喘息の病態が改善し、喘息が長期にわたり安定することが示される
2006-09-07★サルメテロール/プロピオン酸フルチカゾン配合剤の定期使用により、喘息の病態が改善し、喘息が長期にわたり安定することが示される
2006-09-05★吸入ステロイド薬と長時間作動型吸入β2刺激薬の併用により小児喘息エピソード経験率が69.4%減少～「FIRSTスタディ」小児に関する結果報告～
2006-09-05★グラクソ・スミスクライン株式会社、新しい鼻噴霧用ステロイド薬フルチカゾンフランカルボン酸エステルを承認申請
2006-07-12★持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤新剤形「ジルテック®ドライシロップ 1.25%」新発売
2006-07-07★鼻炎治療薬「フルナーゼ点鼻液50㎍56噴霧用」発売へ～クリアな容器で残量確認が可能に～
2006-03-31★グラクソ・スミスクライン、フルチカゾン/サルメテロール配合剤投与による慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の生存率試験において好結果を得る
2006-03-16★喘息治療は新しいステップへ吸入ステロイド薬+長時間作動型吸入β2刺激薬の併用療法で喘息エピソードが68%減少～「FIRSTスタディ」結果報告～
2006-02-09★携帯電話に花粉飛散情報を毎日配信花粉症、アレルギー性鼻炎の情報サイト『鼻のおまもり biennet.jp』
2006-02-01★喘息を簡単に点数化!「喘息コントロールテスト」を医師向けに配布開始
2005-08-10★FDA諮問委員会、喘息治療のために「セレベント」を今後も使用することを推奨
2005-06-23★吸入ステロイド薬の適正使用が、喘息による入院、救急治療室受診、仕事や学校の欠席などを大幅に減少～喘息全国大規模調査「FINEスタディ」より最終結果報告～
★業績情報 ●医療関係者
●New allergic rhinitis treatment Avamys(TM)receives positive opinion in Europe [2007.10.19] GlaxoSmithKline plc today announced that once-daily Avamys^(TM) (fluticasone furoate) nasal spray has received a positive opinion from the European Medicines Agency (EMEA) for the treatment of the symptoms of allergic rhinitis in adults, adolescents (12 years and over) and children (6-11 years). “Today’s positive opinion for Avamys is important for the 60 million Europeans whose quality of life is seriously impacted by allergic rhinitis.” Said Andrew Witty, President of GSK Pharmaceuticals, Europeand CEO Designate. “Up to 70% of people with allergic rhinitis suffer from symptoms that affect both the nose and the eyes and Avamys is the only prescription nasal steroid spray that has demonstrated consistent efficacy within clinical studies, in relieving both these symptoms associated with an allergic response. Importantly this relief from the main symptoms of allergic rhinitis has been shown to be sustained for over 24 hours.”
Avamys: A unique and patient-friendly device
The Avamys drug delivery device was designed and developed with patients in mind, in response to shortcomings in current nasal sprays identified by patients and physicians.[6],[7] The advanced, ergonomically designed Avamys device has a unique side-actuated button to make it easier to use by either the patient or their carer. The new device delivers a gentle and scent-free mist with a low volume of spray, which means patients are not left with a bitter taste or the effects of drip down the back of the throat. The device has a small nozzle, designed to increase comfort and fit more easily into the nose and a viewing window allows patients to see how much medicine is left in the device.
●FDA approves once-daily Veramyst(TM)(fluticasone furoate) Nasal Spray for treatment of seasonal and year-round allergy symptoms in adults and children as young as two years[2007.4.27]
●グラクソ・スミスクライン株式会社、新しい鼻噴霧用ステロイド薬フルチカゾンフランカルボン酸エステルを承認申請[2006.9.5] 今回申請したフルチカゾンフランカルボン酸エステルは、花粉症をはじめとするアレルギー性鼻炎の治療に広く使われているプロピオン酸フルチカゾンの点鼻薬を改良し、1日1回投与とした薬剤です。
同剤は、鼻腔から薬剤を噴霧することによって患部に直接作用し、国内外で実施された臨床試験において、アレルギー性鼻炎の症状を速やかに改善することが確認されています。また、この鼻噴霧用ステロイド薬には、人間工学に基づいて設計された新しい噴霧器が採用されています。
同剤は全世界でほぼ同時に開発されている薬剤であり、米国では6月に、欧州では7月に承認申請がなされています。
[]●製品triamcinolone acetonide (Nasacort® Nasal Spray[Sanofi-Aventis])
日本語版註）triamcinolone acetonide (Nasacort® Nasal Spray[Sanofi-Aventis])
NASACORT(R) AQ Nasal Spray[Sanofi-Aventis]
【別名】 【開発元】BMS/Wyeth [DBR_ID]00488-2450
【化学名】9-Fluoro-11s,16,17, 21-tetrahydroxypregna-1, 4-diene-3, 20-dione cyclic 16,17-acetal with acetone. (C24H31FO6)
【承認】FDA申請=、FDA承認=JUL 11, 1991[Nasal spray]; MAY 20, 1996[AQ Nasal spray];【製剤】Nasacort Nasal Inhaler is supplied as an aerosol canister which will provide 100 metered dose actuations. Each actuation delivers 55 mcg triamcinolone acetonide through the nasal actuator.| Nasacort AQ Nasal Spray is an unscented, thixotropic, water-based metered-dose pump spray formulation unit containing a microcrystalline suspension of triamcinolone acetonide in an aqueous medium. Each actuation delivers 55 mcg triamcinolone acetonide from the nasal actuator after an initial priming of 5 sprays. 【適応】Nasacort Nasal Inhaler & Nasal AQ Spray is indicated for the nasal treatment of seasonal and perennial allergic rhinitis symptoms in adults and children 6 years of age and older. 【製品情報】http://www.nasacort.com/ 【添付文書】http://www.aventis-us.com/PIs/nasacort_TXT.html | http://www.aventis-us.com/PIs/nasacort_aq_TXT.html 【EU】 【日本】未開発 【その他】U.S. Pat. No. 4,767,612
日本語版註）triamcinolone acetonide (Nasacort® [])
【別名】 【開発元】BMS/Wyeth [DBR_ID]00488-2450
【化学名】9-Fluoro-11s,16,17, 21-tetrahydroxypregna-1, 4-diene-3, 20-dione cyclic 16,17-acetal with acetone. (C24H31FO6)
【承認】FDA申請=、FDA承認= ;【製剤】 【適応】 【製品情報】 【添付文書】 【EU】 【日本】 【その他】
00488-2450 ; BMS/Wyeth
ARISTOCORT CREAM&OINT[;LEDERLE-US];KENACORT A[;SANKYO];KENALOG;NASACORT;RP104065[;INHALER];RPP104065[;INHALER];TH-08;TRIAMCINOLON ACETONIDE;TRIAMCINOLONE AC;TRICINOLONE;ｹﾅﾛｸﾞ;ﾄﾘｱﾑｼﾉﾛﾝ ｱｾﾄﾆﾄﾞ;ナザコート
●承認データ：FDA
情報ソース●DDPA September 1995 20-468 NASACORT AQ RHONE POULENC RORER TRIAMCINOLONE ACETONIDE 29-SEP-95 (SPRAY, COLLEGEVILLE, PA 0.055MG/INH METERED) 19426 (CORTICOSTEROID) [TREATMENT OF SEASONAL AND PERENNIAL ALLERGIC RHINITIS] 情報ソース●DDPA May 1996 19-798 NASACORT RHONE POULENC RORER TRIAMCINOLONE ACETONIDE 20-MAY-96 (AEROSOL, METERED) COLLEGEVILLE, PA 0.055MG/INH (SUPPL-006) 19426 (NEW INDICATION -- USE IN PATIENTS 6 TO 11 YEARS OF AGE) 20-468 NASACORT AQ RHONE POULENC RORER TRIAMCINOLONE ACETONIDE 20-MAY-96 (SPRAY, METERED) COLLEGEVILLE, PA 0.055MG/INH (3 S) 19426 (CORTICOSTEROID) [TREATMENT OF SEASONAL AND PERENNIAL ALLERGIC RHINITIS] 情報ソース●Drug Approvals for September 1997 Application #: 020468 Efficacy Supplement#: 002 Type: SE1 to Original New Drug Application Approval Date: 26-SEP-97 Trade Name: NASACORT AQ Dosage Form: SPRAY Applicant: RHONE POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC Active Ingredient(s): TRIAMCINOLONE ACETONIDE OTC/RX Status: RX Efficacy Claim: Use in pediatric patients between the ages of 6 and 11 years for the treatment of the nasal symptoms of seasonal and perennial allergic rhinitis 情報ソース●CDER New and Generic Drug Approvals: 1998-2003 Application #= Approval Date= Letter Posted= Label Posted = Review Posted=
●Electronic Orange Book Application Number: 020468 Active Ingredient : TRIAMCINOLONE ACETONIDE Proprietary Name : NASACORT AQ Spray, Metered; Nasal (0.055MG/SPRAY) [AVENTIS ] Approval Date : MAY 20, 1996 Exclusivity Data : Patent Data : 5976573 JUL 03,2016 /6143329 JUL 03,2016 Application Number: 019798 Active Ingredient : TRIAMCINOLONE ACETONIDE Proprietary Name : NASACORT Aerosol, Metered; Nasal (0.055MG/INH) [AVENTIS] Approval Date : JUL 11, 1991 Exclusivity Data : Patent Data : 4767612 JAN 23,2007 Application Number: 018117 Active Ingredient : TRIAMCINOLONE ACETONIDE Proprietary Name : AZMACORT Aerosol, Metered; Inhalation (0.1MG/INH) [AVENTIS] Approval Date : APR 23, 1982 Exclusivity Data : Patent Data :
Appl
NoTE Code RLD Active
IngredientDosage Form;
RouteStrength Proprietary
NameApplicant 062367 AT No NYSTATIN; TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 100,000 UNITS/GM;0.1% MYKACET ALPHARMA US PHARM 062606 AT Yes NYSTATIN; TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 100,000 UNITS/GM;0.1% MYCOLOG-II APOTHECON 062599 AT No NYSTATIN; TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 100,000 UNITS/GM;0.1% NYSTATIN-TRIAMCINOLONE ACETONIDE FOUGERA 062597 AT No NYSTATIN; TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 100,000 UNITS/GM;0.1% MYTREX F SAVAGE LABS 062347 AT No NYSTATIN; TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 100,000 UNITS/GM;0.1% NYSTATIN AND TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 062364 AT No NYSTATIN; TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 100,000 UNITS/GM;0.1% NYSTATIN AND TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 061954 AT No NYSTATIN; TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 100,000 UNITS/GM;0.1% MYCO-TRIACET II TEVA 062733 AT No NYSTATIN; TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 100,000 UNITS/GM;0.1% MYKACET ALPHARMA US PHARM 060572 AT Yes NYSTATIN; TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 100,000 UNITS/GM;0.1% MYCOLOG-II APOTHECON 062602 AT No NYSTATIN; TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 100,000 UNITS/GM;0.1% NYSTATIN-TRIAMCINOLONE ACETONIDE FOUGERA 062601 AT No NYSTATIN; TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 100,000 UNITS/GM;0.1% MYTREX F SAVAGE LABS 063305 AT No NYSTATIN; TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 100,000 UNITS/GM;0.1% NYSTATIN AND TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 018117 Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Aerosol, Metered; Inhalation 0.1MG/INH AZMACORT AVENTIS 019798 Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Aerosol, Metered; Nasal 0.055MG/INH NASACORT AVENTIS 087798 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE ALPHARMA US PHARM 085692 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.025% TRIAMCINOLONE ACETONIDE ALTANA 085692 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE ALTANA 085692 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.5% TRIAMCINOLONE ACETONIDE ALTANA 087932 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.025% TRIAMCINOLONE ACETONIDE AMBIX 011601 AT Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.025% KENALOG APOTHECON 011601 AT Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% KENALOG APOTHECON 083943 AT Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.5% KENALOG APOTHECON 086415 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.025% TRIAMCINOLONE ACETONIDE CLAY PARK 086414 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE CLAY PARK 086413 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.5% TRIAMCINOLONE ACETONIDE CLAY PARK 088042 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% TRIDERM DEL RAY LABS 083017 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.025% ARISTOCORT FUJISAWA HLTHCARE 083017 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.025% ARISTOCORT A FUJISAWA HLTHCARE 088818 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.025% ARISTOCORT A FUJISAWA HLTHCARE 083016 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% ARISTOCORT FUJISAWA HLTHCARE 083016 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% ARISTOCORT A FUJISAWA HLTHCARE 088819 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% ARISTOCORT A FUJISAWA HLTHCARE 083015 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.5% ARISTOCORT FUJISAWA HLTHCARE 083015 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.5% ARISTOCORT A FUJISAWA HLTHCARE 088820 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.5% ARISTOCORT A FUJISAWA HLTHCARE 089797 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.025% TRIAMCINOLONE ACETONIDE G AND W LABS 089798 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE G AND W LABS 088196 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.025% TRYMEX SAVAGE LABS 088197 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% TRYMEX SAVAGE LABS 086277 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.025% TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 040039 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 086276 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 086275 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.5% TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 084908 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.025% TRIACET TEVA 084908 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.1% TRIACET TEVA 084908 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Cream; Topical 0.5% TRIACET TEVA 012041 No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Injectable; Injection 10MG/ML KENALOG-10 APOTHECON 014901 Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Injectable; Injection 40MG/ML KENALOG-40 APOTHECON 084343 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Lotion; Topical 0.025% KENALOG APOTHECON 084343 AT Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Lotion; Topical 0.1% KENALOG APOTHECON 088450 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Lotion; Topical 0.025% TRIAMCINOLONE ACETONIDE MORTON GROVE 088451 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Lotion; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE MORTON GROVE 089129 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Lotion; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 087799 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE ALPHARMA US PHARM 085691 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.025% TRIAMCINOLONE ACETONIDE ALTANA 085691 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE ALTANA 085691 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.5% TRIAMCINOLONE ACETONIDE ALTANA 011600 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.025% KENALOG APOTHECON 011600 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.1% KENALOG APOTHECON 089595 Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.05% TRIAMCINOLONE ACETONIDE IN ABSORBASE CAROLINA MEDCL 087356 AT Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.025% TRIAMCINOLONE ACETONIDE CLAY PARK 087357 AT Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE CLAY PARK 087385 AT Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.5% TRIAMCINOLONE ACETONIDE CLAY PARK 080750 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.1% ARISTOCORT A FUJISAWA HLTHCARE 080750 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.1% ARISTOCORT FUJISAWA HLTHCARE 088780 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.1% ARISTOCORT A FUJISAWA HLTHCARE 088693 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.025% TRYMEX SAVAGE LABS 088691 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.1% TRYMEX SAVAGE LABS 040040 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.025% TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 040374 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.025% TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 040037 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 087902 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.1% TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 040386 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Ointment; Topical 0.5% TRIAMCINOLONE ACETONIDE TARO 012097 AT Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Paste; Dental 0.1% KENALOG IN ORABASE APOTHECON 070730 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Paste; Dental 0.1% ORACORT TARO 071383 AT No TRIAMCINOLONE ACETONIDE Paste; Dental 0.1% ORALONE TARO 020468 Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Spray, Metered; Nasal 0.055MG/SPRAY NASACORT AQ AVENTIS 012104 Yes TRIAMCINOLONE ACETONIDE Spray; Topical 0.147MG/GM KENALOG APOTHECON
●Aventis -US
●http://www.nasacort.com/ - Prescribing Information
FIRST EUROPEAN LAUNCH OF NASACORT(R) FOR TREATMENT OF COMMON ALLERGIES[Monday 14 April 1997]
Date: 14 Apr 1997, Size 3.6K, http://www.twoten.press.net/stories/97/04/14/headlines/MEDICAL_Nasacort_Europe.html News Release Monday 14 April 1997 14:07 GMT New Aqueous Corticosteroid Nasal Spray Available in the United Kingdom This press release is transmitted on behalf of Rhone-Poulenc Rorer. Collegeville, Pennsylvania, April 14 - Rhone-Poulenc Rorer Inc. (NYSE: RPR) announced today that Nasacort® (triamcinolone acetonide), a new aqueous (water-based) corticosteroid nasal spray, is now available in the United Kingdom, for the treatment of seasonal and perennial allergic rhinitis. The United Kingdom is the first country in the European Union to launch this product. Allergic rhinitis is the inflammation of the nasal membranes commonly caused by airborne molds and pollen, house dust mites and animal and insect allergens, resulting in sneezing, itching and a runny nose. One of the benefits of Nasacort is its new aqueous formulation which offers an innovative thixotropic formulation. This means that the gel becomes liquid when shaken and sprayed, but reverts back to a gel once it comes into contact with the nasal membranes. This ensures that the site of inflammation is treated directly. When sprayed into the nose, it has the ability to stay in the nasal airways, at the site of inflammation, for up to two hours. Nasacort offers patients a well-tolerated, odorless, taste-free medication that provides prompt relief of symptoms. Some patients have reported symptom relief within the first day of treatment, with maximum benefits achieved in one week. The recommended daily dosage for Nasacort, in adults, is 220 micrograms as two sprays in each nostril. Once symptoms are controlled, patients can be maintained on 110 micrograms (one spray in each nostril once daily) to ensure continued control of symptoms. For pediatric use, the recommended daily dosage is 110 micrograms (one spray in each nostril). The most common side effects, though reported at a low frequency, are rhinitis, headache and pharyngitis. Rhone-Poulenc Rorer Inc. is a global pharmaceutical company dedicated to improving human health. The Company had sales of $5.42 billion and invested more than US dollars 882 million in research and development in 1996. For further information see contact details Two-Ten News Network Two-Ten Communications Limited Web: www.twoten.press.net
[1046]●製品mometasone furoate monohydrate (Nasonex Nasal Spray [Schering-Plough])
日本語版註）mometasone furoate monohydrate (Nasonex Nasal Spray [Schering-Plough])
【別名】 【開発元】Schering-Plough [DBR_ID]27320
【化学名】9,21-Dichloro-11s,17-dihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-(2 furoate) monohydrate, monohydrate)
【承認】FDA申請=、FDA承認=01-OCT-97 ;【製剤】Nasal Spray - 50mcg mometasone furoate monohydrate 【適応】Prophylaxis and treatment of the nasal symptoms of seasonal allergic rhinitis and the treatment of the nasal symptoms of perennial allergic rhinitis, in adults and children 2 years of age and older 【製品情報】http://www.nasonex.com/ 【添付文書】http://www.spfiles.com/pinasonex.pdf 【EU】 【日本】Nasonex/フランカルボン酸モメタゾン点鼻剤[シェリング・プラウ]申請中 【その他】
日本語版註）mometasone furoate monohydrate (Elocon [Schering-Plough])
【別名】 【開発元】Schering-Plough [DBR_ID]27320
【化学名】9,21-Dichloro-11s,17-dihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-(2 furoate) monohydrate, monohydrate)
【承認】FDA申請=、FDA承認=(Oint)APR 30, 1987 ;【製剤】 【適応】 【製品情報】 【添付文書】Cream http://www.schering-plough.com/documents/17969366eloconcream.pdf | Lotion http://www.schering-plough.com/documents/17980920%20Elocon%20PI%208.5x11.pdf | Ointment http://www.schering-plough.com/documents/14112642%20Elocon%20Insert.pdf 【EU】 【日本】フルメタ軟膏・クリーム・ローション[塩野義製薬]発売年月日1993/11/29, 薬価基準収載1993/11/26, 製造承認1993/10/1 【その他】
mometasone furoate製剤は1987年にElocon [Schering-Plough]としてFDA承認されたのが最初。 モノグラフはELOCOM Schering Mometasone Furoate monograph - http://www.rxmed.com/monographs/elocom.html。
27320-2640
ALTOSONE;DS-2630[;SHIONOGI];ECOTONE OINT? ｴｺﾄｰﾝ;ECURAL;ELOCON CREAM&OINT;ELOCON;ELOMET;FULMETA OINT ﾌﾙﾒﾀ;MOMETASONE FUROATE[INN];RINDERON-DS ﾘﾝﾃﾞﾛﾝ DS;S-2640[;SHIONOGI];SCH 32088;ｴｺﾄｰﾝ;フランカルゴン酸モメタゾン;ﾌﾙﾒﾀ;ﾓﾒﾀｿﾞﾝ;モメタゾン点鼻;リンデロン－ＤＳ
JA》ECOTONE OINT? ｴｺﾄｰﾝ（シェリング・プラウ㈱）ｼｮｳﾆﾝ＊10-93∥FULMETA OINT ﾌﾙﾒﾀ（塩野義製薬㈱）11-93＊∥RINDERON-DS ﾘﾝﾃﾞﾛﾝ DS（塩野義製薬㈱）ｼﾝｾｲ＊+SISOMICIN∥《US》ELOCON CREAM&OINT（SCHERING PLOUGH CORP）10-87＊∥《UK》ELOCON CREAM&OINT（SCHERING PLOUGH CORP）10-92＊∥《WG》ECURAL（SCHERING PLOUGH CORP）01-93＊∥《IT》ELOCON（SCHERING PLOUGH CORP）09-94＊∥ALTOSONE（PUROPHARMA SRL）09-94＊
●承認データ：FDA
情報ソース●Drug Approvals for October 1997 [FDA/CDER Header]
Drug Approvals for October 1997
Original Application #: 020762
Approval Date: 01-OCT-97
Trade Name: NASONEX
Chemical Type: 3
Therapeutic Potential: S
Dosage Form: SPRAY, METERED
Applicant: SCHERING PLOUGH CORP
Active Ingredient(s): MOMETASONE FUROATE
OTC/RX Status: RX
Indication(s): Prophylaxis and treatment of the nasal symptoms of seasonal allergic rhinitis and the treatment of the nasal symptoms of perennial allergic rhinitis, in adults and children 12 years of age and older
情報ソース●CDER New and Generic Drug Approvals: 1998-2003 Nasonex (Mometasone Furoate Monohydrate) Aqueous Nasal Spray, Rx Schering Corp Application #=NDA 20-762/S-014 Approval Date=3/3/03 Letter Posted=3/10/03 Label Posted = Review Posted= Nasonex Nasal Spray, 50 mcg., Rx Schering Corp Application #=NDA 20-762/S-001 Approval Date=11/19/98 Letter Posted=1/12/99 Label Posted = Review Posted=5/25/01 Nasonex Indication: Prophylaxis and treatment of the nasal symptoms of seasonal allergic rhinitis and the treatment of the nasal symptoms of perennial allergic rhinitis, in adults and children 12 years of age and older 情報ソース●CDER New and Generic Drug Approvals: 1998-2003 ELOCON (mometasone furoate) Cream, 0.1%, Schering Corporation Application #=NDA 19-625/S-012 & S-013 Approval Date=7/17/02 Letter Posted=7/24/02 Label Posted =7/19/02 Review Posted= ELOCON (mometasone furoate) Lotion, 0.1%, Schering Corporation Application #=NDA 19-796/S-08 & S-015 Approval Date=7/17/02 Letter Posted=7/24/02 Label Posted =7/19/02 Review Posted= ELOCON (mometasone furoate) Ointment, 0.1%, Rx Schering Corporation Application #=NDA 19-543/S-014 Approval Date=12/15/02 Letter Posted=1/23/03 Label Posted =12/16/02 Review Posted= ELOCON (mometasone furoate) Ointment, 0.1%, Schering Corporation Application #=NDA 19-543/S-011 & S-013 Appr1oval Date=7/17/02 Letter Posted=7/24/02 Label Posted =7/19/02 Review Posted=
●Electronic Orange Book
Appl
NoTE Code RLD Active
IngredientDosage Form;
RouteStrength Proprietary
NameApplicant 019625 Yes MOMETASONE FUROATE Cream; Topical 0.1% ELOCON SCHERING 019796 Yes MOMETASONE FUROATE Lotion; Topical 0.1% ELOCON SCHERING 076067 AB No MOMETASONE FUROATE Ointment; Topical 0.1% MOMETASONE FUROATE CLAY PARK 019543 AB Yes MOMETASONE FUROATE Ointment; Topical 0.1% ELOCON SCHERING 020762 Yes MOMETASONE FUROATE MONOHYDRATE Spray, Metered; Nasal EQ 0.05MG BASE/SPRAY NASONEX SCHERING PLOUGH
●FDA-CDER Generic Drug Approvals - http://www.fda.gov/cder/ogd/approvals/default.htm [Approvals][First Generics][Tentative Approvals 仮承認] *A Tentative Approval ;特許失効、先発権失効以前に付与される仮承認 ●First-Time Generics - March 2002 Generic Name =MOMETASONE FUROATE OINTMENT, USP 0.1% Generic Manufacturer=CLAY-PARK LABS, INC Brand Name =ELOCON OINTMENT Approval Date =3/18/02
●Pediatric Exclusivity Labeling Changes as of February 4, 2003
Last Updated: February 4, 2003
Exclusivity Granted
(Labeled)Product
Indications
Label Changes
11/7/01 (7/17/02) Mometasone -
Nasonex-nasal (Schering)
Label [PDF]
Mometasone - Elocon-topical (Schering)
Cream Label [PDF]
Ointment Label [PDF]
Lotion Label [PDF]
Nasonex - Perennial and seasonal allergic rhinitis
Elocon - Relief of inflammatory and pruritic manifestations of corticosteroid dermatoses
Nasonex Nasal Spray
- Extended age range from 3 years down to 2 years
- In a clinical study in which pediatric patients 2-5 years were treated with mometasone nasal spray for up to 42 consecutive days, no significant effect on adrenal function was found
- Upper respiratory tract infection was more common with Nasonex (2/28) compared to placebo (0/28)
Elocon Cream & Ointment
- Evidence of HPA axis suppression in pediatric patients 6-23 months of age
- Outlined local AE's as well as skin atrophy in pediatric patients 6-23 months of age
- Approved down to 2 years of age as in previous labeling
Elocon Lotion
- Safety and effectiveness have not been established in pediatric patients below 12 years of age and use <12 year old is not recommended
- Should not be used for the treatment of diaper dermatitis
●Schering-Plough
http://www.nasonex.com/
●シェリング・プラウ
●塩野義製薬
フルメタ軟膏・クリーム・ローション - 添付文書[PDF]
医薬品指導情報： di00661.html[フルメタ軟膏/モメタゾンフランカルボン酸塩（軟膏）]
http://www.ahs.kitasato-u.ac.jp:8080/docs/ts/html/note/di00661.html (Size 1.0K) 更新日: 1998.05.28 フルメタ軟膏/モメタゾンフランカルボン酸塩（軟膏） 商品名： フルメタ軟膏 一般名： モメタゾンフランカルボン酸塩（軟膏） メーカ： 塩野義 薬効分類： 8.皮膚科用薬 剤 形： 10.その他 当院採用： 有 添付文書の作成日付： 1995.12.01 説明事項：・化粧下、ひげそり後に使用することのないよう注意すること 重要度： グレード4：用法・用量に関するもの
●Mometasone Furoate - RxList Monographs
Date: 31 Dec 1998, Size 18.2K, http://www.rxlist.com/cgi/generic/momet.htm
Table of Contents
Categories: Dermatoses; Pruritus; Pregnancy Category C; FDA Approved 1987 Apr; Top 200 Drugs
FDA Drug Class: Adrenal Corticosteroids; Dermatologics; Topical Steroids
Brand Names: Ecural; Elica; Elocom; Elocon;
Elocon Cream; Elocon Ointment; Elocyn; Elomet
(Foreign brand names outside U.S. in italics)
Table of Contents:
Description
Clinical Pharmacology
Indications and Usage
Contraindications
Precautions
Adverse Reactions
Overdosage
Dosage and Administration
How Supplied
Description:
For Dermatologic Use Only
Not for Ophthalmic Use
Elocon products contain mometasone furoate for dermatologic use. Mometasone furoate is a synthetic corticosteroid with anti-inflammatory activity.
Chemically, mometasone furoate is 9alpha, 21-Dichloro-11beta, 17-dihydroxy-16alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20
dione 17-(2-furoate), with the empirical formula C27H30Cl2O6, and a molecular weight of 521.4.
Mometasone furoate is a white to off-white powder practically insoluble in water, slightly soluble in octanol, and moderately soluble in ethyl alcohol.
Each gram of Elocon Cream 0.1% contains: 1 mg mometasone furoate in a cream base of hexylene glycol, phosphoric acid, propylene glycol stearate, stearyl alcohol and ceteareth-20, titanium dioxide, aluminum starch ocetenylsuccinate, white wax, white petrolatum and purified water.
Each gram of Elocon Ointment 0.1% contains: 1 mg mometasone furoate in an ointment base of hexylene glycol, propylene glycol stearate, white wax, white petrolatum and purified water. May also contain phosphoric acid.
Each gram of Elocon Lotion 0.1% contains: 1 mg of mometasone furoate in a lotion base of isopropyl alcohol (40%), propylene glycol, hydroxypropylcellulose, sodium phosphate and water. May also contain phosphoric acid and sodium hydroxide used to adjust the pH to approximately 4.5.
Clinical Pharmacology:
All Forms: The corticosteroids are a class of compounds comprising steroid hormones secreted by the adrenal cortex and their synthetic analogs. In pharmacologic doses corticosteroids are used primarily for their anti-inflammatory and/or immunosuppressive effects.
Topical corticosteroids, such as mometasone furoate, are effective in the treatment of corticosteroid-responsive dermatoses primarily because of their anti-inflammatory, anti-pruritic, and vasoconstrictive actions. However, while the physiologic, pharmacologic, and clinical effects of the corticosteroids are well known, the exact mechanisms of their actions in each disease are uncertain. Mometasone furoate has been shown to have topical (dermatologic) and systemic pharmacologic and metabolic effects characteristic of this class of drugs.
Pharmacokinetics The extent of
percutaneous absorption of topical corticosteroids is determined by many
factors including the vehicle, the integrity of the epidermal barrier,
and the use of occlusive dressings.(See DOSAGE AND ADMINISTRATION.)Topical corticosteroids can be absorbed from normal intact skin.
Inflammation and/or other disease processes in the skin increase percutaneous
absorption. Occlusive dressings substantially increase the percutaneous
absorption of topical corticosteroids. (See DOSAGE AND ADMINISTRATION.)
Once absorbed through the skin, topical corticosteroids are handled through pharmacokinetic pathways similar to systemically administered corticosteroids. Corticosteroids are bound to plasma proteins in varying degrees. Corticosteroids are metabolized primarily in the liver and are then excreted by the kidneys. Some of the topical corticosteroids and their metabolites are also excreted into the bile.
Cream The percutaneous absorption of 3H-mometasone furoate was evaluated in rabbits following topical application of both cream (0.1%) and ointment (0.1%) formulations. Approximately 5% of the topically applied dose was systematically absorbed following topical application of the cream and 6% following application of the ointment formulation.
Based upon these results it was concluded that mometasone furoate is absorbed to a similar extent following application of either the cream or ointment formulations. Percutaneous absorption studies of 3H-mometasone furoate was also studied in man following topical application of an ointment (0.1%) formulation application of an ointment(0.1%) formulation. Results showed that only about 0.7% of the steroid was systematically absorbed following 8 hours of contact without occlusion. Minimal absorption would be anticipated with the cream formulation.
Cream and Ointment In a study of the effects of mometasone furoate cream on the hypothalamic-pituitary adrenal (HPA) axis, fifteen grams were applied twice daily for seven days to six patients with psoriasis or atopic dermatitis. The cream was applied without occlusion to at least 30% of the body surface. The results suggest that the drug caused a slight lowering of adrenal corticosteroid secretion, although in no case did plasma cortisol levels go below the lower limit of the normal range.
In a study of the effects of mometasone furoate ointment on the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, 15 grams were applied twice daily for seven days to six patients with psoriasis or atopic dermatitis. The ointment was applied without occlusion to at least 30% of the body surface. The results suggest that the drug caused a slight lowering of adrenal corticosteroid secretion, although in no case did plasma cortisol levels go below the lower limit of the normal range.
Lotion Mometasone furoate lotion was applied at 15 ml twice daily (30 ml per day) to diseased skin (patients with scalp and body psoriasis) of four patients for seven days, to study its effects on the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis. Plasma cortisol levels for each of the four patients remained well within the normal range and changed little from baseline.
Lotion and Ointment A study using a radio-labelled3H mometasone furoate ointment formulation was performed to measure systemic absorption and excretion. Results showed that approximately 0.7% of the steroid was absorbed during 8 hours of contact, without occlusion, with intact skin of normal volunteers.
Indications and Usage:
Elocon Cream, Ointment and Lotion are indicated for the relief of the inflammatory and pruritic manifestations of corticosteroid-responsive dermatoses.
Contraindications:
Elocon Cream, Ointment and Lotion are contraindicated in patients who are hypersensitive to mometasone furoate, to other corticosteroids, or to any ingredient in this preparation.
Precautions:
General Systemic absorption of potent topical corticosteroids has produced reversible hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis suppression, manifestations of Cushing's syndrome, hyperglycemia, and glucosuria in some patients.
Conditions which augment systemic absorption include application of
more potent steroids, use over large surface areas, prolonged use, use
in areas where the epidermal barrier is disrupted, and the use of occlusive
dressings. (See DOSAGE AND ADMINISTRATION.)
Patients receiving a large dose of a potent topical steroid applied to a large surface area or under an occlusive dressing should be evaluated periodically for evidence of HPA axis suppression by using the urinary free cortisol and ACTH stimulation tests. If HPA axis suppression is noted, an attempt should be made to withdraw the drug, to reduce the frequency of application, or to substitute a less potent steroid.
Recovery of HPA axis function is generally prompt and complete upon discontinuation of the drug. Infrequently, signs and symptoms of steroid withdrawal may occur, requiring supplemental systemic corticosteroids.
Children may absorb proportionally larger amounts of topical corticosteroids
and thus be more susceptible to systemic toxicity. (See PRECAUTIONS, Pediatric Use.)
If irritation develops, topical corticosteroids should be discontinued and appropriate therapy instituted.
In the presence of dermatological infections, use of an appropriate antifungal or antibacterial agent should be instituted. If a favorable response does not occur promptly, the corticosteroid should be discontinued until the infection has been adequately controlled.
Information for the Patient using topical corticosteroids should receive the following information and instructions. This information is intended to aid in the safe and effective use of this medication. It is not a disclosure of all possible adverse or intended effects.
This medication is to be used by the physician. It is for external use only. Avoid contact with the eyes.
Patients should be advised not to use this medication for any disorder other than that for which it was prescribed.
The treated skin area should not be bandaged or otherwise covered or wrapped as to be occlusive unless directed by the physician. (See DOSAGE AND ADMINISTRATION.)
Patients should report any signs of local adverse reactions.
Parents of pediatric patients should be advised not to use tight-fitting diapers or plastic pants on a child being treated in the diaper area, as these garments may constitute occlusive dressing. (See DOSAGE AND ADMINISTRATION.)
Laboratory Tests The following tests may be helpful in evaluating HPA axis suppression:
Urinary free cortisol test
ACTH stimulation test
Carcinogenesis, Mutagenesis, and Impairment of Fertility Long-term animal studies have not been performed to evaluate the carcinogenic potential or the effect on fertility of topical corticosteroids.
Genetic toxicity studies with mometasone furoate, which included the Ames test, mouse lymphoma assay, and a micronucleus test, did not reveal any mutagenic potential.
Pregnancy Category C Corticosteroids are generally teratogenic in laboratory animals when administered systemically at relatively low dosage levels. Corticosteroids have been shown to be teratogenic after dermal application in laboratory animals. There are no adequate and well-controlled studies of teratogenic effects from topically applied corticosteroids in pregnant women. Therefore, topical corticosteroids should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus. Drugs of this class should not be used extensively on pregnant patients in large amounts, or for prolonged periods.
Nursing Mothers It is not known whether topical administration of corticosteroids could result in sufficient systemic absorption to produce detectable quantities in breast milk. Systemically administered corticosteroids are secreted into breast milk in quantities not likely to have a deleterious effect on the infant. Nevertheless, a decision should be made whether to discontinue nursing or to discontinue the drug, taking into account the importance of the drug to the mother.
Pediatric Use Pediatric patients may demonstrate greater susceptibility to topical corticosteroid-induced HPA axis suppression and Cushing's syndrome than mature patients because of a larger skin surface area to body weight ratio.
Hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis suppression, Cushing's syndrome, and intracranial hypertension have been reported in children receiving topical corticosteroids. Manifestations of adrenal suppression in children include linear growth retardation, delayed weight gain, low plasma cortisol levels, and absence of response to ACTH stimulation. Manifestations of intracranial hypertension include bulging fontanelles, headaches, and bilateral papilledema.
Administration of topical corticosteroids to children should be limited to the least amount compatible with an effective therapeutic regimen. Chronic corticosteroid therapy may interfere with the growth and development of children.
Adverse Reactions:
The following local adverse reactions were reported with Elocon Cream during clinical studies with 319 patients: burning, 1; pruritus, 1; and signs of skin atrophy, 3.
The following local adverse reactions were reported with Elocon Ointment during clinical studies with 812 patients: burning, 13; pruritus, 8; skin atrophy 8; tingling/stinging, 7; and furunculosis, 3.
The following local adverse reactions were reported with Elocon Lotion during clinical studies with 209 patients: acneform reaction, 2; burning, 4; and itching, 1. In an irritation sensitization study with 156 normal subjects, folliculitis was reported in 4.
The following local adverse reactions have been reported infrequently when other topical dermatologic corticosteroids have been used as recommended. These reactions are listed in an approximate decreasing order of occurrence: burning, itching, irritation, dryness, folliculitis, hypertrichosis, acneiform eruptions, hypopigmentation, perioral dermatitis, allergic contact dermatitis, maceration of the skin, secondary infection, skin atrophy, striae, miliaria.
Overdosage:
Topically applied corticosteroids can be absorbed in sufficient amounts
to produce systemic effects. (See PRECAUTIONS.)
Dosage and Administration:
Lotion Apply a few drops of Elocon Lotion to the affected areas once daily and massage lightly until it disappears. For the most effective and economical use, hold the nozzle of the bottle very close to the affected areas and gently squeeze.
Ointment and Cream Apply a thin film of Elocon Ointment or Cream to the affected skin areas once daily. Do not use occlusive dressings.
How Supplied:
Elocon Cream 0.1% is supplied in 15 g (NDC 0085-0567-01) and 45 g (NDC 0085-0567-02) tubes; boxes of one.
Elocon Ointment 0.1% is supplied in 15 g (NDC 0085-0370-01) and 45 g (NDC 00850370-02) tubes; boxes of one.
Elocon Lotion 0.1% is supplied in 30 ml (275 g) (NDC 0085-0854-01) and 60 ml (55 g) (NDC 0085-0854-02) bottles; boxes of one
Store Elocon Cream, Ointment, and Lotion between 2 and 30°C (36 and 86°F).
(Schering, Cream: 5/94, B-17969315, Ointment: 1/94, B-17969501 and Lotion: 11/93, b-17980904)
●Aasld :SCHERING-PLOUGH PRESS RELEASE - Schering-Plough submits NDA for mometasone furoate INHALATION POWDER FOR TREATMENT OF ASTHMA
Date: 3 Dec 1998, Size 6.1K, http://www.schering-plough.com/news/research/1998/12-2-98.html
MADISON, N.J., Dec. 2, 1998 — Schering-Plough Corporation (NYSE: SGP) today announced that it has submitted a New Drug Application (NDA) to the U.S. Food and Drug Administration seeking clearance to market mometasone furoate inhalation powder (to be known as ASMANEX in certain countries). Clearance is being sought for the maintenance treatment of asthma as prophylactic therapy in adults and adolescents 12 years of age and older, and for asthma patients where adding mometasone furoate therapy may reduce or eliminate the need for systemic corticosteroids.
Mometasone furoate is an anti-inflammatory corticosteroid discovered and developed by Schering-Plough Research Institute. In addition to the inhalation powder formulation, the company is currently studying in Phase III clinical trials a CFC-free (non-chlorofluorocarbon) metered-dose inhaler formulation of mometasone furoate for the treatment of asthma.
The monohydrate form of mometasone furoate is the active ingredient in NASONEX Nasal Spray 50 mcg, which is currently marketed in the United States and 15 other countries for the prophylaxis and treatment of symptoms of seasonal allergic rhinitis and the treatment of perennial rhinitis in adults and children 12 years of age or older.
Schering-Plough Research Institute is the pharmaceutical research and development arm of Schering-Plough Corporation, a research-based company engaged in the discovery, development, manufacturing and marketing of pharmaceutical and health care products worldwide.
●Nasonex Spray Approved for Nasal Allergy Symptoms in U.K., France
has received marketing authorization from the United Kingdom's Medicines Control Agency and the French Medicine Agency for Aqueous Nasal Spray. is a new once-daily nasal corticosteroid for the ... Date: 25 Dec 1998, Size 8.9K, http://www.pslgroup.com/dg/23a7a.htm
MADISON, N.J., April 14 -- Schering-Plough Corporation has received marketing authorization from the United Kingdom's Medicines Control Agency and the French Medicine Agency for Nasonex(TM) (mometasone furoate monohydrate) Aqueous Nasal Spray.
Nasonex is a new once-daily nasal corticosteroid for the treatment of seasonal allergic and perennial rhinitis. In the U.K., the product is also authorized for the prevention of seasonal allergic rhinitis.
Nasonex, an anti-inflammatory nasal steroid, provides relief of nasal discharge, congestion, itching and sneezing associated with rhinitis (hay fever). Unlike many currently available nasal steroids, which may take several days to provide symptom relief, Nasonex has a rapid onset of action that enables many patients to achieve clinically significant relief within 12 hours of the initial dose.
The U.K. and French health authorities have determined that the safety and efficacy of Nasonex were demonstrated based on more than 20 clinical studies involving more than 3,000 patients worldwide, 12 years of age and older, including specific populations such as the elderly.
Because of its negligible absorption into the bloodstream -- lower than for any other nasal steroid -- Nasonex has a highly favorable side-effect profile. After prolonged daily use for up to 52 weeks, Nasonex produced no significant systemic adverse effects. Local side effects, including nasal irritation and burning often associatedwith other steroids, were similar to placebo.
The active ingredient in Nasonex -- mometasone furoate monohydrate � was discovered and developed by Schering-Plough Research Institute. In the United States, a marketing application for Nasonex nasal spray for the treatment of seasonal and perennial rhinitis was filed with the Food and Drug Administration in October 1996, and clinical trials are under way in pediatric patients. Clinical studies are also being conducted with an oral inhaled formulation of mometasone furoate for the treatment of asthma.
●Nasonex
http://www.nasonex.com/
NASONEX® (mometasone furoate monohydrate) Nasal Spray, 50 mcg*, developed by Schering Laboratories, a leader in the U.S. allergy and respiratory market, is the only prescription nasal spray clinically proven to prevent most seasonal nasal allergy symptoms in addition to simply treating them once they occur. To prevent most nasal allergy symptoms before they start, begin treatment 2 to 4 weeks before the anticipated start of the pollen season. It is important that you take it regularly at the time recommended by your physician since its effectiveness depends on regular use.
In treating nasal allergies, improvement generally occurs within 2 days after the initial treatment; the full benefit of NASONEX® is usually achieved within 1 to 2 weeks. Available by prescription only, NASONEX® is a topical anti-inflammatory nasal spray that provides relief from itchy, runny nose and congestion. NASONEX® is a water-based product that offers once-daily dosing through a pocket-sized easy-to-use delivery system.
In clinical trials, the most common side effects with NASONEX® occurred about as often as they did with placebo (plain nasal spray).These were headache, occurring with 26% of people vs. placebo 22%; viral infection, 14% vs. 11%; sore throat, 12% vs. 10%; nosebleeds, 11% vs. 6%; and coughing, 7% vs. 6%.
*calculated on the anhydrous basis
Product Information. Benefits of NASONEX -------------------------------------------------- ■Benefits of NASONEX
Discover the benefits of NASONEX® (mometasone furoate monohydrate) Nasal Spray, 50 mcg*:
*calculated on the anhydrous basis
NASONEX® is the only prescription nasal spray clinically proven to prevent most seasonal nasal allergy symptoms. To prevent most nasal allergy symptoms before they start, begin treatment 2 to 4 weeks before the anticipated start of the pollen season. It is important that you take it regularly at the time recommended by your physician since its effectiveness depends on regular use.
NASONEX® is clinically proven to treat both seasonal and perennial (year-round) nasal allergy symptoms.
In patients with seasonal allergic rhinitis, NASONEX® demonstrated improvement in nasal symptoms within 2 days after the first dose. Maximum benefit is usually achieved within 1 to 2 weeks.
Taken just once a day, NASONEX® provides 24-hour relief.
NASONEX® has been proven both safe and effective in clinical studies. In clinical trials, the most common side effects with NASONEX® occurred about as often as they did with placebo (plain nasal spray).These were headache, occurring with 26% of people vs. placebo 22%; viral infection, 14% vs. 11%; sore throat, 12% vs. 10%; nosebleeds, 11% vs. 6%; and coughing, 7% vs. 6%.
NASONEX® is available in an easy-to-use spray bottle.
Talk with your doctor today about trying NASONEX®, the only prescription nasal spray clinically proven to prevent most nasal symptoms of seasonal allergic rhinitis.
For detailed information about NASONEX®, including clinical pharmacology, indications, usage, and more, read the Product Information.
-------------------------------------------------- ■Product Information.
NASONEX®
(mometasone furoate monohydrate)
Nasal Spray, 50mcg*
FOR INTRANASAL USE ONLY
*calculated on the anhydrous basis
DESCRIPTION Mometasone furoate monohydrate, the active component of NASONEX
Nasal Spray, 50mcg, is an anti-inflammatory corticosteroid having the chemical name, 9,21-Dichloro-11b,17-dihydroxy-16a-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-(2-furoate) monohydrate, and the following chemical structure:
Mometasone furoate monohydrate is a white powder, with an empirical formula of C27H30Cl2O6菱2O, and a molecular weight of 539.45. It is practically insoluble in water; slightly soluble in methanol, ethanol, and isopropanol; soluble in acetone and chloroform; and freely soluble in tetrahydrofuran. Its partition coefficient between octanol and water is greater than 5000.
NASONEX Nasal Spray, 50mcg is a metered-dose, manual pump spray unit containing
an aqueous suspension of mometasone furoate monohydrate equivalent to 0.05% w/w mometasone furoate calculated on the anhydrous basis; in an aqueous medium containing glycerin, microcrystalline cellulose and carboxymethylcellulose sodium, sodium citrate, 0.25% w/w phenylethyl alcohol, citric acid, benzalkonium chloride, and polysorbate 80.
The pH is between 4.3 and 4.9.
After initial priming (10 actuations), each actuation of the pump delivers a metered spray containing 100 mg of suspension containing mometasone furoate monohydrate equivalent to 50mcg of mometasone furoate calculated on the anhydrous basis. Each bottle of NASONEX Nasal Spray, 50mcg provides 120 sprays.
CLINICAL PHARMACOLOGYNASONEX Nasal Spray, 50mcg is a corticosteroid demonstrating anti-inflammatory properties. The precise mechanism of corticosteroid action on allergic rhinitis is not known. Corticosteroids have been shown to have a wide range of effects on multiple cell types (eg, mast cells, eosinophils, neutrophils, macrophages, and lymphocytes) and mediators (eg, histamine, eicosanoids, leukotrienes, and cytokines) involved in inflammation.
Mometasone furoate demonstrated no mineralocorticoid, androgenic, antiandrogenic, or estrogenic activity in preclinical studies. After administration of a single intranasal dose of mometasone furoate to adult male rats, the highest drug levels were seen in the esophagus, trachea, nasal passage, and mouth.
In two clinical studies utilizing nasal antigen challenge, NASONEX Nasal Spray, 50 mcg decreased some markers of the early- and late-phase allergic response. These observations included decreases (vs placebo) in histamine and eosinophil cationic protein levels, and reductions (vs baseline) in eosinophils, neutrophils, and epithelial cell adhesion proteins. The clinical significance of these findings is not known.
The effect of NASONEX Nasal Spray, 50mcg on nasal mucosa following 12 months of treatment was examined in 46 patients with allergic rhinitis. There was no evidence of atrophy and there was a marked reduction in intraepithelial eosinophilia and inflammatory cell infiltration (eg, eosinophils, lymphocytes, monocytes, neutrophils, and plasma cells).
Pharmacokinetics:Absorption:Mometasone furoate monohydrate administered as a nasal spray is virtually undetectable in plasma despite the use of a sensitive assay with a lower quantitation limit (LOQ) of 50 pcg/mL.
Metabolism:Studies have shown that any portion of a mometasone furoate dose which is swallowed and absorbed undergoes extensive metabolism to multiple metabolites.
Excretion:Following intravenous administration, the effective plasma elimination half-life of mometasone furoate is 5.8 hours. Any absorbed drug is excreted as metabolites mostly via the bile, and to a limited extent, into the urine.
Special Populations: The effects of renal impairment, hepatic impairment, age, or gender on mometasone furoate pharmacokinetics have not been adequately investigated.
Pharmacodynamics: Three clinical pharmacology studies have been conducted in humans to assess the effect of NASONEX Nasal Spray, 50mcg at various doses on adrenal function. In one study, daily doses of 200 and 400mcg of NASONEX Nasal Spray, 50mcg and 10 mg of prednisone were compared to placebo in 64 patients with allergic rhinitis. Adrenal function before and after 36 consecutive days of treatment was assessed by measuring plasma cortisol levels following a 6-hour Cortrosyn (ACTH) infusion and by measuring 24-hour urinary-free cortisol levels. NASONEX Nasal Spray, 50mcg, at both the 200 and 400mcg dose, was not associated with a statistically significant decrease in mean plasma cortisol levels post-Cortrosyn infusion or a statistically significant decrease in the 24-hour urinary-free cortisol levels compared to placebo. A statistically significant decrease in the mean plasma cortisol levels post-Cortrosyn infusion and 24-hour urinary-free cortisol levels was detected in the prednisone treatment group compared to placebo.
A second study assessed adrenal response to NASONEX Nasal Spray, 50mcg (400 and 1600mcg/day), prednisone (10 mg/day), and placebo, administered for 29 days in 48 male volunteers. The 24-hour plasma cortisol area under the curve (AUC0-24), during and after an 8-hour Cortrosyn infusion and 24-hour urinary-free cortisol levels were determined at baseline and after 29 days of treatment. No statistically significant differences of adrenal function were observed with NASONEX Nasal Spray, 50mcg compared to placebo.
A third study evaluated single, rising doses of NASONEX Nasal Spray, 50mcg (1000, 2000, and 4000mcg/day), orally administered mometasone furoate (2000, 4000, and 8000mcg/day), orally administered dexamethasone (200, 400, and 800mcg/day), and placebo (administered at the end of each series of doses) in 24 male volunteers.
Dose administrations were separated by at least 72 hours. Determination of serial plasma cortisol levels at 8 AM and for the 24-hour period following each treatment were used to calculate the plasma cortisol area under the curve (AUC0-24).
In addition, 24-hour urinary-free cortisol levels were collected prior to initial treatment administration and during the period immediately following each dose. No statistically significant decreases in the plasma cortisol AUC, 8 AM cortisol levels, or 24-hour urinary-free cortisol levels were observed in volunteers treated with either NASONEX Nasal Spray, 50mcg or oral mometasone, as compared with placebo treatment.
Conversely, nearly all volunteers treated with the 3 doses of dexamethasone demonstrated abnormal 8 AM cortisol levels (defined as a cortisol level <10mcg/dL), reduced 24-hour plasma AUC values, and decreased 24-hour urinary-free cortisol levels, as compared to placebo treatment.
Clinical Studies:The efficacy and safety of NASONEX Nasal Spray, 50mcg in the prophylaxis and treatment of seasonal allergic rhinitis and the treatment of perennial allergic rhinitis have been evaluated in 18 controlled trials, and one uncontrolled clinical trial, in approximately 3000 adults (age 17 to 85) and adolescents (age 12 to 16). This included 1757 males and 1453 females, including a total of 283 adolescents (182 boys and 101 girls) with seasonal allergic or perennial allergic rhinitis, treated with NASONEX Nasal Spray, 50mcg at doses ranging from 50 to 800 mcg/day. The majority of patients were treated with 200mcg/day. These trials evaluated the total nasal symptom scores that included stuffiness, rhinorrhea, itching, and sneezing. Patients treated with NASONEX Nasal Spray, 50mcg 200mcg/day had a significant decrease in total nasal symptom scores compared to placebo-treated patients. No additional benefit was observed for mometasone furoate doses greater than 200mcg/day. A total of 350 patients have been treated with NASONEX Nasal Spray, 50mcg for 1 year or longer.
In patients with seasonal allergic rhinitis, NASONEX Nasal Spray, 50mcg demonstrated improvement in nasal symptoms (vs. placebo) within 11 hours after the first dose based on one single-dose, parallel-group study of patients in an outdoor "park" setting (park study) and one environmental exposure unit (EEU) study, and within 2 days in two randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group seasonal allergic rhinitis studies. Maximum benefit is usually achieved within 1 to 2 weeks after initiation of dosing.
Prophylaxis of seasonal allergic rhinitis for patients 12 years of age and older with NASONEX Nasal Spray, 50mcg, given at a dose of 200mcg/day, was evaluated in two clinical studies in 284 patients. These studies were designed such that patients received 4 weeks of prophylaxis with NASONEX Nasal Spray, 50mcg prior to the anticipated onset of the pollen season, however, some patients received only 2 to 3 weeks of prophylaxis. Patients receiving 2 to 4 weeks of prophylaxis with NASONEX Nasal Spray, 50mcg demonstrated a statistically significantly smaller mean increase in total nasal symptom scores with onset of the pollen season as compared to placebo patients.
INDICATIONS AND USAGE NASONEX Nasal Spray, 50mcg is indicated for the prophylaxis and treatment of the nasal symptoms of seasonal allergic rhinitis and the treatment of the nasal symptoms of perennial allergic rhinitis, in adults and children 12 years of age and older. In patients with a known seasonal allergen that precipitates nasal symptoms of seasonal allergic rhinitis, initiation of prophylaxis with NASONEX Nasal Spray, 50mcg is recommended 2 to 4 weeks prior to the anticipated start of the pollen season.
CONTRAINDICATIONS Hypersensitivity to any of the ingredients of this preparation contraindicates its use.
WARNINGS The replacement of a systemic corticosteroid with a topical corticosteroid can be accompanied by signs of adrenal insufficiency and, in addition, some patients may experience symptoms of withdrawal; ie, joint and/or muscular pain, lassitude, and depression. Careful attention must be given when patients previously treated for prolonged periods with systemic corticosteroids are transferred to topical corticosteroids, with careful monitoring for acute adrenal insufficiency in response to stress. This is particularly important in those patients who have associated asthma or other clinical conditions where too rapid a decrease in systemic corticosteroid dosing may cause a severe exacerbation of their symptoms.
If recommended doses of intranasal corticosteroids are exceeded or if individuals are particularly sensitive or predisposed by virtue of recent systemic steroid therapy, symptoms of hypercorticism may occur, including very rare cases of menstrual irregularities, acneiform lesions, and cushingoid features. If such changes occur, topical corticosteroids should be discontinued slowly, consistent with accepted procedures for discontinuing oral steroid therapy.
Persons who are on drugs which suppress the immune system are more susceptible to infections than healthy individuals. Chickenpox and measles, for example, can have a more serious or even fatal course in nonimmune children or adults on corticosteroids. In such children or adults who have not had these diseases, particular care should be taken to avoid exposure. How the dose, route, and duration of corticosteroid administration affects the risk of developing a disseminated infection is not known. The contribution of the underlying disease and/or prior corticosteroid treatment to the risk is also not known. If exposed to chickenpox, prophylaxis with varicella zoster immune globin (VZIG) may be indicated. If exposed to measles, prophylaxis with pooled intramuscular immunoglobulin (IG) may be indicated. (See the respective package inserts for complete VZIG and IG prescribing information.) If chickenpox develops, treatment with antiviral agents may be considered.
PRECAUTIONS General: In clinical studies with NASONEX Nasal Spray, 50mcg, the development of localized infections of the nose and pharynx with Candida albicans has occurred only rarely. When such an infection develops, use of NASONEX Nasal Spray, 50mcg should be discontinued and appropriate local or systemic therapy instituted, if needed.
Nasal corticosteroids should be used with caution, if at all, in patients with active or quiescent tuberculous infection of the respiratory tract, or in untreated fungal, bacterial, systemic viral infections, or ocular herpes simplex.
Rarely, immediate hypersensitivity reactions may occur after the intranasal administration of mometasone furoate monohydrate. Extreme rare instances of wheezing have been reported.
Rare instances of nasal septum perforation and increased intraocular pressure have also been reported following the intranasal application of aerosolized corticosteroids.
As with any long-term topical treatment of the nasal cavity, patients using NASONEX Nasal Spray, 50mcg over several months or longer should be examined periodically for possible changes in the nasal mucosa.
Because of the inhibitory effect of corticosteroids on wound healing, patients who have experienced recent nasal septum ulcers, nasal surgery, or nasal trauma should not use a nasal corticosteroid until healing has occurred.
Glaucoma and cataract formation was evaluated in one controlled study of 12 weeks' duration and one uncontrolled study of 12 months' duration in patients treated with NASONEX Nasal Spray, 50mcg at 200mcg/day, using intraocular pressure measurements and slit lamp examination. No significant change from baseline was noted in the mean intraocular pressure measurements for the 141 NASONEX-treated patients in the 12-week study, as compared with 141 placebo-treated patients. No individual NASONEX-treated patient was noted to have developed a significant elevation in intraocular pressure or cataracts in this 12-week study. Likewise, no significant change from baseline was noted in the mean intraocular pressure measurements for the 139 NASONEX-treated patients in the 12-month study and again, no cataracts were detected in these patients.
Nonetheless, nasal and inhaled corticosteroids have been associated with the development of glaucoma and/or cataracts. Therefore, close follow-up is warranted in patients with a change in vision and with a history of glaucoma and/or cataracts.
When nasal corticosteroids are used at excessive doses, systemic corticosteroid effects such as hypercorticism and adrenal suppression may appear. If such changes occur, NASONEX Nasal Spray, 50mcg should be discontinued slowly, consistent with accepted procedures for discontinuing oral steroid therapy.
Information for Patients:Patients being treated with NASONEX Nasal Spray, 50mcg should be given the following information and instructions. This information is intended to aid in the safe and effective use of this medication. It is not a disclosure of all intended or possible adverse effects. Patients should use NASONEX Nasal Spray, 50mcg at regular intervals (once daily) since its effectiveness depends on regular use. Improvement in nasal symptoms of allergic rhinitis has been shown to occur within 11 hours after the first dose based on one single-dose, parallel-group study of patients in an outdoor "park" setting (park study) and one environmental exposure unit (EEU) study and within 2 days after the first dose in two randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group seasonal allergic rhinitis studies. Maximum benefit is usually achieved within 1 to 2 weeks after initiation of dosing. Patients should take the medication as directed and should not increase the prescribed dosage by using it more than once a day in an attempt to increase its effectiveness. Patients should contact their physician if symptoms do not improve, or if the condition worsens. To assure proper use of this nasal spray, and to attain maximum benefit, patients should read and follow the accompanying Patient's Instructions for Use carefully.
Patients should be cautioned not to spray NASONEX Nasal Spray, 50mcg into the eyes.
Persons who are on immunosuppressant doses of corticosteroids should be warned to avoid exposure to chickenpox or measles, and patients should also be advised that if they are exposed, medical advice should be sought without delay.
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility:In Sprague Dawley rats, mometasone furoate demonstrated no statistically significant increase in the incidence of tumors at an inhalation dose of 67mcg/kg (approximately 3 times the maximum recommended daily intranasal dose in adults on amcg/m2 basis). In Swiss CD-1 mice, mometasone furoate demonstrated no statistically significant increase in the incidence of tumors at an inhalation dose of 160mcg/kg (approximately 4 times the maximum recommended daily intranasal dose in adults on amcg/m2 basis).
At cytotoxic doses, mometasone furoate produced an increase in chromosome aberrations in vitro in Chinese hamster ovary-cell cultures in the nonactivation phase, but not in the presence of rat liver S9 fraction. Mometasone furoate was not mutagenic in the mouse-lymphoma assay and the Salmonella/E. coli/mammalian microsome mutation assay, a Chinese hamster lung cell (CHL) chromosomal-aberrations assay, an in vivo mouse bone-marrow erythrocyte-micronucleus assay, a rat bone-marrow clastogenicity assay, and the mouse male germ-cell clastogenicity assay. Mometasone furoate also did not induce unscheduled DNA synthesis in vivo in rat hepatocytes.
In reproductive toxicity studies in rats, mometasone furoate administered subcutaneously caused prolonged gestation, prolonged and difficult labor, reduced offspring survival, and reduced maternal body weight gain following treatment at 15mcg/kg (approximately 3/4 the maximum recommended daily intranasal dose in adults on amcg/m2 basis). Impairment of fertility in rats was not produced by subcutaneous doses up to 15mcg/kg.
Pregnancy: Teratogenic Effects: Pregnancy Category C: Mometasone furoate
caused cleft palate in mice at subcutaneous doses of 60 and 180mcg/kg, (approximately 2 and 4 times the maximum recommended daily intranasal dose in adults on amcg/m2 basis, respectively). Offspring survival was reduced in the 180mcg/kg group. The nonteratogenic subcutaneous dose level in mice was 20 mcg/kg (approximately 1/2 the maximum recommended daily intranasal dose in adults on amcg/m2 basis).
In rabbits, mometasone furoate was teratogenic and caused flexed front paws at a topical dermal dose of 150mcg/kg (approximately 14 times the maximum recommended daily intranasal dose in adults on amcg/m2 basis).
In rats, mometasone furoate produced umbilical hernia, cleft palate, and delayed ossification at a topical dermal dose of 600mcg/kg (approximately 30 times the maximum recommended daily intranasal dose in adults on amcg/m2 basis). At 1200mcg/kg (approximately 60 times the maximum recommended daily intranasal dose in adults on amcg/m2 basis), microphthalmia, umbilical hernias, and delayed ossification were observed in rat pups.
In these teratogenicity studies, there were also reductions in maternal body weight gain and effects on fetal growth (lower fetal body weights and/or delayed ossification) in mice (60 and 180mcg/kg), rabbits (150mcg/kg), and rats (600mcg/kg).
In an oral teratology study in rabbits, at 700mcg/kg, (approximately 70 times the maximum recommended daily intranasal dose in adults on amcg/m2 basis), increased incidences of resorptions and malformations, including cleft palate and/or head malformations (hydrocephaly or domed head) were observed. Pregnancy failure was observed in most rabbits at 2800mcg/kg (approximately 270 times the maximum recommended daily intranasal dose in adults on amcg/m2 basis).
There are no adequate, and well-controlled studies in pregnant women. NASONEX Nasal Spray, 50mcg, like other corticosteroids, should be used during pregnancy only if the potential benefits justify the potential risk to the fetus. Experience with oral corticosteroids since their introduction in pharmacologic, as opposed to physiologic doses suggests that rodents are more prone to teratogenic effects from corticosteroids than humans. In addition, because there is a natural increase in corticosteroid production during pregnancy, most women will require a lower exogenous corticosteroid dose and many will not need corticosteroid treatment during pregnancy.
Nonteratogenic Effects:Hypoadrenalism may occur in infants born to women receiving corticosteroids during pregnancy. Such infants should be carefully monitored.
Nursing Mothers: It is not known if mometasone furoate is excreted in human milk. Because other corticosteroids are excreted in human milk, caution should be used when NASONEX Nasal Spray, 50mcg is administered to nursing women.
Pediatric Use:Safety and effectiveness in children less than 12 years of age have not been established.
Geriatric Use:A total of 203 patients above 64 years of age (age range 64 to 85) have been treated with NASONEX Nasal Spray, 50mcg for up to 3 months.
The adverse reactions reported in this population were similar in type and incidence to those reported by younger patients.
ADVERSE REACTIONS In controlled US and International clinical studies, a total of 3210 patients received treatment with NASONEX Nasal Spray, 50mcg at doses of 50 to 800mcg/day. The majority of patients (n=2103) were treated with 200mcg/day.
A total of 350 patients have been treated for 1 year or longer. The overall incidence of adverse events for patients treated with NASONEX Nasal Spray, 50mcg was comparable to patients treated with the vehicle placebo. Also, adverse events did not differ significantly based on age, sex, or race.
Three percent of patients in clinical trials discontinued treatment because of adverse events; this rate was similar for the vehicle and active comparators.
All adverse events reported by 5% or more of patients (regardless of relationship to treatment) who received NASONEX Nasal Spray, 50mcg 200mcg/day in clinical trials, and that were more common with NASONEX Nasal Spray, 50mcg than placebo, are displayed in the table below.
ADVERSE EVENTS FROM CONTROLLED CLINICAL TRIALS IN SEASONAL ALLERGIC AND PERENNIAL ALLERGIC RHINITIS (PERCENT OF PATIENTS REPORTING)
NASONEX Nasal Spray, 50mcg 200mcg VEHICLE PLACEBO (N = 2103) (N = 1671) Headache 26 22 Viral Infection 14 11 Pharyngitis 12 10 Epistaxis/Blood-Tinged Mucus 11 6 Coughing 7 6 Upper Respiratory Tract Infection 6 2 Dysmenorrhea 5 3 Musculoskeletal Pain 5 3 Sinusitis 5 3Other adverse events which occurred in less than 5% but greater than or equal to 2% of mometasone-treated patients (regardless of relationship to treatment), and more frequently than in the placebo group included: arthralgia, asthma, bronchitis, chest pain, conjunctivitis, diarrhea, dyspepsia, earache, flu-like symptoms, myalgia, nausea, and rhinitis.
Rare cases of nasal ulcers and nasal and oral candidiasis were also reported in patients treated with NASONEX Nasal Spray, 50mcg, primarily in patients treated for longer than 4 weeks.
In postmarketing surveillance of this product, cases of nasal burning and irritation, and rare cases of nasal septal perforation have been reported.
OVERDOSAGE There are no data available on the effects of acute or chronic overdosage with NASONEX Nasal Spray, 50mcg. Because of low systemic bioavailability, and an absence of acute drug-related systemic findings in clinical studies, overdose is unlikely to require any therapy other than observation. Intranasal administration of 1600mcg (8 times the recommended dose of NASONEX Nasal Spray, 50mcg) daily for 29 days, to healthy human volunteers, was well tolerated with no increased incidence of adverse events. Single intranasal doses up to 4000mcg have been studied in human volunteers with no adverse effects reported. Single oral doses up to 8000mcg have been studied in human volunteers with no adverse events reported. Chronic overdosage with any corticosteroid may result in signs or symptoms of hypercorticism (see PRECAUTIONS).
Acute overdosage with this dosage form is unlikely since one bottle of NASONEX Nasal Spray, 50mcg contains approximately 8500mcg of mometasone furoate.
DOSAGE AND ADMINISTRATION Adults and Children 12 Years of Age and Older: The usual recommended dose for prophylaxis and treatment of the nasal symptoms of seasonal allergic rhinitis and treatment of the nasal symptoms of perennial allergic rhinitis is two sprays (50mcg of mometasone furoate in each spray) in each nostril once daily (total daily dose of 200mcg).
In patients with a known seasonal allergen that precipitates nasal symptoms of seasonal allergic rhinitis, prophylaxis with NASONEX Nasal Spray, 50mcg (200mcg/day) is recommended 2 to 4 weeks prior to the anticipated start of the pollen season.
Improvement in nasal symptoms of allergic rhinitis has been shown to occur within 11 hours after the first dose based on one single-dose, parallel-group study of patients in an outdoor "park" setting (park study) and one environmental exposure unit (EEU) study and within 2 days after the first dose in two randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group seasonal allergic rhinitis studies. Maximum benefit is usually achieved within 1 to 2 weeks. Patients should use NASONEX Nasal Spray, 50 mcg only once daily at a regular interval.
Prior to initial use of NASONEX Nasal Spray, 50mcg, the pump must be primed by actuating ten times or until a fine spray appears. The pump may be stored unused for up to 1 week without repriming. If unused for more than 1 week, reprime by actuating two times, or until a fine spray appears.
Directions for Use:Illustrated Patient's Instructions for Use accompany each package of NASONEX Nasal Spray, 50mcg.
HOW SUPPLIED NASONEX (mometasone furoate monohydrate) Nasal Spray, 50mcg is supplied in a white, high-density, polyethylene bottle fitted with a white metered-dose, manual spray pump, and teal-blue dust cap. It contains 17 g of product formulation, 120 sprays, each delivering 50mcg of mometasone furoate per actuation. Supplied with Patient's Instructions for Use (NDC 0085-1197-01).
Store between 2° and 25°C (36° and 77°F). Protect from light.
When NASONEX Nasal Spray, 50mcg is removed from its cardboard container, prolonged exposure of the product to direct light should be avoided. Brief exposure to light, as with normal use, is acceptable.
SHAKE WELL BEFORE EACH USE.
Schering Corporation
Kenilworth, NJ 07033 USA
Copyright©1997,1998,Schering Corporation. Allrightsreserved. Rev. 11/98 20109815T
1999 Warning Letters and Untitled Letters to Pharmaceutical Companies[[FDA/CDER Header]]
Product /Company /Division /Released /Posted
Nasonex (mometasone furoate monohydrate) Nasal Spray
Schering Corporation
DDMAC
1/5/99
1/11/99
株式会社メドレット Medlet Japan KK
〒103-0024 東京都中央区日本橋小舟町１２－１０共同ビル（掘留）５Ｆ 久永&Co気付
tel.03-3664-2020 fax.03-3666-3188 URL:www.medmk.com/mm/ E-Mail: support@medmk.com
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- 1000★13/10★97.05.09★045★アレルギー性鼻炎に対するアゼラスチン鼻用スプレー
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- 0940★11/02★95.01.20★005★アレルギー性鼻炎に対するプロピオン酸フルチカゾン点鼻用スプレー
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- 作成：1999.2.8 最終更新:2009.8.10 小菅博之
The Medical Letter日本語版
●追加メモ to 1046,1273,1285,1289,1295,1310
On Drugs and Therapeutics
- このページは［The Medical Letter日本語版］の補足データとして添付しています。 ［The Medical Letter］は新薬の厳正な評価誌であり、ここに収録される製品は新しくＦＤＡ承認された新薬に対する評価を中心としています。
- 企画意図の第一は、収録製品についての米国内・世界での背景情報です。 例えば、各製品の承認関連データ、競合品との、あるいは市場での位置づけ、疫学データなど。 第二は、日本での該当製品や市場の情報。 市場の主要製品売上、開発中の治験薬等。 調査項目としては、■製品■解説■データ■臨床ガイドラインなど■総説記事・文献■ニュース・トピックス■リンク■主要サイト